Пароксетин - употреба, ефект, страничен ефект жълт списък

Пароксетин е един от селективните инхибитори на обратното поемане на серотонин. а. използва се за терапия на депресия и обсесивно-компулсивно разстройство.

приложение

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Пароксетин е селективен инхибитор на усвояването на серотонин (5-хидрокситриптамин, 5-НТ) в мозъчните неврони. Активната съставка има само нисък афинитет към мускаринови холинергични, алфа1/алфа2 и бета-адренорецептори, както и допаминови и хистаминови рецептори.

Фармакокинетика

След перорално поглъщане пароксетинът първо се метаболизира. След прилагане на по-високи единични дози или след многократно приложение може да има непропорционално увеличение на абсолютната бионаличност на активното вещество и съответно нелинейна кинетика. Това обаче обикновено е слабо изразено.

Прибл. 95% от пароксетин в плазмата се свързва с протеини (в терапевтичния диапазон на концентрация).

Елиминационният полуживот е променлив, но обикновено е около един ден.

Екскретира се през бъбреците и чрез жлъчката с фекалиите.

дозировка

Пароксетин трябва да се приема веднъж дневно със закуска сутрин. Филмираната таблетка трябва да се поглъща цяла. Дозировката на пароксетин зависи от клиничната картина.

Депресивно заболяване

Препоръчителната доза активна съставка при депресивни заболявания обикновено е 20 mg на ден. Дозировката трябва да се провери 3-4 седмици след началото на терапията и да се коригира, ако е необходимо. Дозата може да се увеличи на стъпки от 10 mg до максимум 50 mg пароксетин на ден.

Обсесивно-компулсивното разстройство

Препоръчителната доза пароксетин за лечение на обсесивно-компулсивно разстройство е 40 mg на ден. Трябва да започне с 20 mg пароксетин на ден и след това постепенно да се увеличава на стъпки от 10 mg до препоръчителната доза. Ако 40 mg на ден не са достатъчни, дозата може да бъде увеличена до максимум 60 mg на ден.

Паническо разстройство

Препоръчителната доза пароксетин за лечение на панически разстройства е 40 mg на ден. Началната доза трябва да започне от 10 mg и след това да се увеличи на стъпки от 10 mg до препоръчаната доза. Вероятно. Ако пациентът не реагира, дневната доза може да бъде увеличена до максимум 60 mg пароксетин на ден.

Социално тревожно разстройство/социална фобия

Доза пароксетин от 20 mg на ден се препоръчва за лечение на социално тревожно разстройство/фобия. Ако е необходимо, това може да се увеличи на стъпки от 10 mg до максимална дневна доза от 50 mg пароксетин.

Генерализирани тревожни разстройства

За лечение на генерализирано тревожно разстройство се препоръчва доза пароксетин от 20 mg на ден. Ако това не е достатъчно, то може да се увеличава постепенно на 10 mg стъпки до 50 mg пароксетин на ден.

Възрастни хора

Плазмените нива на пароксетин са повишени при възрастните хора. Началната доза трябва да бъде избрана, както е описано по-горе, максималната дневна доза не трябва да надвишава 40 mg пароксетин на ден.

Деца и младежи

Активната съставка не трябва да се използва при деца и юноши, тъй като проучванията показват, че те са изложени на повишен риск от самоубийство. Освен това няма достатъчно доказателство за ефективност.

Увреждане на бъбреците и черния дроб

Странични ефекти

Терапията с пароксетин може да доведе до различни странични ефекти. Следва списък според честотата на възможните нежелани реакции.

Много често

Затруднено концентриране
гадене
Сексуална дисфункция.

Често

Повишаване на холестерола
намален апетит
сънливост
безсъние
Агитация
необичайни сънища (включително кошмари)
виене на свят
тремор
главоболие
Замъглено зрение
прозяване
Запек, диария
Повърнете
Суха уста
пот
Състояния на слабост
Качване на тегло.

