ЛИДОКЕЙН СПРЕЙ 10% - BeHealthy

Търговско име: LIDOCAIN 10%
Общо международно име: LIDOCAINUM - 10%
Лекарствена форма: спрей - разтвор
Парчета: 1 спрей - разтвор
Доза (концентрация): 10%
Форма за презентация: КУТИЯ X 1 СПРЕЙ БУТИЛКА X 38 G (50 ML)
Производител: EGIS
Държава: Унгария
CIM код: W03978001

ATC код: N01BB02
N - нервната система
N01 - анестетици
N01BB - амид

индикации

Локална повърхностна анестезия, в следните ситуации:

Дозите варират в зависимост от индикацията и размера на областта, която трябва да се анестезира. За да се ограничи системната абсорбция и постигането на повишени плазмени концентрации, е важно да се използва най-ниската доза, която постига задоволителен ефект.

Обикновено 1-3 вдишвания са достатъчни за повечето индикации, а 15-20 впръсквания или повече могат да се използват в акушерството (макс. 40 вдишвания/70 кг тяло).

Терапевтична индикация	Доза (номер на пух)
Стоматология	1-3
Орална хирургия	1-4
Орто, нос и гърло	1-4
Ендоскопия	2-3
Акушерство	15-20
гинекология	4-5
Дерматология	1-3

Чрез накисване на памучен тампон в разтвор, лекарството може да се приложи и с тампон на мястото на упойката.

Съществуващите данни в литературата показват, че в стоматологията и оралната хирургия Лидокаин 10% спрей може да се използва и при деца, за предпочитане под формата на тампони, които премахват страха от пръскане и също така премахва усещането за болка, което обикновено се появява като нежелана реакция. . Деца под 2 години също могат да бъдат лекувани по този начин.

Лидокаин 10% спрей не се препоръчва под анестезия преди тонзилектомия и аденектомия при деца под 8 години.

Противопоказания

свръхчувствителност към лидокаин, към други местни анестетици на основата на амид или към някое от помощните вещества,
конвулсивна история в миналото в резултат на приложението на лекарството,
терапевтично неконтролирана епилепсия,
атриовентрикуларен блок на степен II или III и нарушения на интравентрикуларната проводимост,
Синдром на Адамс-Стокс, тежка брадикардия (45-50 удара/мин) или синдром на болен синус,
кардиогенен шок,
порфирия,
тежка сърдечна недостатъчност.

предупреждения

Важно е да се избягва разпръскването на разтвора на лидокаин в атмосферата поради опасността от неговата аспирация.

Усещане за парене се усеща при нанасяне върху мястото на приложение.

Флаконът ще се държи изправен, когато използвате спрея. Трябва да се избягва контакт с очите.

Преди да използвате спрея при фарингеална и рино-фарингеална хирургия, трябва да се има предвид, че: лидокаинът инхибира фарингеалния рефлекс и достига до ларинкса и трахеята и инхибира рефлекса на кашлицата; по този начин може да насърчи аспирационната бронхо-пневмония. Тези предпазни мерки са особено важни при децата, тъй като техният гълтателен рефлекс е по-чест, отколкото при възрастните.

Дозите трябва да се намалят, когато се прилагат на изтощени хора, възрастни хора, пациенти с остро заболяване. Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с епилепсия, брадикардия или чернодробно увреждане; също при пациенти, при които мястото на лигавицата е засегнато, което води до повишена системна абсорбция.

При деца дозите ще бъдат коригирани според възрастта и общото състояние. При деца под 2-годишна възраст е за предпочитане да се прилагат под формата на тампони с памучен тампон, напоен с разтвор. Лидокаин 10% спрей не се препоръчва като локален анестетик преди тонзилектомия и аденотомия при деца под 8 години.

Лидокаинът може да промени резултатите от допинг тестове.

взаимодействия

Следните лекарства повишават плазмената концентрация на лидокаин: хлорпромазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин и нортриптилин.

Комбинацията с антиаритмици от клас I (хинидин, прокаинамид, дизопирамид) причинява удължаване на Q-T интервала и рядко атриовентрикуларен блок или камерно мъждене.

Фенитоинът може да увеличи сърдечно-депресиращия ефект на лидокаин.

Комбинацията от лидокаин с прокаинамид може да предизвика неврологични странични ефекти (делириум, халюцинации).

Лидокаин може да влоши ефекта на нервно-мускулните блокери чрез намаляване на предаването в нервно-мускулната връзка.

В случай на интоксикация с дигиталис, лидокаин може да увеличи тежестта на съществуващ атриовентрикуларен блок.

Високите дози етилов алкохол увеличават ефекта на лидокаин върху депресията на дишането.

Задача

Лидокаин 10% спрей може да се използва по време на бременност, стига препоръчителната терапевтична доза да не представлява опасност за майката.

Тъй като лидокаинът се екскретира в кърмата, употребата му по време на кърмене изисква внимателна оценка на риска/ползата.

Шофиране

Като цяло лекарството не влияе върху способността за шофиране или работа с машини.

Странични ефекти

По време на приложението се появява умерено усещане за парене. Той изчезва веднага щом настъпи анестетичният ефект (приблизително след 1 минута).

