Кеторол инжекции инструкции за употреба, аналози, състав, показания
всяка ампула съдържа кеторолак трометамин 30 mg, както и спомагателни вещества: етилов алкохол 95% 0,121 ml, натриев хлорид 4,35 mg, динатриев EDTA 1,0 mg, октоксинол 0,07 mg, натриев хидроксид 0,725 mg, пропилей гликол 400 mg, вода за инжекции до 1 мл
Бистра, безцветна или бледожълта течност, в жълти ампули, 1 ml, тип USP I.
фармакологичен ефект
кеторолак, като нестероидно противовъзпалително лекарство, има аналгетични, антипиретични и противовъзпалителни ефекти. Механизмът на действие на биохимично ниво е инхибирането на ензима циклооксигеназа главно в периферните тъкани, което води до инхибиране на биосинтеза на простагландини - модулатори на чувствителността на болката, терморегулацията и възпалението. Кеторолак е рацемична смес от [-] S и [+) Р енантиомери, с аналгетичен ефект, дължащ се на [-] S формата. Лекарството не повлиява опиоидните рецептори, не потиска дишането, не потиска чревната подвижност, няма седативен и анксиолитичен ефект, не причинява лекарствена зависимост. Кеторолак инхибира агрегацията на тромбоцитите и увеличава времето за кървене. Функционалното състояние на тромбоцитите се възстановява в рамките на 24-48 часа след отнемане на лекарството.
Фармакокинетика
Бионаличността на кеторолак след интрамускулно приложение варира от 80% до 100%. Фармакокинетиката на кеторолак в контекста на предписване на средни терапевтични парентерални дози е линейна функция. Равновесната концентрация на лекарството в плазмата е с 50% по-висока от тази, определена след еднократна инжекция. Повече от 99% от лекарството се свързва с протеините в кръвната плазма, в резултат на което привидният обем на разпределение е по-малък от 0,3 L/kg.
Кеторолак се метаболизира главно, за да образува конюгирани форми на глюкуронова киселина, които се екскретират през бъбреците. Метаболитите нямат аналгетична активност. Полуживотът на лекарството е средно 5 часа.
Показания за употреба
Краткосрочно облекчаване на умерена до силна болка, главно в следоперативния период.
Противопоказания
Бронхиална астма, пълен или частичен синдром на носов полип, бронхоспазъм, анамнеза за ангиоедем.
Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника по време на обостряне, както и анамнеза за язви или стомашно-чревно кървене, наличие или съмнение за стомашно-чревно или вътречерепно кървене. Анамнеза за нарушения на съсирването на кръвта, състояния с висок риск от кървене, хеморагична диатеза, коагулопатия, хеморагичен инсулт, терапия с ниски дози хепарин. Хирургия с висок риск от кървене или риск от непълно спиране.
Умерена до тежка бъбречна недостатъчност (плазмен креатинин над 50 mg/L), риск от бъбречна недостатъчност, хиповолемия, дехидратация.
Бременност, раждане и кърмене.
Свръхчувствителност към кеторолак, аспирин, други НСПВС или който и да е компонент на лекарството.
Едновременна употреба на други НСПВС (риск от сумиране на нежелани реакции)
Възраст под 16 години
Застойна сърдечна недостатъчност
Лекарството не се използва за облекчаване на болката преди и по време на операцията.
Кеторолак не се използва за епидурално и интратекално приложение.
Бременност и кърмене
ефикасността и безопасността не са установени. Лекарствата, които влияят върху синтеза на простагландини, включително кеторолак, могат да причинят намаляване на плодовитостта и поради това не се препоръчват за употреба от жени, планиращи бременност. Безопасността на лекарството при бременни жени не е проучена. При проучвания върху плъхове и зайци в токсични дози не е разкрит тератогенен ефект. При плъхове е отбелязано удължаване на гестационната възраст и забавяне на раждането. Във връзка с известния отрицателен ефект на лекарствата от групата на НСПВС върху сърдечно-съдовата система на плода (риск от запушване на артериалния канал), кеторолак е противопоказан при бременни жени. Употребата на кеторолак по време на раждане не се препоръчва поради повишения риск от кървене както при майката, така и при бебето. Кеторолак преминава в мляко и поради това не се препоръчва за употреба по време на кърмене.
Начин на приложение и дозировка
Ketorol е предназначен за интрамускулно инжектиране, лекарството не трябва да се използва за епидурално или гръбначно приложение. Разтворът се инжектира бавно интрамускулно (дълбоко в мускула). Времето на настъпване на аналгетичния ефект е около 30 минути с максимална тежест в рамките на 1-2 часа, средната продължителност на аналгезията е 4-6 часа.
Не се препоръчва въвеждането на лекарството няколко пъти на ден за повече от 2 дни, тъй като в повечето случаи пациентите не се нуждаят от по-продължителна аналгетична терапия или могат да бъдат прехвърлени на перорално приложение на кеторолак. В този случай продължителността на парентералната и пероралната употреба на кеторолак не трябва да надвишава общо 5 дни.
За постигане на максимален аналгетичен ефект в ранния следоперативен период е възможно да се използват кеторолак и наркотични аналгетици заедно, като дневната доза на последните в този случай се намалява. Кеторолак не повлиява опиоидната зависимост или увеличава свързаната с това респираторна депресия или седация.