Понякога

Ненормално кървене особено на кожата и лигавицата (екхимоза)
промени в нивата на кръвната захар при диабетици
Състояния на объркване
Халюцинации
екстрапирамидни нарушения
Мидриаза
Синусова тахикардия
Понякога повишаване или спадане на кръвното налягане, ортостатична хипотония
кожен обрив
сърбеж
Задържане на урина
Уринарна инконтиненция.

Редки

Хипонатриемия (особено при по-възрастни пациенти, понякога в комбинация със синдрома на неадекватна секреция на ADH)
Маниакални реакции
безпокойство
Обезличаване/преживяване на отчуждение
Паническа атака
Акатизия
Припадъци
Синдром на неспокойните крака (RLS)
Брадикардия
Повишаване на чернодробните ензими
Хиперпролактинемия/галакторея
Артралгия, миалгия.

Много рядко

Тромбоцитопения
Сериозни, вероятно дори фатални алергични реакции (включително анафилактоидни реакции и оток на Квинке)
Синдром на неадекватна секреция на ADH
Серотонинов синдром (особено при едновременно използване на други серотонинергични и/или невролептични вещества)
Остра глаукома
Стомашно-чревно кървене
Чернодробно заболяване (напр. Хепатит, чернодробна недостатъчност)
Сериозни нежелани реакции (включително мултиформен еритем, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза, синдром на чувствителност)
Приапизъм
Периферни отоци.

Странични ефекти с неизвестна честота

Суицидни мисли (особено при юноши с депресивни заболявания, млади възрастни между 18 и 24 години и възрастни с депресивни заболявания)
агресия
Бруксизъм
Шум в ушите.

Взаимодействия

Пароксетин може да взаимодейства с други вещества по различни начини.

Серотонергични вещества

Едновременната употреба на пароксетин и серотонинергични вещества (напр. Триптани, трамадол, линезолид, метиленово синьо, литий и др.) Може да доведе до поява на 5-HAT-свързани ефекти (серотонинов синдром). Поради това едновременната употреба на пароксетин и МАО е противопоказана.

Пимозид

Едновременната употреба на пимозид и пароксетин е противопоказана поради риска от удължаване на QT интервала.

Фозампренавир/ритонавир

Когато фозампренавир/ритонавир и пароксетин се приемат едновременно, се наблюдават намалени нива на пароксетин.

Правастатин

Ако едновременно се приемат правастатин и пароксетин, нивата на кръвната захар могат да се повишат. Дозировката на антидиабетните лекарства трябва да се коригира при диабетици.

Проциклидин

Пароксетин води до повишаване на нивото на проциклидин, когато двете активни вещества се приемат едновременно. Ако се появят антихолинергични ефекти, дозата на проциклидин трябва да се намали.

Инхибиране на ензима CYP2D6 от пароксетин

Инхибирането на ензима CYP2D6 от пароксетин може да доведе до повишаване на плазменото ниво на използваните едновременно лекарствени продукти. Това може да се случи например с трициклични антидепресанти (напр. Кломипрамин, нортриптилин), фенотиазинови невролептици (напр. Перфеназин), рисперидон, атомоксетин, някои антиаритмични средства тип Ic (напр. Флекаинид) и метопролол.

В допълнение, индуцираното от пароксетин инхибиране на CYP2D6 може да доведе до намалени плазмени концентрации на важен активен метаболит на тамоксифен, ендоксифен.

алкохол

По време на лечението с пароксетин трябва да се избягва алкохол.

Перорални антикоагуланти

Едновременното лечение с пароксетин и перорални антикоагуланти може да доведе до повишена антикоагулация и склонност към кървене. Поради това пароксетин трябва да се използва с голямо внимание при пациенти на перорална антикоагулация.

Нестероидни противовъзпалителни лекарства, ацетилсалицилова киселина и други антитромбоцитни средства

Едновременната терапия с пароксетин и нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС) или ацетилсалицилова киселина и други инхибитори на тромбоцитната агрегация може да доведе до повишена склонност към кървене. Трябва да се внимава и при едновременно лечение с пароксетин и лекарствени продукти, които влияят върху функцията на тромбоцитите или увеличават риска от кървене.

