Клиника по кардиология в Дебрецен
Проф. Гер Дж. Стинен (Холандия) Докторска лекция на Университета в Дебрецен:
„Скелетна и сърдечна мускулна активност в здравето и болестите: мишена в движение“
Двойният механизъм на действие е важен при терапията за понижаване на холестеролаПроф. Карбди Ищван (Будапеща)
Фигура 1. Роля на гените ABCG5 и ABCG8 в усвояването на холестерола
в регулация
Горните транспортери вероятно действат като селективна помпа за изпомпване на абсорбирания холестерол и растителни стерини от клетките на жлъчния мехур до обема и от хепатоцитите обратно към жлъчните капиляри. Ако при трансгенни мишки се индуцира повишена експресия на транспортери, секрецията на жлъчен холестерол се увеличава значително и фракционната абсорбция на холестерол и растителни стерини намалява с 50%. Тези експериментални резултати също предполагат, че транспортерите играят лъвска роля в абсорбцията и екскрецията на стерини.
Ново понижаващи липидите, понижаващи холестерола лекарства, езетимиб
Резултатите от горното изследване са езетимиб, първият член на новото поколение инхибитори на обратното поемане на холестерол (Фигура 2).
2. ббра. Структура на езетимиб
Езетимиб инхибира селективно абсорбцията на диетичен и жлъчен холестерол и растителни стерини. Ефектът на езетимиб се упражнява върху крайниците на сквамозните клетки и води до значително намаляване на количеството холестерол, което се секретира от чревните клетки към чревните клетки. Както в чревната стена, така и в черния дроб, езетимиб се свързва прекомерно с глюкуроновата киселина и има елиминационен полуживот приблизително 22 часа. Глюкуронираният езетимиб претърпява ентерохепатална циркулация, със степен на "изсушаване" в сквамозните клетки. Според наблюденията на човека към днешна дата фармакокинетичните му свойства не зависят от пол, възраст, бъбрек или друг функционален статус. Изглежда много благоприятно свойство, че не засяга цитохром Р 450 или N-ацилтрансферазната система. Това се доказва от наблюдението, че не може да се докаже клинично значимо взаимодействие с глипизид, варфарин, дигоксин, антиациди, перорални антиконципиенти. Във всички случаи на повредена операция са необходими грижи и контрол (2).