Кортизон Какво е добро и кое е лошо Швейцарска лига за ревматизъм
Автор: Dr. мед. Йоханес Фролих, старши лекар в Университетската клиника по ревматология, имунология и алергология, Инселспитал, Берн.
Първа публикация: списание „info“ № 152 (юни 2019 г.) на Швейцарската асоциация за полиартрит (SPV)
За някои това е „лошият“ кортизон, който те никога не биха приели като наркотик, докато други се кълнат в него и биха искали никога повече да не се отказват от него. Какво представлява кортизонът? Какви са предимствата и как работи? Какви са нежеланите ефекти? Следващата статия се занимава с тези въпроси, за да придобие трезво мнение за необходимостта, предимствата, но и опасностите.
Какво е кортизон?
Първо и най-важното е Кортизол жизненоважен хормон на стреса, който се произвежда в надбъбречните ни жлези. Той влияе на различни процеси в нашето тяло и се използва за осигуряване на енергия, както и за контрол на кръвното налягане и електролитите (минерали в кръвта като натрий и калий). Кортизон е биологично неактивен предшественик и трябва да се превърне в активен кортизол от черния дроб.
Открит е през 30-те години на миналия век и е инжектиран за първи път на пациент с тежък ревматизъм през 1948 г., след което тя става без болка за известно време. Нобеловата награда за медицина за 1950 г. е присъдена за откриването, производството и употребата.
Оттогава кортизонът играе основна роля в терапията на ревматоиден артрит (RA), както и много автоимунни, възпалителни и алергични заболявания. Кортизонът, като хормон на стреса, влияе върху много основни процеси в нашето тяло, като катаболния метаболизъм, за да осигури бързо енергийни резерви на тялото, но също така и върху процесите на възприятие, способността да мисли, клетъчното делене и развитието на клетките, възпалението и имунната защита.
Как действа кортизолът?
Прави се разлика между два ефекта на кортизола, произведен от надбъбречната жлеза. От една страна, това влияе върху състава на минералите в кръвта (особено натрий и калий), което от своя страна оказва влияние върху кръвното налягане. Те също се наричат тези минералокортикоиди ефект.
От друга страна, той работи в повечето клетки на човешкия организъм, за да осигури това, което се нарича енергия глюкокортикоиди Извиква се ефект. Този ефект се желае при терапията на RA, тъй като има и противовъзпалителен ефект. Минералокортикоидният ефект обаче обикновено не е желан. Глюкокортикоидният ефект се медиира от два различни механизма.
- От една страна, кортизолът действа в клетъчното ядро, като се свързва с неговия рецептор, така нареченият глюкокортикоиден рецептор, и по този начин контролира производството на протеини, ензими и пратеници. Този ефект се осъществява в почти всички клетки и органи на човешкото тяло. Той се задейства дори при ниски дози кортизон и достига своя максимум в рамките на шест до осем часа. Известен е още като геномна Ефект (т.е. въздействащ върху ядрото). Той е отговорен за повечето нежелани ефекти от терапията с кортизон.
- The негеномна Ефектът, от друга страна, се проявява много бързо, в рамките на секунди до няколко минути и зависи от дозата. Кортизолът може да атакува клетъчната стена директно или чрез неговия глюкокортикоиден рецептор, който е закрепен в клетъчната стена. Този ефект не се осъществява върху всички човешки клетки. Досега е известно, че те съществуват в черния дроб, мускулите, нервните клетки и специалните левкоцити (В лимфоцити, Т лимфоцити).
Тези два механизма, а именно геномният (в клетъчното ядро) и негеномният (на клетъчната стена), водят до много широка ефективност на кортизола, като инхибиране на имунния отговор и възпалителната реакция, но също така влияе върху метаболизма на глюкозата, костите и мускулите, мозъка и кръвоносните съдове.
След като кортизонът е произведен напълно синтетично за първи път през 1951 г., оттогава на пазара излизат няколко препарата, които се различават съществено по своята продължителност и сила. Ефективността е свързана както с минералокортикоидния ефект, който трябва да бъде възможно най-нисък, така и с глюкокортикоидния ефект или потентността.
