Кинетика на трансмембранния трансфер
Скоростта на проста дифузия през мембраната линейно зависи от градиента на центриране на дифузиращото вещество.
За транспортирането на вещества с участието на носители (улеснена дифузия, активен трансфер) е характерна кинетиката на насищане: при определен (насищане всички налични молекули носители участват в трансфера и скоростта на транспортиране достига пределната стойност (V ak). Например за глюкозен транспортер, който осигурява реаб сорбция на глюкоза от първична урина, насищаща концентрация на глюкоза е 180 m g/dL (бъбречен праг). Ако концентрацията на глюкоза в кръвта е повече от 180 mg/dL, тогава част от нея остава в крайната урина и се екскретира от тялото (глюкозурия). При наследствената бъбречна глюкозурия бъбречният праг се понижава и глюкозурията започва вече при концентрация на глюкоза в кръвта от около 150 mg/dL. Това изглежда се дължи на дефект в глюкозния транспортер.
Известни са инхибитори на трансмембранния транспортер. Някакво сърце Ny гликозидите инхибират Na, K-ATPase. Сърдечните гликозиди са група ле основни вещества, използвани за лечение на редица сърдечни заболявания. Един от тях, уабаин (строфантин G), се използва широко при изследванията на триев помпа. Ouabain се присъединява към Na, K-AT®a3e отвън
Глава 7. Биологични мембрани
плазмената мембрана. Използвайки етикет ouabain, е възможно да се изчисли дали броят на молекулите Hcha.K-ATPase в мембраната. В еритроцитите се откриват 100 200 ензимни молекули на клетка; други клетки съдържат до един милион мола хладно от този ензим на клетка.
Флоридин е вещество от групата на флавонолите, което не се намира в корените от които растенията, когато се въведат в тялото, причиняват глюкозурия. Това действие на флоридзин се дължи на инхибиране на глюкозния транспортер в нефроновите клетки, в резултат на което реабсорбцията на глюкоза в нефрона се забавя или спира. тубули на бузите.
Трансмембранна сигнализация
Хормоните и други сигнални (регулаторни) молекули от пептидна природа, както и епинефрин и норепинефрин, не проникват в клетъчната мембрана. Per втората връзка в действието на хормона върху прицелната клетка е прикрепването му към рецептора на този хормон - интегрален мембранен протеин, който има хормонален свързващ център на външната повърхност на мембраната; допълнителен сигнал re дадени вътре в клетката с участието на други специални мембранни протеини, както и цитозолни протеини.
Тази регулаторна система е описана частично в гл. 2 (вижте фиг. 2.28, 2.29, 2.30). Ада системата на нилат циклаза включва хормонален рецептор, протеин G, аденилат циклаза и протеин киназа А. Първите три протеина са мембранни, четвъртият е цитозолен (фиг. 7.17).
Рецепторът на хормона има център за свързване на хормони (на външната повърхност мембрани) и мястото на свързване на протеин G. Протеините G са олигомери на ару; в процеса на функциониране тримерът се разделя на протомер а и димера. относно tomer a - ензим, който се свързва и хидролизира GTP; като част от тример, протомерът а е свързан с HDF (фиг. 7.17, състояние I).
Свързването на хормона с рецептора води до промяна в конформацията на рецептор и увеличаване на афинитета му към G-протеина, в резултат на което се образува хормон-рецептор-O-HDF комплекс. В същото време афинитетът на α-протомера към БВП намалява и се увеличава за GTP, следователно се извършва заместването на HDF с GTP (фиг. 7.17, състояние 2).
Контактът на α-протомера с аденилат циклаза пробужда GTPase активността на α-протомера: настъпва хидролиза на GTP, свързана с α-протомера. Хо като резултат тези на GTP хидролизата, афинитетът на α-протомера към аденилат циклазата веднага се губи: комплексът α-протомер-HDF отново се комбинира с P и y протомерите (фиг. 7.17, с изправен 4). Ако концентрацията на хормона в кръвта остава висока и рецепторът
Част II. Метаболизъм и енергия
Фигура: 7.17. Механизмът на трансмембранното предаване на сигнала в аденилатциклазната система
остава свързана с хормона, след това системата идва в състояние 2 и след това в състояния 3, и 4, и отново 2 и т.н. Ако хормонът изчезне, тогава състояние 4 преминава в състояние I. Образуването на сАМР спира; вече съществуващо унищожаване на лагер това е фосфодиестераза:
Но системата е готова да се включи отново, когато съответният хормон се появи в кръвта.
Активното място на аденилатциклазата е изложено на вътрешната повърхност на мембраната, сАМР се освобождава в цитозола. Хормонът се нарича първо или извън него клетъчен, пратеникът на сигнала и cAMP - вторият (вътреклетъчен) пратеник.
С участието на сАМР се активира протеин киназа А (виж фиг. 2.29 и 7.17). Процесът на активиране е обратим, поради което концентрацията на активна протеинкиназа е пропорционална на концентрацията на сАМР. Освен това протеинкиназите променят скоростта на някои метаболитни процеси от фосфо или лизис на ензими.
Основните мембранни компоненти на тази система са хормоналният рецептор, протеин Gplc, фосфолипаза С, субстратът на този ензим фосфатидилинозитол-4,5-бисфосфат (FIF2) и протеин киназа С. Инозитол-фосфатната система в ролята на вторите пратеници участва трисфосфат (IF „,), диацилглицерол (DAT) и Ca2 йони+.