Лекарството Selinkro показания, инструкции за употреба, рецензии, аналози, цена
За да се намали желанието за алкохол като част от комплексното лечение на хроничен алкохолизъм, се използва лекарството Selinkro. Как действа това лекарство? Какви ефекти могат да бъдат постигнати?
Celinkro е разработена от датската фармацевтична компания Lundbeck, която е специализирана в лечението на психични разстройства. Това лекарство е предназначено да намали апетита към алкохол. Според принципа на действие той се различава коренно от традиционните средства, използвани в терапията на хроничен алкохолизъм.
Лекарствата на базата на дисулфирам са насочени към формиране на постоянна неприязън към алкохола у пациента и пълно спиране на злоупотребата. По време на лечението с Celinkro на пациента се разрешава да пие алкохол. В същото време обаче човек получава възможност да контролира дозата консумирана водка.
Celinkro е преминал през много клинични изпитвания и е одобрен в ЕС през 2013 г. Експерти са изследвали ефекта на лекарството върху 2000 доброволци от 19 европейски страни.
Получени са следните резултати: когато приемате Selinkro, продължителността на преяждането се намалява с 2-3 дни на месец. Изследователите изчисляват, че в дългосрочен план това може да доведе до намаляване на заболеваемостта и нараняванията поради злоупотреба с алкохол с 1%, цироза - с 0,08%.
В Руската федерация лекарството Selinkro е одобрено за употреба, но все още не се продава в аптеките. Руснаците най-често го поръчват от Германия. Средната цена на опаковка е доста висока - от 290 до 340 евро.
Активното вещество, на което се основава ефектът на Celinkro, е налмефен.
Следното се добавя като помощни компоненти към препарата:
- MCC.
- Безводна лактоза.
- Кросповидон тип А.
- Магнезиев стеарат.
Филмовата обвивка на таблетките се състои от хипромелоза, макрогол и титанов диоксид.
Лекарствени форми
Таблетките са бели, двойноизпъкнали, филмирани. Опаковани в блистери. Инжекционен разтвор - прозрачен със специфична миризма.
фармакологичен ефект
По отношение на фармакологичното действие Селинкро е подобен на Налтрексон, който често се използва за лечение на алкохолизъм в Русия. Разликата между двете е, че налмефенът е чист антагонист на опиоидните рецептори.
Етанолът задейства производството на опиоиди, които се свързват с делта и мю рецепторите. В резултат на това количеството освободен допамин се увеличава и засилва наркотичния ефект на алкохола.
Налмефен блокира активността на тези рецептори, така че наркотичният ефект е намален. В резултат на това човек не усеща първоначалната еуфория след прием на алкохол и започва да пие по-малко.
Стимулирането на капа рецепторите също влияе върху намаляването на производството на допамин. Някои изследователи смятат, че налмефенът намалява апетита за алкохол, защото модулира кортико-мезолимбичните функции.
Таблетките Selinkro се разтварят бързо в храносмилателния тракт и активното вещество се абсорбира добре в червата. Бионаличността на лекарството в резултат на перорално приложение е около 40%.
Свързването на Selinkro с плазмените протеини е ниско - до 30%. Лекарственият метаболизъм се случва в черния дроб, той се екскретира от тялото заедно с урината. Плазмен полуживот - 12 часа.
Фармакодинамика
Ефектът на налмефен се проявява в намаляване на количеството алкохол, което алкохолиците пият, което се потвърждава от резултатите от две проучвания.
Пациенти със следните нарушения не са участвали в тестовете:
Повечето пациенти, участващи в експериментите, са имали висок риск от усложнения, свързани със злоупотреба с алкохол. Това са мъже, които пият повече от 60 g чист етанол на ден и жени, които пият повече от 40 g.
След шестмесечно лечение от участниците в теста бяха взети произволни проби, за да вземат отново налмефен или плацебо за 1 месец. Освен това беше проведено проучване за ефективността на едногодишното лечение на доброволци с лекарството Selinkro. Общо 1941 души са участвали в тях по време на експериментите, от които 1144 са получавали 18 g налмефен на ден.
Ефективността на лечението на Selinkro се оценява по такива параметри като промяната в продължителността на пиенето и промяната в обема на консумирания алкохол. При първия тест ефектът на лекарството се наблюдава при 18% от доброволците, при втория - при 33%. Показателите също се подобриха при 35% от пациентите с висок риск от усложнения поради злоупотреба с алкохол.
Проведен е едногодишен курс на лечение със Selinkro за 665 пациенти. Средно продължителността на обилно пиене при пациенти, приемащи налмефен, е намалена до 5 дни в месеца, а при тези, които са получавали плацебо, до 10.
Фармакокинетика
Когато се приемат таблетки Celinkro, активното вещество се абсорбира бързо. Максималната концентрация на налмефен в кръвната плазма се записва след 1,5 часа и достига 16,5 ng/ml. Бионаличността на веществото е около 40%.
Ако Selinkro се приема едновременно с високолипидна диета, максималното ниво на налмефен в плазмата се увеличава с 50%. Този показател обаче няма клинично значение.
Свързването на лекарството с плазмените протеини е около 30%. Резултатите от PET изследвания показват, че след приемане на дневна доза Selinkro, свързването с рецепторите достига 94-100% след 3 часа. Учените смятат, че това показва лекотата на проникване на налмефен през бариерата между кръвоносната система и централната нервна система.