Разграничава се също дали лекарствата са ефективни на местно ниво, например в кожни мехлеми, като депо препарат в ставата, или дали са системно ефективни, например под формата на таблетки или като интравенозна инжекция.
Съответно е и различно Странични ефекти да се очаква. Разбира се, повечето странични ефекти се проявяват при системно прилагани лекарства, докато локалните лекарства причиняват по-малко странични ефекти. Но и тук трябва да се има предвид, че малка част от дозата може да се абсорбира в кръвоносната система и да има ефект върху цялото тяло (т.е. системно). Системните ефекти са по-чести, когато се инжектират в ставата, отколкото когато се прилагат върху кожата. В днешно време вече няма индикации за депо инжекции в мускулите.
Принципът е да се прилага кортизон в възможно най-ниска доза и за възможно най-кратко време.
Какви са ползите от кортизона?
Най-важните предимства на кортизона в сравнение с много други имуносупресори са бързото начало на действие и зависимият от дозата и широк ефект.
Допълнителни предимства са различните форми на приложение, както са описани по-горе (интравенозно, под формата на таблетки, интраартикуларно или локално, като например върху кожата или лигавиците).
Дори и днес, в така наречената биологична ера, кортизонът все още има своята фиксирана стойност, особено когато контролът на заболяването е необходим за много кратко време. Остава обаче принципът да се прилага в възможно най-ниска доза и за възможно най-кратко време.
Какви са недостатъците на кортизона?
Тъй като кортизонът има широк ефект и засяга почти всички клетки в човешкото тяло, се появяват и нежелани ефекти. Колкото по-дълго се прилага лекарството и колкото по-висока е дозировката, толкова повече странични ефекти се очакват.
Поради тези различни странични ефекти, употребата на кортизон трябва да бъде възможно най-кратка и с възможно най-ниска доза. Всеки път, когато започне терапията с кортизон, трябва да има план кога и как ще бъде спрян. За да се поддържа общата доза възможно най-ниска, използването на препарати със забавено освобождаване на кортизон е полезно в някои ситуации.
Кога има смисъл да се използва кортизон?
Тъй като повечето основни терапевтични агенти отнемат седмици до месеци, за да развият пълния си ефект, в зависимост от интензивността на заболяването (и след потвърждаване на диагнозата), кортизонът може да се използва като начална терапия дава се едновременно като основно терапевтично средство, за да се постигне бърз контрол на възпалителната активност. След овладяване на активността на заболяването, дозата на кортизон трябва да се намалява постепенно, в зависимост от вида на заболяването.
Но също Тласъци иначе стабилно заболяване може временно да се контролира отново с кортизон, без да се налага промяна на основната терапия, освен ако това не е признак за недостатъчна основна терапия.
Особено след продължителна терапия с кортизон, тя може да се появи като част от намаляването на дозата Симптоми на отнемане като болки в ставите, мускулите и крайниците и умора, което често се тълкува погрешно от засегнатите като повишена активност на заболяването. Тези симптоми обикновено се подобряват след няколко дни и реагират добре на парацетамол. Важно е да сте наясно с този факт, тъй като има тенденция отново да се увеличава дозата на кортизон, като се смята, че активността на възпалителното заболяване отново е по-изразена.
Тъй като нашите надбъбречни жлези спират да произвеждат собствен кортизол по време на терапия с кортизон, необходимата доза кортизон трябва да бъде доставена в ситуации на повишено търсене, като например по време на операции, инфекции или травма. Следователно лекуващите лекари трябва да бъдат информирани за редовния прием на кортизон. Това, което често се забравя, е, че дори една инфилтрация с депо препарати като фуга, която Производство на кортизол от надбъбречните жлези може да инхибира до две седмици.
В обобщение може да се каже, че дори днес кортизонът има фиксирана стойност с правилната индикация и в някои ситуации е животоспасяващ. По принцип обаче, с оглед на нежеланите му ефекти, той трябва да се използва във възможно най-ниска доза и за възможно най-кратко време.
Първа публикация в списание «информация» № 152 (юни 2019 г.) на Швейцарската асоциация за полиартрит (SPV), стр. 5 до 8 (включително библиография).
Възпроизвеждаме оригиналната статия в леко съкратена версия. За по-добра четливост изяснихме структурата на текста и подчертахме важни термини с удебелен шрифт.