Определение на валпроева киселина на валпроева киселина и синоними на валпроева киселина (английски)
валпроева киселина (n.)
1. антиконвулсант (търговско наименование Depokene), използван за предотвратяване на някои видове припадъци
Валпроева киселина (n.)
1. (MeSH) Мастна киселина с антиконвулсантни свойства, използвана при лечението на епилепсия. Механизмите на терапевтичните му действия не са добре разбрани. Той може да действа чрез увеличаване на нивата на GAMMA-AMINOBUTYRIC ACID в мозъка или чрез промяна на свойствата на зависимите от напрежението натриеви канали.
определение (допълнение)
вижте дефиницията на Уикипедия
Валпроева киселина (n.) (MeSH)
валпроева киселина (n.)
аналогов речник
Пентаноати, Валерати [Хипер.]
Пентанови киселини [Hyper.]
Валпроева киселина (n.) [MeSH] ↕
Отравяне с антиепилептични, седативно-хипнотични и антипаркинсонични лекарства T42 [Classe]
Други антиепилептични и седативно-хипнотични лекарства T426 [Classe]
Валпроева киселина (н.) ↕
Антиепилептици и антипаркинсонизъм Y46 [Classe]
Валпроева киселина Y465 [ClasseHyper.]
Валпроева киселина (н.) ↕
аптека [домейн]
Биологичноактивно вещество [домейн]
търговия [домейн]
brandName [Домейн]
лекарство, лекарство, лекарство, лекарство, лекарствено лекарство, лекарство, лекарство - име [Hyper.]
антиконвулсант, антиконвулсант, антиепилептик, антиепилептик [Hyper.]
марка, име на марка, име на фирма, марка, марка, търговско описание, търговско наименование [домейн]
валпроева киселина (n.) ↕
InChI = 1S/C8H16O2/c1-3-5-7 (6-4-2) 8 (9) 10/h7H, 3-6H2,1-2H3, (H, 9,10) Y
Ключ: NIJJYAXOARWZEE-UHFFFAOYSA-N Y
Валпроева киселина (VPA) е химично съединение и киселина, което е намерило клинично приложение като антиконвулсант и стабилизиращо настроението лекарство, главно при лечението на епилепсия, биполярно разстройство и по-рядко голяма депресия. Използва се също за лечение на мигренозно главоболие и шизофрения. VPA е течност със стайна температура, но може да реагира с основа като натриев хидроксид, за да образува солта натриев валпроат, която е твърдо вещество. Киселината, солта или сместа от двете (валпроат полунатрий) се предлагат на пазара под различните търговски марки Депакоте, Depakote ER, Депакене, Депакон, Депакин, Валпарин и Ставзор.
Одобрените употреби на различните формулировки се различават в зависимост от държавата; например, валпроат полунатрий се използва като стабилизатор на настроението, а също и в САЩ като антиконвулсант.
VPA е инхибитор на хистонова деацетилаза и се разследва за лечение на ХИВ и различни видове рак. [1]
Съдържание
История
Валпроева киселина (систематично наименование 2-пропилпентанова киселина и историческо име 2-пропилвалерианова киселина) е синтезиран за първи път през 1882 г. от B.S. Burton като аналог на валерианова киселина, намираща се естествено във валериана. [2] Имената се дават на органичните киселини по следния начин. Всяка органична киселина, съдържаща само една верига с определен брой въглеродни атоми, получи името на естественото (органично) вещество, от което е изолирана за първи път, например капронова киселина (коза). Многото исторически имената станаха твърде трудни за запомняне. Така систематичен имената са дадени въз основа на гръцки числа, започващи от 5, пентанова киселина (валерианова киселина), след това 6, хексанова киселина (капронова киселина) и др. След това всеки въглероден атом във веригата може да има група атоми, свързани с него. Името на тази група и номерът на въглеродния атом, към който тя е прикрепена, след това се добавят към името на корена на киселината, като по този начин 2-пропилпентанова киселина. (пропилът е името на тривъглеродна атомна верига.)
