Под формата на продукт

1 капсула съдържа 5, 20, 100, 140, 180 или 250 mg активно вещество - темозоломид .

активното вещество

Като помощни вещества се използват: безводна лактоза, колоиден силициев диоксид, винена киселина и стеаринова киселина и натриево карбоксиметил нишесте.

Под формата на продукт

Лекарството е под формата на твърди желатинови капсули, чието тяло е с бял цвят. Капсулата е напълно непрозрачна. Вътре в капсулата на прах, светъл цвят (оттенъкът може да варира от чисто бял до леко зеленикав, леко розов).

Капсулите са твърд желатин, който включва "капачка" в наситен нюанс на синьото. На повърхността на самите капсули има две ленти, които са успоредни една на друга, както и маркировката на SP и нивото на темозоломид. Например, капсули от 180 mg са маркирани "180 mg" капсули от 250 mg - "250 mg" и т.н. Името на капсулата, покрита с лекарството.

Лекарството Temodal се произвежда в следната форма:

  • 5 mg капсула, № 5, № 20;
  • 20 mg капсула, № 5, № 20;
  • Капсула от 100 mg, № 5, № 20;
  • Капсула 140 mg, № 5, № 20;
  • 180 mg капсула, № 5, № 20;
  • 250 mg капсули, № 5, № 20;
  • лиофилизат за инфузионен разтвор 100 mg.

Фармакологично действие

Лекарството Temodal антитуморен ефект .

След като лекарството навлезе в системната циркулация, физиологичното рН преминава бързо ензимна трансформация - Превръщане на активното вещество в монометилтриазеноимидазолкарбоксамид (MTIK). Счита се, че цитотоксичността на MTIK се дължи на процеса на алкилиране на ДНК.

Алкилиране (метилиране) гуанин На свой ред се появява главно в положението O 6 N 7. Изглежда цитотоксично увреждане, което възниква в резултат на процеса на действие като окислително-редукционна реакция промотор метилов остатък.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Абсорбция:

Темозоломид (Temozolomide) се абсорбира бързо и напълно и достига максимум в плазмените концентрации след средно 60 минути. Храната намалява скоростта и степента на абсорбция на темозоломид. Средната пикова плазмена концентрация намалява с 32% и ефектът на лекарството се увеличава 2 пъти (1-2,25 часа). Това се случва, когато мастни киселини, газирани продукти, съдържащи обилна закуска веднага след приема на лекарството.

Разпределяне:

Средният обем на разпределение на темозоломид е 0,4 l/kg (% CV = 13%). Много слабо прикрепен към човешките плазмени протеини. Средният процент от общата радиоактивност е 15%.

Метаболизъм и екскреция:

Темозоломид спонтанно хидролизира монометилтриазеноимидазолкарбоксамид (MTIC) и киселинния метаболит Темозоломид във физиологичен рН активен комплекс. MTIK допълнително се хидролизира от 5-аминоимидазол-4-карбоксамид (APC), който е известен като междинен продукт в биосинтеза на пурини и нуклеинови киселини и метилхидразин. Ензимите на цитохром Р450 играят незначителна роля в метаболизма на темозоломид и MTIC. Като се има предвид AUC на темозоломид и MTIC, ефектът върху APC е съответно 2,4% и 23%.

Изходът:

Приблизително 38% от общата радиоактивност, приложена към приложената доза темозоломид в рамките на 7 дни, е 37,7% в урината и 0-8% във фекалиите.

Времето за изчакване на активното вещество от плазмата е по-малко от 2 часа. По принцип лекарството преминава през бъбреците. След един ден прием на лекарството, около 10% се екскретира с урината. Веществото може да участва в организма под формата на полярни метаболити, които не могат да бъдат идентифицирани. Митническо оформяне и T1/2 нормата не зависи от рецепцията.

Признаци

Това означава предписано за лечение на следните заболявания:

  • При мултиформен глиобластом Това показа за първи път. В този случай лекарството трябва да се използва в комбинация с лъчева терапия, с необходимост от поддържащо лечение.
  • Злокачествен глиом . Лекарството Temodal е показано за лечение на рецидив на заболяването или в случай на прогресия на заболяването дори след прилагане на стандартни терапевтични мерки.
  • Меланом широко разпространен метастатичен рак. Лекарството се дава като основно лечение.

Противопоказания

Лекарството Temodal е противопоказано при пациенти със свръхчувствителност към активното вещество или един от компонентите на рамката.

Свръхчувствителността се изразява например под формата на, кошери, Алергични реакции, включително анафилаксия и други прояви на алергии.

В допълнение, лекарството не се препоръчва за лечение на пациенти със свръхчувствителност с дакарбазин (DTIC) Тъй като се среща в метаболизма на 5- (3-метилтриазен-1-ил) -имидазол-4-карбоксамид (MTIC).

Бременност Периодът на хранене на бебето и възрастта на детето също е включен в списъка с противопоказания за лекарството.

Странични ефекти

Както всички лекарства от тази група, Temodal може да предизвика нежелани реакции. Най-често срещаните от тях - гадене . Какъв номер . анорексия . запек . умора . слабост и главоболие .

Гаденето и повръщането също могат да бъдат тежки. Може да се наложи медикаментозно лечение за предотвратяване или облекчаване на гадене и повръщане. Промените в диетата и начина на живот могат да помогнат за намаляване на някои от тези ефекти. Ако някоя от нежеланите реакции стане сериозна или забележите нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка, моля, уведомете Вашия лекар или фармацевт.

По-рядко лекарството задейства временно косопад . Нормалният растеж на косата се възстановява след лечението.