Мапротилин - Биология

Колко горещо е твърде горещо за живота дълбоко под дъното на океана?

горещо живота

Антибиотици от бактерии

Клетъчна миграция: новооткрита функция на известен протеин

Молекулярен компас за подравняване на клетките

Какво кара листата да стареят през есента

Демокрацията на лешоядите токачки

Околната среда на Ekembo: Хората също живееха в открити пейзажи

| Генетика | Земеделие, горско стопанство и животновъдство

Сортът пшеница е създаден чрез кръстосване на диви треви

Колко горещо е твърде горещо за живота дълбоко под дъното на океана?

Мапротилин

IUPAC: н-Метил-9,10-етаноантрацен-9 (10З.) пропанамин

760 mg kg -1 (плъх p.o.) [1]

Мапротилин е лекарство от групата на тетрацикличните антидепресанти, което се използва в психиатрията за лечение на депресия.

Фармакологични свойства

Maprotiline показва силно инхибиране на усвояването на норадреналин от синаптичната процеп, но не и значително инхибиране на серотонина. Той също блокира

Едва откриваемият антихолинергичен ефект предлага предимство пред трицикличните антидепресанти, тъй като води до по-малко нежелани ефекти върху автономната нервна система. Maprotiline действа и като FIASMA (функционален инхибитор на киселинната сфингомиелиназа). [6]

Показания

Maprotilin е одобрен за лечение на депресивни заболявания.

Противопоказания

Maprotilin не трябва да се използва при предварително увредени сърца (нарушения на проводимостта), повишена склонност към гърчове и при деца и юноши. След предишно лечение с МАО инхибитор трябва да се спазва интервал за безопасност от най-малко 2 седмици.

Употреба по време на бременност и кърмене

Няма достатъчно опит с употребата на мапротилин при хора по време на бременност. Безопасността при употреба по време на бременност не е установена. Съобщени са единични случаи, предполагащи възможна връзка между мапротилин и неблагоприятни ефекти върху човешкия плод. Употребата на мапротилин по време на бременност трябва да се избягва, освен ако ползите от лечението ясно надвишават рисковете за плода. Тъй като новородените, чиито майки приемат мапротилин до раждането, могат да получат симптоми като диспнея, летаргия, раздразнителност, тахикардия, хипотония, конвулсии, треперене и хипотермия през първите часове или дни, ако клиничното състояние го позволява - Помислете за спиране на мапротилин поне 7 седмици преди очакваната дата на падежа. [7]

Странични ефекти

Честите неблагоприятни ефекти на мапротилин включват

  • Умора, замаяност и световъртеж
  • Сухота в устата, гадене и повръщане
  • Нарушения на настаняването, главоболие, горещи вълни
  • Запек, задържане на урина, наддаване на тегло
  • Неспокойствие, възбуда, проблеми със съня и кошмари
  • Страх, агресивност
  • Либидо и еректилна дисфункция.

Редки, но понякога опасни странични ефекти на мапротилин са

  • Колебания на кръвното налягане, нарушения на проводимостта на сърцето с EKG промени
  • фармакогенен делириум, халюцинации и индукция на манийни или психотични състояния
  • Синкоп, припадъци, дискинезия
  • Алвеолит, васкулит
  • Лекарствено изригване на кожата и фоточувствителност
  • SIADH, галакторея, гинекомастия
  • Нарушения на кръвообразуването (тромбопения, агранулоцитоза), увреждане на черния дроб и хепатит.

Лекарствени форми, дозировка

Maprotiline се предлага под формата на таблетка за перорално приложение и като инжекционен разтвор. Активното вещество Мапротилин хидрохлорид е в таблетките докато Мапротилин мезилат, солта на метансулфоновата киселина, съдържаща се в инжекционните разтвори.

За да се избегнат неприятни странични ефекти, дозата трябва да започне постепенно с 3 × 25 mg и макс. може да се увеличи до 150 mg (неподвижно: 225 mg). Терапията трябва да се прекратява постепенно за период от 4–6 седмици.

Търговски имена

Ludiomil (D, A, CH), Maprolu (D) и като генерик (D)