Алергичните реакции (анафилактичен шок) към лидокаин са изключително редки.

В повечето случаи нежеланите реакции показват предозиране и са изключително редки при локален лидокаин.

Централна нервна система: нервност, психомоторна възбуда, тремор, безпокойство, нистагъм, износване, главоболие и гадене; тези признаци изискват внимателно наблюдение, за да се предотврати влошаване: припадъци, след това депресия на централната нервна система.

Дихателна система: тахипнея, апнея.

Сърдечно-съдова система: тахикардия, брадикардия, сърдечно-съдова депресия, хипотония, която може да прогресира до колапс, нарушения на ритъма (камерни екстрасистоли, камерно мъждене) и нарушения на проводимостта (атриовентрикуларен блок). Тези прояви могат да доведат до спиране на сърцето.

предозиране

В случай на предозиране на лидокаин са докладвани прояви на неврологична или сърдечно-съдова токсичност. В тази ситуация ще се започне лечение за подпомагане на жизнените функции: прием на кислород, вероятно подпомагане на вентилацията.

Случайните припадъци трябва да се лекуват чрез инжектиране на краткодействащ барбитурат (тиопентал) или бензодиазепин (диазепам 5-15 mg).

Атропинът може да се използва за лечение на сърдечно-съдови нарушения. 0,5-1 mg атропин, прилаган i.v. може да коригира брадикардия и аномалии на проводимостта, докато симпатомиметиците заедно с β-рецепторните агонисти се използват за коригиране на хипотонията.

В случай на сърдечен арест, незабавното стартиране на сърдечния масаж е от съществено значение.

Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: местни анестетици, амиди; ATC код: N01B B02

Лидокаинът е бързодействащ, среднодействащ локален анестетик с антиаритмични свойства от клас I B (класификация на Vaughan-Williams).

Лидокаинът действа чрез стабилизиране на мембраната на нервните влакна, увеличаване на прага на възбудимост и намаляване на процеса на деполяризация, за да предотврати развитието на потенциала за разпространение на действие, блокирайки нервния импулс. Тези действия се обясняват с намаляването на мембранната пропускливост за натриеви йони.

Когато се прилага локално върху лигавицата, лидокаин се абсорбира по различен начин в зависимост от дозата и мястото на приложение. Степента на кръвна перфузия в лигавицата влияе върху абсорбцията. Ефектът от лидокаиновия спрей застъпва за минута и продължава 5-6 минути. Изтръпването постепенно изчезва след 15 минути. В терапевтични дози не влияе на сърдечната честота и не оказва отрицателен инотропен ефект (сърдечна депресия).

Фармакокинетични свойства

Лидокаинът бързо се метаболизира от микрозомални чернодробни ензими, окислителното N-алкилиране настъпва в рамките на минути.

Скоростта на метаболизма зависи от чернодробния кръвен поток, така че може да бъде намалена при пациенти след миокарден инфаркт и/или застойна сърдечна недостатъчност. Лидокаинът се метаболизира до моноетил глицинксилидид (MEGX) и глицинксилидид. И двата метаболита имат много по-слаба антиаритмична активност от изходното съединение.

Разпределението се извършва на ниво:

Тъкани: Лекарството се разпространява в преференциално васкуларизираните тъкани: бъбреци, бели дробове, черен дроб и сърце. Разпределя се и в мастната тъкан. Плацента: лидокаин преминава през плацентата чрез пасивна дифузия. Разпределението в плацентата изглежда достатъчно, за да достигне феталната циркулация и да достигне токсични нива. Лидокаин бързо преминава през плацентата и се появява във феталната циркулация в рамките на минути след приложението на майката. Свързване с протеини: Свързването на лидокаин с плазмените протеини зависи до голяма степен както от плазмената концентрация на лекарството, така и от концентрацията на алфа 1 киселинен гликопротеин (GAA). Доказано е, че свързването на лидокаин с протеини е 33% до 80%. Доказано е, че свързването с плазмените протеини е повишено при уремични пациенти и реципиенти на бъбречна трансплантация и се увеличава след инфаркт на миокарда, при който плазмената концентрация на GAA също се увеличава. Повишеното свързване с плазмените протеини може да намали бионаличността на свободния лидокаин, като в този случай пациентите понасят по-високи лекарствени концентрации.

Приблизително 90% от лекарството се елиминира като метаболити, а 10% се елиминира непроменено чрез бъбреците. Екскрецията на немодифицираното лекарство с урината частично зависи от рН на урината.

Подкисляването на урината е резултат от повишено количество отделено лекарство.Лидокаин се екскретира в кърмата. Следователно трябва да се внимава, когато се прилага лекарството на кърмещи жени.

Полуживотът е по-дълъг при пациенти с чернодробно заболяване. Намаляване на дозата с 40% се препоръчва при пациенти с чернодробно или сърдечно увреждане.

Предклинични данни за безопасност

Репродуктивна токсичност

Резултатите от неклинични проучвания показват, че лидокаинът в дози до 6,6 пъти по-високи от тези, използвани в клиничната практика, не причинява увреждане на плода. Тъй като не са провеждани добре контролирани проучвания с лидокаин при бременни жени, трябва да се внимава при жени с детероден потенциал, особено през първия триместър на бременността.