Лекарствен продукт KLADRIBIN, инструкции за употреба, противопоказания и странични ефекти
CLADIRIBINE е латинското наименование на лекарствения продукт CLADRIBIN
ATX код за KLADRIBIN
Аналози на лекарства по ATX кодове:
Прочетете също:
VERO-KLADRIBIN
Преди да използвате лекарството CLADRIBIN, трябва да се консултирате с Вашия лекар. Тези инструкции за употреба са само с информационна цел. За повече информация, моля, обърнете се към анотацията на производителя.
Клинична и фармакологична група
22.002 (Антинеопластично лекарство. Антиметаболит)
фармакологичен ефект
Аналог на 2'-дезоксиаденозин, който е част от ДНК молекулата. Кладрибин проявява цитотоксични ефекти (поради активния метаболит на 5'-трифосфат-2-хлоро-2'-деоксиаденозин) върху делящи се и неразделящи се клетки, инхибирайки синтеза и възстановяването на ДНК (инхибира рибонуклеотид редуктазата, която катализира образуването на деоксинуклеозид трифосфати, активира ДНК-специфична ендонуклеаза, което води до едноверижни разкъсвания на ДНК), което в крайна сметка води до клетъчна смърт. Лимфоидните клетки са по-чувствителни към лекарството (тъй като имат по-високо ниво на дезоксицитидин киназа и по-ниско ниво на активност на 5'-нуклеотидаза) от нелимфоидните клетки.
Фармакокинетика
CSF прониква в 25% от лекарството. Подлага се на вътреклетъчния метаболизъм. В началния етап фосфорилирането до 5'-монофосфат се извършва от дезоксицитидин киназа. Тъй като нивото на активност на дезоксицитидин киназа е по-високо от това на 5'-нуклеотидазата, а също и поради устойчивостта на лекарството към действието на аденозин дезаминазата, и трите фосфорилирани форми на 2-хлоро-2'-дезоксиаденозин бързо се натрупват в клетката. С включването/при въвеждането на T1/2 - 5.7-19.7 часа. Той се екскретира главно с урината (35%), малко количество (1%) с изпражненията.
CLADRIBIN: ДОЗИРОВКА
Интравенозно капково под формата на 2 или 24-часова инфузия. Дозата и продължителността на лечението се определят в зависимост от характеристиките на хода на заболяването и тежестта на състоянието. Препоръчителната доза е 0,09-0,1 mg/kg/ден в продължение на 7 дни. Няма данни за увеличаване на антитуморния ефект при допълнителни курсове. Преди въвеждането необходимото количество концентрат се разрежда в 0,5-1 l 0,9% разтвор на натриев хлорид, за 24 инфузии се използва бактериостатичен 0,9% разтвор на натриев хлорид (съдържа бензилов алкохол като консервант).
Предозиране
Симптоми: необратима невротоксичност (пареза/тетрапареза), остра нефротоксичност, подчертано потискане на хемопоезата на костния мозък (неутропения, анемия, тромбоцитопения) Лечение: симптоматично, неизвестен антидот.
Лекарствени взаимодействия
Когато се прилага едновременно или непосредствено след други миелотоксични лекарства, е възможно допълнително инхибиране на функцията на костния мозък. Когато се прилага във високи дози в комбинация с циклофосфамид и лъчева терапия, невротоксичността (необратима пара- и тетрапареза) и нефротоксичността (остра бъбречна недостатъчност) се увеличават. Алопуринолът и антибиотиците влошават кожните обриви. При смесване с 5% разтвор на декстроза - повишено разграждане на кладрибин.