Както много органични киселини с осем или по-малко въглеродни атоми, валпроевата киселина е мастна киселина това е бистра течност при стайна температура. В продължение на много десетилетия единственото му приложение беше в лабораториите като „метаболитно инертен“ разтворител за органични съединения. През 1962 г. френският изследовател Pierre Eymard открито открива антиконвулсантните свойства на валпроевата киселина, докато я използва като средство за редица други съединения, които са били изследвани за антисептична активност. Той открива, че той предотвратява индуцираните от пентилентетразол конвулсии при лабораторни плъхове. [3] Той е одобрен като антиепилептично лекарство през 1967 г. във Франция и се превърна в най-широко предписваното антиепилептично лекарство в световен мащаб. [4] Валпроевата киселина се използва и за профилактика на мигрена и биполярно разстройство. [5]
Механизъм на действие
Смята се, че валпроатът влияе върху функцията на невротрансмитера GABA в човешкия мозък, което го прави алтернатива на литиевите соли при лечение на биполярно разстройство. Неговият механизъм на действие включва засилена невротрансмисия на GABA (чрез инхибиране на GABA трансаминазата, тогава GABA би увеличил концентрацията). Въпреки това, няколко други механизма на действие при невропсихиатрични разстройства са предложени за валпроева киселина през последните години. [6]
Валпроевата киселина също блокира натриевите натриеви канали и Т-тип калциеви канали. Тези механизми превръщат валпроевата киселина в широкоспектърно антиконвулсивно лекарство.
Показания
Като антиконвулсант, валпроевата киселина се използва за контролиране на отсъстващи припадъци, тонично-клонични пристъпи (grand mal), сложни частични припадъци, младежка миоклонична епилепсия и припадъци, свързани със синдрома на Lennox-Gastaut. Използва се и за лечение на миоклонус. В някои страни парентералните препарати на валпроат се използват и като втора линия на лечение на епилептичен статус, като алтернатива на фенитоин. Валпроатът е едно от най-често използваните лекарства за лечение на посттравматична епилепсия. [7]
Валпроевата киселина също е одобрена от FDA за лечение на манийни епизоди, свързани с биполярно разстройство, допълнителна терапия при множество видове припадъци (включително епилепсия) и профилактика на мигренозно главоболие. [8] Напоследък се използва за лечение на невропатична болка, като средство от втора линия, особено ослепителна болка от A делта влакна.
Разследващ
Хистоновата деацетилаза HDAC1 е необходима, за да може ХИВ да остане латентен или в латентно състояние в заразените клетки. Когато вирусът е латентен, той не може да бъде унищожен от анти-ХИВ лекарства. Проучване, публикувано през август 2005 г., установи, че трима от четирима пациенти, лекувани с валпроева киселина в допълнение към високоактивната антиретровирусна терапия (HAART), показват средно 75% намаление на латентната HIV инфекция. [9] Идеята беше, че валпроевата киселина, като инхибира HDAC1, принуждава ХИВ да излезе от латентност (реактивиране) и да влезе в неговия репликационен цикъл. След това високоактивните антиретровирусни лекарства могат да спрат вируса, докато имунната система може да унищожи заразената клетка. Изчистването на всички латентни вируси по този начин би могло да излекува пациентите с ХИВ. Последвалите проучвания обаче не откриват дългосрочни ползи от валпроевата киселина при HIV инфекция. [10]
Други заболявания
Три отделни формулировки на валпроева киселина са изследвани в клинични изпитвания за лечение на колоректални полипи при фамилни аденоматозни пациенти с полипоза; лечение на хиперпролиферативни кожни заболявания (например, базално-клетъчен карцином); и лечение на възпалителни кожни заболявания (напр. акне) от TopoTarget. Настоящите имена на тези терапевтични средства са съответно Savicol, Baceca и Avugane. [11]