Ksizal инструкции за употреба, лечение, ревюта, индикации, противопоказания
УКАЗАНИЯ
относно медицинската употреба на лекарството
Регистрационен номер LSR-001308/08-290208
Търговско име: Ksizal®
Международно непатентно име: левоцетиризин
Химично наименование: (R) - [2- [4 - [(4-хлорофенил) фенилметил] -1-пиперазинил] етокси] оцетна киселина дихидрохлорид
Доза от: перорални капки
1 ml разтвор съдържа:
активно вещество: левоцетиризин дихидрохлорид - 5 mg;
Помощни вещества: натриев ацетат, оцетна киселина, пропилей гликол, глицерол 85%, метил парахидроксибензоат, пропил парахидроксибензоат, натриев захаринат, пречистена вода.
Почти безцветен, леко опалесциращ разтвор.
Фармакотерапевтична група: антиалергичен агент -Н1-хистаминов блокер на рецепторите.
ATX код: R06AE08.
Фармакодинамика. Левоцетиризин, активното вещество на Xizal®, е R-енантиомерът на цетиризин, който принадлежи към групата на конкурентните хистаминови антагонисти и блокира Н1-хистаминовите рецептори. Афинитетът към Н1 рецепторите в левоцетиризин е 2 пъти по-висок от този на цетиризин.
Левоцетиризин повлиява хистамин-зависимия стадий на алергични реакции, а също така намалява миграцията на еозинофили, намалява съдовата пропускливост и ограничава освобождаването на възпалителни медиатори. Левоцетиризин предотвратява развитието и улеснява протичането на алергични реакции, има антиексудативен, противосърбежен ефект, практически няма антихолинергичен и антисеротонинов ефект. В терапевтични дози на практика няма седативен ефект.
Фармакокинетика. Фармакокинетичните параметри на левоцетиризин варират линейно и практически не се различават от фармакокинетиката на цетиризин. Всмукване. След перорално приложение лекарството се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Приемът на храна не влияе върху пълнотата на усвояването, въпреки че скоростта му намалява. При възрастни след единична доза от лекарството в терапевтична доза (5 mg) максималната концентрация (Cmax) в кръвната плазма се достига след 0,9 часа и е 270 ng/ml, след многократно приложение в доза от 5 mg/ден - 308 ng/ml. Постоянно ниво на концентрация се достига след 2 дни. Разпределение. Левоцетиризин се свързва на 90% с протеините в кръвната плазма. Обемът на разпределение (Vd) е 0,4 l/kg. Бионаличността достига 100%. Метаболизъм. В малки количества (80 5 mg/ден Леко 50-79 5 mg/ден Средно 30-49 5 mg/ден x 1 път за 2 дни Тежка
За пациенти с бъбречно и чернодробно увреждане дозирането се извършва съгласно таблицата по-горе.
За пациенти само с нарушена чернодробна функция не се изисква корекция на дозата.