PharmaWiki - Трансдермални пластири

Трансдермалните пластири са гъвкави и тънки фармацевтични препарати, които са залепнали по кожата. Те непрекъснато освобождават съдържащите се в тях активни съставки през кожната бариера в кръвта и упражняват системно своите ефекти. Ефектът настъпва със забавяне във времето, поради което те са предназначени за постоянна, а не за остра терапия. Типични активни съставки, които се прилагат трансдермално, са фентанил, естрадиол, никотин, нитроглицерин и скополамин. Трансдермалните пластири имат дълъг интервал на дозиране от един ден до една седмица, което може да има положителен ефект върху придържането към терапията. Поради контролираното освобождаване и заобикалянето на храносмилателния тракт, нежеланите ефекти могат да бъдат избегнати. Възможните нежелани реакции включват локални кожни реакции.

Трансдермалните пластири са одобрени като лекарствени продукти. Те са алтернатива на други видове приложения като перорално и парентерално приложение. Първите продукти са пуснати на пазара през 70-те години.

Структура и свойства

Трансдермалните пластири са гъвкави фармацевтични препарати с различни размери и дебелини, които съдържат една или повече активни съставки. Те са предназначени да се използват върху невредима кожа, за да се освободи активната съставка в кръвта след преминаването на кожната бариера. Пластирите с активно вещество с предимно локални ефекти не се класифицират като трансдермални пластири.

Двата най-важни типа са матрични кръпки и резервоарни системи:

Матрични петна: Те съдържат твърда или полутвърда матрица, чийто състав и структура определят освобождаването. Матрицата може да съдържа самозалепващи се компоненти, които й позволяват да залепне по кожата. Повечето трансдермални пластири днес са матрични пластири.
Резервоарна мазилка: Скоростта на отделяне се контролира с помощта на полупропусклива мембрана. Днес те се използват рядко.

Външен носещ слой служи като водонепропусклив защитен слой и покрива резервоара или матрицата като външна обвивка.

Скоростта на освобождаване на матричните пластири е пропорционална на размера на пластира. Колкото по-голям е той, толкова по-активна съставка се отделя в организма за единица време.

Не всички активни съставки са подходящи за трансдермално преминаване. Те обикновено трябва да са липофилни, да имат малко молекулно тегло и да бъдат ефективни в ниски дози. С подходящи помощни средства като DMSO или с механични методи, които нарушават целостта на кожната бариера, могат да се прилагат и други и по-големи молекули.

Трансдермалните пластири са залепени за кожата и техните активни съставки непрекъснато се прекарват през кожата в кръвния поток. Ефектите настъпват със забавяне във времето, тъй като първо трябва да се натрупа плазмената концентрация. Следователно трансдермалните системи не са подходящи за остра терапия.

При трансдермално приложение може да се заобиколи метаболизма на първо преминаване, което е важно за активните съставки като нитроглицерин или ротиготин, например. Трансдермалните пластири са подходящи и за активни съставки с кратък полуживот.

Освобождаването от пластира се извършва непрекъснато и контролирано и съответства на забавяне. Избягва се нагоре и надолу, както при приемане на бързо разпадаща се таблетка. По този начин се постига плосък и стабилен профил на концентрация и могат да се избегнат нежелани ефекти, дължащи се на пикове на концентрация.

Трансдермалните пластири се използват по различни начини. Областите на приложение включват (избор):

Според техническата информация и листовката. Трансдермалните пластири имат дълъг интервал на дозиране и трябва да се прилагат само веднъж на ден, на всеки 72 часа или дори само веднъж седмично. Те могат да се залепят локално и за разлика от пероралните лекарства не трябва да се поглъщат. По-рядкото приложение може да има положителен ефект върху придържането към терапията. Доставката на активно вещество може да бъде прекъсната чрез отстраняване на мазилката.

Нанесете пластира върху чиста, напълно суха, невредима, равна и здрава област на кожата.
Да не се използва върху зачервена, раздразнена, болна или счупена кожа.
Нанесете върху относително обезкосмена зона. Не се бръснете непосредствено преди употреба (с интервал от поне три дни). В противен случай подстрижете косата с ножица.
Подходящите области на кожата включват седалището, корема, външната част на горната част на ръката, гърба и горната част на тялото (вж. Техническа информация). Не полепвайте по гърдите.
Не нанасяйте предварително кремове, лосиони или прахове върху кожата, за да не нарушите адхезивните свойства.
Защитното фолио трябва да се отстрани преди залепване.
Не докосвайте адхезивната повърхност на пластира, за да избегнете контакт с активното вещество.
След като залепите, натиснете пластира върху кожата с дланта си за около 30 секунди, така че да остане на място.
Трябва да се носи само една мазилка.
Не пишете върху пластира с химикал.

