Нежелани реакции на тамоксифен; Новини-Медицински
Отказ от отговорност: Тази страница е автоматичен превод на тази страница, първоначално на английски. Моля, обърнете внимание, тъй като преводите се генерират машинно, не всички преводи ще бъдат перфектни. Този уебсайт и неговите уеб страници са предназначени за четене на английски език. Всеки превод на този сайт и неговите уеб страници може да бъде неточен и неточен, изцяло или частично. Този превод е предоставен на практика.
Тамоксифен се използва от няколко години за лечение на рак на гърдата, който е положителен за хормонални рецептори. Това се дължи на способността му да блокира конкурентно свързването на естроген с естрогенните рецептори, което стимулира растежа на раковите клетки на гърдата. Като модулатор на селектор на естрогенни рецептори (SERM) обаче той не само пречи на действията на естрогена върху неговия рецептор, като блокира свързването му, но имитира други действия чрез собствено свързване към естрогенния рецептор.
Това е характерно за повечето SERM, включително ралоксифен и торемифен, които действат като антиестрогени в някои органи или тъкани, като гърдата, но като частични естрогенни агонисти в други целеви тъкани, като матката и костите. По този начин тамоксифенът насърчава хиперплазията на ендометриума, както и растежа на маточната кост, но ограничава растежа на гръдната тъкан.
Странични ефекти, дължащи се на антагонистична активност на естроген на тамоксифен
Свързването на тамоксифен с естрогенните рецептори оказва дълбоко въздействие върху нормалните процеси за контрол на обратната връзка. Той индуцира хипоталамуса да открие измамно високо ниво на естроген, което води до спиране на овариалната стимулация. Накратко, предизвиква изкуствена менопауза.
Индуцираното от тамоксифен лишаване от естроген причинява странични ефекти като горещи вълни при 35% от пациентите. Други свързани хипоестрогенни симптоми включват нощно изпотяване, сухота или прекомерно отделяне от влагалището, нарушения на паметта, депресивни симптоми и намалено либидо. 17% от жените на тамоксифен посочват безсъние, докато 14% имат наддаване на тегло. Загубата на кост и катаракта са други често съобщавани странични ефекти.
Подобни странични ефекти са по-вероятни, когато жените приемат и други лекарства, които инхибират цитохром P450 2D6, който метаболизира естествения естроген. Въпреки това, такива жени също имат по-ниски нива на рецидив на рак на гърдата, като жените нямат странични ефекти.
Странични ефекти, дължащи се на естрогенната агонистична активност на тамоксифен
Тамоксифен също причинява странични ефекти поради своята активност като умерен естроген. Те включват пролиферация на ендометриума, хиперплазия на ендометриума, образуване на ендометриален полип, инвазивен рак на ендометриума, маточен сарком, венозна тромбоемболия и нейните усложнения, като инсулт.
Ендометриална клетъчна хиперплазия
Клетъчната хиперплазия на ендометриума може да доведе до вагинално кървене и досадно отделяне. Честотата на ендометриалната хиперплазия, когато е на тамоксифен, е била почти 12% при жени с предишни ендометриални лезии, в сравнение с 0,7% при жени без ендометриални лезии по време на започване на лечението с тамоксифен.
Може да прогресира до инвазивен рак на ендометриума. Тамоксифен повишава риска от рак на ендометриума при жени в постменопауза, които не са имали хистеректомия, но не и при жени в пременопауза.