Metformin DeepRad

Метформин е лекарство от групата на бигуанидите, което обикновено се използва при неинсулинозависим диабет (захарен диабет тип 2) и особено при леко наднормено тегло (преди затлъстяване) и патологично наднормено тегло (затлъстяване). Това е едно от най-дългите и най-широко използваните перорални антидиабетни лекарства. Проучванията показват, че той намалява честотата на сърдечно-съдови събития при диабет тип 2.

лактатна ацидоза

Принцип на работа

Противопоказания и ограничения за употреба

Метформин е напълно неподходящ (противопоказан) в случаи на абсолютен дефицит на инсулин като диабет тип I, диабетна кетоацидоза или диабетна кома.

В допълнение, метформин не трябва да се използва при тежка бъбречна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, алкохолизъм или при съпътстващи обстоятелства, които могат да насърчат хиперацидност, причинена от млечна киселина. Те включват нестабилна сърдечна недостатъчност или лечение на гладно. Инфаркт, шок или тежки инфекции забраняват употребата му. Съмнението, че пациентите с емфизем или ХОББ III са изложени на повишен риск от индуцирана от метформин лактатна ацидоза, беше разсеяно от доклад на Cochrane.

Няма доказателства за тератогенен ефект в нито едно от проучванията (към 2015 г.). Експериментите с животни също не разкриват никакви вредни ефекти върху пренаталното развитие. При пациенти, които са бременни или желаят да забременеят, все пак се препоръчва, като предпазна мярка, да не се лекува диабет с метформин, а да се постигне нормализиране на нивото на кръвната захар с инсулин. Метформин преминава през плацентата и се екскретира в кърмата. Трябва да се използва само по време на бременност и кърмещи майки в оправдани случаи под формата на така наречения терапевтичен опит, напр. Б. когато необходимите дозировки на инсулин са много високи.

Преди операции, анестезия, изследвания с интраваскуларно приложение (чрез кръвта) на контрастни вещества или интензивно медицинско обслужване, метформин трябва да се прекрати най-малко 24 часа преди до 48 часа след събитието поради риск от свръхкиселяване (ацидоза) на кръвта (лактатна ацидоза).

Кортизон или глюкокортикоиди, лекарства за астма и диуретици могат да причинят взаимодействия. Това намалява ефекта на понижаване на кръвната захар. Когато приемате сърдечно-съдови лекарства, които принадлежат към групата на АСЕ инхибиторите, това може да доведе до нежелано, повишено намаляване на нивото на кръвната захар.

Метформин не трябва да се използва по време на кърмене. По време на бременност трябва да се консултирате с лекар преди употреба.

Странични ефекти

Ако се спазват противопоказанията, стомашно-чревни оплаквания като диария, гадене и повръщане често се появяват като странични ефекти, обикновено само в началото на лечението, което често може да бъде избегнато чрез бавно увеличаване на дозата в продължение на 2-3 седмици.

Комисията по лекарствата на Германската медицинска асоциация (AKdÄ) докладва през март 2013 г. за „Увеличение на спонтанните съобщения за свързана с метформин лактатна ацидоза“ („От базата данни на UAW“).

В случай на инфекции с масивно повръщане и персистираща, тежка диария, метформин трябва да се преустанови поради риск от свръхкиселяване на организма.
Животозастрашаваща лактатна ацидоза може да възникне при пациенти с бъбречна недостатъчност и във връзка с анестезия. Поради това метформин трябва да се прекрати 48 часа преди и след операцията.

Ниска кръвна захар (хипогликемия) не се появява при лечение само с метформин, но може да се появи след излишък на алкохол, тъй като самият алкохол понижава нивото на кръвната захар.

Според клинично проучване има повишен риск от дефицит на витамин В12 при продължителна употреба на метформин.

Прием на алкохол

Рискът от лактатна ацидоза се увеличава при едновременно приемане на метформин и големи количества алкохол. Поради това метформин е противопоказан при зависими от алкохол пациенти. При метформин обаче рискът от лактатна ацидоза е много по-нисък, отколкото при фенформин, който вече не е на пазара в Германия поради този риск. Следователно, случайният умерен прием на алкохол, комбиниран с хранене, съдържащо въглехидрати, се счита за безопасно за пациенти, приемащи метформин. Това означава, че жените могат да консумират чаша вино, пенливо вино (около 100 ml) или бира (около 250 ml), а мъжете съответно два пъти повече (жени до 10 g алкохол/ден, мъже до 20 g алкохол/ден) по време на хранене. Трябва да се избягват алкохолни напитки, богати на въглехидрати.