Не прилагайте никаква пряка топлина в областта на мазилката (например нагревателни подложки, горещи вани, силна слънчева светлина, солариум), така че активното вещество да не се отделя. Дори при висока температура или интензивни упражнения може да се освободи по-активна съставка.
Можете да се къпете и да се къпете с правилно прикрепена мазилка.
Проверявайте редовно дали пластирът все още е задържан. Ако случаят не е такъв, притиснете го или го закрепете с медицинска мазилка от руно. Или сменете пластира (различна област на кожата).

Промяна на пластира или края на терапията:

Преди да приложите новия, първо трябва да премахнете стария пластир.
Променяйте областта на кожата всеки път, когато се поставя нов пластир (дразнене, повишено усвояване).
Внимание: пластирът все още може да съдържа голямо количество активна съставка, след като е бил приложен. За изхвърляне залепете използваните мазилки върху освободената зона, поставете в затворен контейнер и пазете от деца. След това измийте ръцете си. В случай на неправилна манипулация съществува риск от отравяне.
Отстранете остатъците от гипс по кожата със сапун и вода, а не с органични разтворители като минерални спиртни напитки, така че да не се отделят допълнителни активни вещества.
Върнете неизползваните пластири в аптеката.
Промяната може да се извърши преди края на интервала на дозиране да бъде достигнат, тъй като доставката се извършва с постоянна скорост.

Изрязване на трансдермални пластири

Трансдермалните пластири не трябва да се режат или да се манипулират по друг начин. Те не са предназначени за това от производителя (използване извън етикета). Рязането представлява риск за здравето и правен риск. Резервоарните мазилки се разрушават при рязане.

Ако възникне необходимост, матричните кръпки могат да бъдат изрязани. За това трябва да се носят ръкавици. Остатъците от мазилката трябва да се изхвърлят. На мястото, където мазилката е била отрязана, тя трябва да бъде фиксирана към кожата с руно мазилка.

Следва списък на активните вещества, които се прилагат чрез трансдермални пластири. Не всички съответни лекарствени продукти са на пазара в Швейцария:

Бупренорфин (болка)
Клонидин (високо кръвно налягане)
Естрадиол, норетистерон ацетат (хормонозаместителна терапия)
Фентанил (болкотерапия)
Гранисетрон (гадене и повръщане)
Метилфенидат (ADHD)
Никотин (спиране на тютюнопушенето)
Нитроглицеринов пластир (ангина пекторис)
Норелгестромин и етинилестрадиол (контрол на раждаемостта)
Оксибутинин (раздразнителен пикочен мехур)
Ривастигмин (болест на Алцхаймер)
Ротиготин (болест на Паркинсон)
Скополамин (болест на движението)
Селегилин (депресия)
Тестостерон (хипогонадизъм)

нежелани ефекти

Нежеланите ефекти зависят от използваните активни съставки. Трансдермалните пластири могат да причинят локални кожни реакции като дразнене, зачервяване, сърбеж и алергични реакции.

Лошо храносмилане, гадене и стомашно-чревно дразнене не се появяват при трансдермални пластири или се появяват по-рядко, тъй като активната съставка не попада в стомашно-чревния тракт.

Грешките в приложението могат да доведат до нежелани ефекти и предозиране.

Трансдермалните пластири са по-малко дискретни, защото се виждат върху кожата (напр. Контрацептивни пластири). И накрая, те могат да се отлепят от кожата при определени обстоятелства.

литература

Информация за фармацевтичния продукт (CH, САЩ)
Европейска фармакопея PhEur
Специализирана литература
Findling R.L., Dinh S. Трансдермална терапия за хиперактивно разстройство с дефицит на вниманието с пластира с метилфенидат (MTS). CNS Drugs, 2014, 28 (3), 217-28 Pubmed
Учебници по фармацевтични технологии
Листовки
Prausnitz M.R., Langer R. Трансдермално доставяне на лекарства. Nat Biotechnol, 2008, 26 (11), 1261-8 Pubmed
Документи от болнични аптеки (CH)
Води C. Развитието на трансдермалния пластир на ротиготин: историческа перспектива. Neurol Clin, 2013, 31 (3 Suppl), S37-50 Pubmed

автор

Конфликт на интереси: Няма/Независим. Авторът няма връзки с производителите и не участва в продажбата на споменатите продукти.

Нашата онлайн услуга за съвети PharmaWiki Answers с удоволствие ще отговори на вашите въпроси относно лекарствата.

Подкрепете PharmaWiki с дарение!