Перорални хипогликемични средства - Wikimedica

Обобщение

  • 1 Класове
  • 2 Инхибитор на алфа-глюкозидазата
  • 3 Бигуаниди
    • 3.1 Механизъм на действие
    • 3.2 Ефекти
    • 3.3 Нежелани реакции
    • 3.4 Противопоказания
  • 4 Сулфонилурейно производно
    • 4.1 Родови имена
    • 4.2 Механизъм на действие
    • 4.3 Нежелани реакции
  • 5 инкретина
    • 5.1 Механизъм на действие
    • 5.2 Ефекти
    • 5.3 Нежелани реакции
    • 5.4 Противопоказания
  • 6 SGLT-2 инхибитор
    • 6.1 Механизъм на действие
    • 6.2 Ефекти
    • 6.3 Нежелани реакции
    • 6.4 Показания
  • 7 капсули: хипогликемия
    • 7.1 Типични симптоми на хипогликемия
    • 7.2 Лечение на хипогликемия

1 Класове [редактиране | w]

  • Инхибитор на алфа-глюкозидазата
  • Бигуаниди
  • Инсулинов секретагог: сулфонилурея и метглитинид
  • Инкретин: DPP-4 инхибитор и GLP-1 рецепторен агонист (Повишаване на панкреатичната секреция на инсулин)
  • SGLT-2 инхибитор (Инхибира реабсорбцията на бъбречна глюкоза)
  • Тиазолидиндион

Тези лекарства могат да се използват самостоятелно, но най-често се предписват в комбинация, за да помогнат за по-ефективно постигане на целите на кръвната захар.

перорални

2 Алфа-глюкозидазен инхибитор [редактиране] w]

Механизъм на действие: Намалена абсорбция на глюкоза в червата

Ефект: Слабо намаляване на стойностите на HbA1c.

Причинява сериозни стомашно-чревни странични ефекти (газове, подуване на корема, диария). Поради тази причина пациентите не се съобразяват с лечението и следователно този клас лекарства не се използват много.

3 Бигуаниди [редактиране | w]

3.1 Механизъм на действие [редактиране] w]

Метформин хидрохлорид (глюкофаг) е производно на семейството на бигуанидите. Неговият хипогликемичен ефект действа само при хора с диабет, чийто панкреас все още секретира инсулин (диабет тип II).

Метформин няма ефект върху бета клетките на панкреаса. Механизмът му на действие все още не е изяснен напълно, но се смята, че тази молекула подобрява чувствителността на организма към инсулина чрез увеличаване на силата му на действие и/или чрез насърчаване на свързването му с периферните рецептори. Увеличаването на броя на инсулиновите рецептори също изглежда е причината за тази по-голяма инсулинова чувствителност.

Това лекарство се елиминира през бъбреците.

Метформин обикновено се използва като първа линия за лечение на диабет тип II.

3.2 Ефекти [редактиране | w]
  • Повишена чувствителност към инсулин
  • Намалена чернодробна глюконеогенеза
  • Повишено използване на глюкоза в периферията (особено в мускулите)
  • Антилиполизен ефект, с намаляване на свободните мастни киселини
  • Стимулиране на инкретините
  • Намаляване на сърдечно-съдовите събития при пациенти с наднормено тегло
3.3 Нежелани лекарствени реакции [редактиране | w]
  • Стомашно-чревни (анорексия, гадене, дискомфорт в корема, диария). Появата на тези нежелани реакции обаче може да бъде избегната, ако дозите постепенно се увеличават в началото на лечението и са напълно обратими при прекратяване на лечението.
  • Дефицит на В12

Метформин, прилаган самостоятелно в терапевтични дози, не причинява хипогликемия. Възможно е обаче да има хипогликемия, ако енергийният прием е недостатъчен (например изтощителни упражнения без допълнителен прием на калории, едновременно приложение на друг хипогликемичен агент, консумация на алкохол).

3.4 Противопоказания [редактиране | w]
  • Бъбречно увреждане с DFG 4 сулфонилурейно [редактиране] w]
4.1 Общи имена [редактиране | w]
  • Гликлазид
  • Глимепирид
  • Глибурид
  • Толбутамин
4.2 Механизъм на действие [редактиране] w]

Сулфонилурейните продукти действат директно в бета клетките на панкреаса, като инхибират активността на зависимите от К + АТР канали. Това предотвратява изтичането на калий и по този начин причинява деполяризация на клетката. Деполяризацията на клетъчната мембрана води до отваряне на напрежени калциеви канали. Това повишаване на вътреклетъчния калций след това стимулира гена за експресия на инсулин чрез CREB (Калциев реагиращ елемент, свързващ протеин) и причинява екзоцитоза на везикули, съдържащи инсулин.