Дозировка и приложение

Метформин се предлага в концентрации от 500 mg, 850 mg и 1000 mg, за да позволи индивидуален контрол на кръвната захар. Таблетките се прилагат перорално с или след хранене.

След начална фаза от около 14 дни, в която се започва с ниски или средни дози, обикновено е необходима корекция на дозата въз основа на нивото на кръвната захар.

Според указанията на Германската диабетна асоциация, метформин трябва да се използва като терапия от първа линия с хранителни съвети като едно вещество. Ако това не понижава достатъчно нивото на кръвната захар, то може да се комбинира с други перорални антидиабетни средства като сулфонилурейни продукти или инсулинови сенсибилизатори или инхибитори на дипептидил пептидаза-4 и с инсулин.

За да се повиши съответствието на пациентите и да се намали броят на таблетките, които трябва да се приемат, фиксирани комбинации от инсулинов сенсибилизатор като Пиоглитазон с метформин, DPP4 инхибитори като Вилдаглиптин с метформин и SGLT-2 инхибитори като Дапаглифлозин с метформин пуснати на пазара.

Странични ефекти на метформин

Няколко проучвания показват, че метформин може да намали риска от рак при хора с диабет тип 2. През 2009 г. в търговското списание Грижа за диабета публикуваното проучване показа ясна разлика между групите по отношение на новопоявил се рак сред изследваните участници в проучването: 7,3% от пациентите, приемащи метформин, са развили рак. Рак е открит при 11,6% от диабетиците без лечение с метформин. Средното време до появата на рак е 3,5 години в групата на метформин и 2,6 години в групата за сравнение. Следователно е имало по-ниска смъртност, свързана с рака, сред участниците в изследването, приемащи метформин. Вземайки предвид възможните влияещи фактори като пол, възраст, ИТМ, HbA1c, бедност (измерена с т.нар. Carstairs score), тютюнопушене и употребата на други лекарства, терапията с метформин показва 37% намаляване на риска от рак. Други проучвания напр. Б. във връзка с рак на дебелото черво, простатата или гърдата показват сходни резултати.

В мета-анализ, публикуван през 2011 г. от 5 проучвания с общо 108 161 диабетици тип 2, лечението с метформин доведе до значително намален риск от развитие на злокачествени тумори на ректума. Не са открити обаче молекулярно биологични или генетични обяснения, поради което са необходими допълнителни изследвания.

През есента на 2015 г. Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) одобри проучване с 3000 тествани субекта за 2016 г. Хора между 70 и 80 години, които страдат от рак, сърдечно-съдови заболявания или когнитивни разстройства (напр. Деменция), трябва да участват в това проучване. страдате или имате повишен риск от това. Трябва да се проучи дали продължителността на живота на изследваните лица може да бъде удължена с метформин и дали ходът на съществуващите заболявания е повлиян положително. Решението на FDA привлече особено внимание, тъй като първото одобри проучване, което има за цел не директно да предотврати, лекува или излекува болест, а по-скоро да забави процеса на стареене.

Търговски имена

Biocos (D), Diabesin (D), Diabetase (D), Diabetex (A), Espa formin (D), Glucobon Biomo (D), Glucophage (D, A, CH), Juformin (D), Mediabet (D), Meglucon (A), Mescorit (D), Met (D), Metfin (CH), Metfogamma (D), Siofor (D), многобройни генерични лекарства (D, A, CH)

Avandamet (D, A, CH), Competact (D, A, CH), Diabiformin (CH), Efficib (A), Eucreas (D, A), Janumet (D, A, CH), Komboglyze (D), Pioglitazone/Метформин хидрохлорид (A), Synjardy (ЕС), Velmetia (D, A), Vildagliptin/Метформин хидрохлорид (A), Xigduo (D), Zomarist (A)