Проф. Д-р Руберт Бедрос: Лекарства за затлъстяване
Опити за медикаменти през XX. век
При лечението на затлъстяване се използва първо една от активните съставки на билка, използвана в традиционната китайска медицина (Ephedra sinica), ефедрин - главно като средство за подтискане на апетита - и след това от 1938 г. се свързват роднини на тази молекула. Най-известните препарати, които са публикувани или се предлагат в Унгария, са Фелметразин, съдържащ Прелудин и Грацидин, Адипекс (Фентермин), който все още се внася незаконно от чужбина, последван от Съдържащ хлорфентермин Дезопимон (Мазиндол), който също се предлага на пазара в Унгария . В продължение на десетилетия тези лекарства, които увеличават освобождаването на норепинефрин и допамин, симпатиотонично и стимулиране на централната нервна система и 20% зависимост доминират в терапевтичния арсенал, но днес голяма част от него е изтеглена от пазара поради многобройните и опасни странични ефекти, само диетилов пропион (Regeron) и фентермин.
Неселективният агонист на серотонергичните 5HT2 (a, b, c) рецептори, фенфлурамин (Ponderal) и дексфенфлурамин (Isolipan), поражда големи надежди през 90-те години. Те бяха популярни лекарства за потискане на апетита и закуските без нервна система и сърдечно-съдови странични ефекти, което доведе до загуба на тегло от 5 до 15 процента. Isolipan, който инхибира обратното поемане на серотонин и стимулира освобождаването, също беше на пазара в Унгария, когато клиниката Mayo неочаквано съобщи за 25 случая на десни вентрикули през 1997 г., главно в случаите на комбинации от фенфлурамин + фентермин, но също и с монотерапия с Isolipan. Така през 1997 г. FDA оттегли и това. Години по-късно беше установено, че лекарството действа не само върху рецепторите, свързани с центъра на глада (plexus coroideus, чрез лимбичната система - 5HT2/c), но също така и върху определени клетки на сърцето и белодробните съдове, което може да причини клапно сърце неуспех и белодробна хипертония.
След прекъсване от няколко години, на пазара се продава инхибиторът на обратното захващане на серотонин норадреналин сибутрамин (Reductil), който е ефективен супресант на апетита, но е противопоказан при сърдечно-съдови заболявания и хипертония поради неговите симпатикови странични ефекти. Тъй като те често се свързват със затлъстяването, по-късно е проведено 5-годишно SCOUT проучване при сърдечни пациенти и е установено значително увеличение на честотата на нефатален инфаркт и инсулт. FDA го оттегли през 2010 г.
Нов тип инхибитор на канабиноид-1 рецептор през 2006 г. в ЕС да, FDA не одобри 40 процента от страничните ефекти: депресия, суицидна тенденция. През 2008 г. EMEA също спря продажбата и дори подобен таранабант.
В продължение на три години на пазара се предлага само един селективен липазен инхибитор, който инхибира абсорбцията на мазнини, орлистат 120 mg (Xenical). Това, особено при хранене с високо съдържание на мазнини, може да причини неочаквани и неприятни стомашно-чревни ефекти и поради това се понася зле от много хора. Документирано е, че намалява усвояването на мазнини. Alli, който е на извънборсовия пазар от две години, съдържа 60 mg орлистат, който има по-умерен ефект, но по-малко странични ефекти от сегашното единично лекарство против затлъстяване, което не засяга апетита.