PharmaWiki - Лираглутид

Лираглутид е антидиабетно лекарство от групата на GLP-1 рецепторните агонисти, което се използва за лечение на диабет тип 2. Също така се освобождава за лечение на наднормено тегло и затлъстяване. Лираглутид е дългодействащ аналог на инкретин GLP-1 и, наред с други неща, насърчава синтеза и освобождаването на инсулин от бета клетките и забавя изпразването на стомаха. Лекарството се инжектира подкожно веднъж дневно. Най-честите възможни нежелани ефекти включват гадене, диария, повръщане, запек, коремна болка, диспепсия, главоболие, инфекции на горните дихателни пътища и хипогликемия, особено когато се комбинират със сулфанилурейни продукти.

Продукти

  • Liraglutide е одобрен в Швейцария през 2009 г. като инжекционен разтвор в предварително напълнена писалка (Victoza®).
  • През 2014 г. беше освободена фиксирана комбинация с инсулин деглудек (Xultophy®), вижте IDegLira.
  • През 2016 г. Saxenda® е регистриран за лечение на наднормено тегло и затлъстяване.

Свързаният наследник → семаглутид, за разлика от лираглутид, трябва да се инжектира само веднъж седмично.

Структура и свойства

Лираглутид или γ-L-глутамоил (N-α-хексадеканоил) -Lys 26, Arg 34 -GLP-1 (7-37) е пептид с разклонена верига с емпирична формула C172H265N43O51 и молекулно тегло 3751,2 Da.

Той е аналог на инкретин GLP-1. Хомологията на последователността е 97%. Lys 34 беше заменен с Arg и С16 мастна киселина беше прикрепена към Lys 26 чрез Glu дистанционер. С тези модификации полуживотът на GLP-1 (2 минути) може да бъде значително удължен до 13 часа. Използвана е мастната киселина, тъй като се свързва с албумин, което увеличава времето на задържане в плазмата.

(7) His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys- (Glu мастна киселина) -Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Арг-Gly-Arg-Gly (37)

лираглутид

Лираглутидът (ATC A10BJ02) има понижаващи кръвната захар и антидиабетни свойства. Ефектите се основават на свързването към GLP-1 рецептора, GPCR (G протеин - свързан рецептор). Този рецептор се активира и от инкретин GLP-1.

  • насърчават секрецията на инсулин от бета клетките на панкреаса.
  • понижават секрецията на глюкагон от алфа клетките и по този начин водят до намалено освобождаване на глюкоза от черния дроб (понижаване на глюконеогенезата).
  • повишаване на инсулиновата чувствителност.
  • забавят изпразването на стомаха, като по този начин намаляват скоростта, с която глюкозата навлиза в кръвта.
  • увеличава ситостта (централно), намалява чувството на глад и може да допринесе за загуба на тегло.

GLP-1 рецепторните агонисти са склонни да предизвикват по-малко хипогликемия, тъй като ефектът им се проявява само когато нивото на глюкозата се повиши.

pharmawiki

Достъпните през устата → глиптини (виж там) инхибират разграждането на GLP-1 и по този начин увеличават неговите ефекти.

Показания

  • За лечение на захарен диабет тип 2 (Victoza®, Xultophy®).
  • За лечение на наднормено тегло и затлъстяване (Saxenda®).
дозировка

Според специализираната информация. Инжекционният разтвор се инжектира подкожно с писалката веднъж дневно, независимо от храненето.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност

Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в информацията за продукта.

Изглежда, че лираглутид не взаимодейства с цитохроми P450. Тъй като леко забавя изпразването на стомаха, може да повлияе на абсорбцията на съпътстващи лекарства.

Най-честите възможни нежелани ефекти включват гадене, диария, повръщане, запек, коремна болка, диспепсия, главоболие, инфекции на горните дихателни пътища и хипогликемия, особено когато се комбинират със сулфанилурейни продукти.

литература

  • Информация за фармацевтичния продукт (CH, EMA, САЩ)
  • Croom K.F., McCormack P.L. Лираглутид: преглед на употребата му при захарен диабет тип 2. Наркотици, 2009, 69 (14), 1985-2004 Pubmed
  • Дякон К.Ф. Потенциал на лираглутид при лечението на пациенти с диабет тип 2. Vasc Health Risk Manag, 2009, 5 (1), 199-211 Pubmed
  • Madsbad S. Екзенатид и лираглутид: различни подходи за разработване на GLP-1 рецепторни агонисти (инкретинови миметици) - предклинични и клинични резултати. Best Pract Res Clin Endocrinol Metab, 2009, 23 (4), 463-77 Pubmed
  • Meece J. Фармакокинетика и фармакодинамика на лираглутид, дългодействащ, мощен аналог на глюкагон-подобен пептид-1. Фармакотерапия, 2009, 29 (12 Pt 2), 33S-42S Pubmed
  • Rossi M.C., Nicolucci A. Liraglutide при диабет тип 2: от фармакологично развитие до клинична практика. Acta Biomed, 2009, 80 (2), 93-101 Pubmed
  • Russell-Jones D. Молекулярни, фармакологични и клинични аспекти на лираглутид, аналог на човешки GLP-1 веднъж дневно. Mol Cell Endocrinol, 2009, 297 (1-2), 137-40, 2008 Pubmed
автор

Конфликт на интереси: Няма/Независим. Авторът няма връзки с производителите и не участва в продажбата на споменатите продукти.

Още информация

  • Покажи продукти (Швейцария)

Онлайн съвети

Нашата онлайн услуга за съвети PharmaWiki Answers с удоволствие ще отговори на вашите въпроси относно лекарствата.

Подкрепете PharmaWiki с дарение!