Противопоказание

Пароксетин не трябва да се използва, ако има свръхчувствителност към активната съставка или компонент на лекарството.

Не се допуска едновременна терапия с МАО инхибитори. Трябва да има период от най-малко две седмици (за необратим МАО инхибитор) или 24 часа (за обратим МАО инхибитор, включително метиленово синьо) между терапията с пароксетин и прекратяването на терапията с МАО инхибитор. Трябва да е изминала поне 1 седмица между спиране на пароксетин и започване на лечение с МАОИ.

Пароксетин също не трябва да се приема в комбинация с тиоридазин, тъй като пароксетин може да повиши плазмената концентрация на тиоридазин, което може да доведе до удължаване на QT интервала с последващи вентрикуларни аритмии като torsades de pointes и внезапна смърт.

Пароксетин също не трябва да се приема заедно с пимозид.

Бременност/кърмене

Пароксетин трябва да се използва по време на бременност само ако е ясно посочено. Някои епидемиологични проучвания показват повишен риск от малформации, особено от сърдечно-съдов характер, както и появата на първична белодробна хипертония.

Малки концентрации на пароксетин се екскретират в кърмата. Серумната концентрация при кърмените деца е била или под границата на откриване, или е била много ниска. При тези деца не са наблюдавани лекарствени ефекти. Според информацията за продукта кърменето може да бъде обмислено.

Експериментите с животни показват, че качеството на сперматозоидите може да бъде нарушено. Това влияние изглежда е обратимо. Все още не е наблюдавано влияние върху плодовитостта при хората.

Способност за шофиране

Както при всички психоактивни лекарствени продукти, пациентите на терапия с пароксетин трябва да бъдат уведомени за възможността да се повлияе способността им да шофират или работят с машини.

Допълнителна информация може да се намери в съответната информация за специалист.

Съвети

Деца и младежи

Пароксетин не трябва да се използва при деца и юноши. В проучвания те показват повишена самоубийство и враждебност.

Самоубийствени идеи

Лечението с пароксетин за депресия или други психични заболявания, свързани с повишен риск от самоубийство, може да увеличи риска от самоубийство, особено в началото на лечението и когато се правят корекции на дозата. Поради това пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани.

Акатизия/двигателно безпокойство

Може да се появи акатизия/двигателно безпокойство, особено през първите няколко седмици от терапията с пароксетин; увеличаването на дозата може да има отрицателни ефекти.

Серотонинов синдром/невролептичен малигнен синдром

Тези синдроми могат да се появят по време на терапията с пароксетин, особено при едновременната употреба на серотонергични и/или други невролептични вещества, и могат да доведат до животозастрашаващи състояния.

Възможните симптоми са различни и включват, наред с други, хипертермия, ригидност, миоклонус, психични промени като объркване, делириум. Ако се появят такива симптоми, лекарството трябва да бъде прекратено.

мания

Пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за маниакални епизоди. Ако манията се повтори, лекарството трябва да се прекрати.

Захарен диабет

Контролът на кръвната захар може да се промени, докато приемате пароксетин. Поради това може да се наложи да се коригира дозата на антидиабетните лекарства.

епилепсия

Пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с епилепсия.

Припадъци

Пароксетин трябва да се преустанови, ако се появят гърчове.

глаукома

Пароксетин може да причини мидриаза. Поради това трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с глаукома.

Взаимодействие с тамоксифен

Тъй като пароксетин необратимо инхибира ензима CYP2D6 и по този начин може да отслаби ефекта на тамоксифен, трябва да се избягва, ако е възможно, докато се използва тамоксифен.

Алтернативи

Като алтернатива на пароксетин за депресия и/или тревожни разстройства, могат да се използват например други SSRI. За допълнителна информация относно възможните алтернативи трябва да се направят справки със съответните насоки за клиничните снимки.