Макролиди в стоматологията

Индекс на описанията на лекарства

Азитромицин
Кларитромицин
Рокситромицин
Еритромицин

Макролидите са голяма група антибиотици, които имат в своята молекула макроцикличен лактонов пръстен, свързан с различни въглеводородни вериги.

По произход те се разделят на:

естествени (еритромицин, олеандомицин, спирамицин и др.);
синтетични (азитромицин, кларитромицин, рокситромицин и др.).

Спектърът на действие на естествените макролиди е подобен на естествените пеницилини. Макролидите са силно активни срещу грам-положителни и грам-отрицателни коки, спирохети, легионела, микоплазма, уреаплазма и хламидии, умерено активни срещу анаероби.

Полусинтетичните макролиди са по-активни срещу ентеробактерии, грипни пръчки, псевдомонади, анаеробна флора.

Макролидите имат противовъзпалителен ефект, който е свързан с техните антиоксидантни свойства и влияние върху производството на цитокини.

Механизъм на действие и фармакологични ефекти

Механизмът на антимикробно действие на макролидите се дължи на обратимо свързване с каталитичния пептидил-трансферазен център на рибозомната 50S-субединица, в резултат на което се нарушава синтеза на протеин на етапа на транслация в бактериалните клетки, процесът на образуване и удължаване на пептидната верига е спряна.

Действието на макролидите е предимно бактериостатично.

Резистентността към макролиди, като правило, е кръстосана спрямо всички лекарства от тази група.

Придобитото съпротивление може да се дължи на:

модификация на целта на действие на макролидите на нивото на бактериалната клетка: способността на макролида да се свързва с рибозомите се нарушава, тяхната активност се губи;
активно елиминиране на макролид от микробната клетка;
бактериално инактивиране на макролиди чрез ензимно разцепване на лактоновия пръстен.