Кардарин един; SARM, който топи мастните клетки
Внимание! Тази статия е само с информационна цел. Селективните модулатори на андрогенните рецептори (SARM) са регулирани от закона в Германия. Трафикът, придобиването и употребата на тези вещества могат да бъдат преследвани. Статията не е предназначена да предоставя насоки за използването на SARM. В случай на правни или здравни последици, Gannikus GmbH не поема отговорност.
В нашата поредица от статии за селективни андрогенни рецепторни модулатори, накратко SARM, вече имаме работа с някои важни представители. Преди това разгледахме основите на правната ситуация, историята и начина на действие на тази група вещества. Днешната публикация ще бъде за Cardarine, "SARM", която изглежда особено интересна по отношение на изгарянето на мазнини.
Cardarine, известен също с абревиатурата GW-501516, по дефиниция не е истински SARM, тъй като не действа върху андрогенния рецептор. Въпреки това, той работи по подобен начин като истинските SARM другаде. Веществото свързва и активира избраното Пероксизомен пролифератор-активиран рецептор Delta (PPAR-δ). По този начин Cardarine има подобен впечатляващ ефект върху човешкото тяло, но чрез различен тип рецептори.
GW-501516 е разработен през 90-те години в сътрудничество между фармацевтичните компании Glaxo Smith Kline и Ligand Pharmaceuticals [1]. Целта на разработката е да се увеличи употребата на мастни киселини в сравнение с въглехидратите в мускулите с цел борба със затлъстяването, диабатите тип 2, дислипидемията и метаболитния синдром [2].
Ако GW-501516 се свърже с PPAR-δ, коактиваторът PGC-1α (активиран от пероксизомен пролифератор гама коактиватор 1-алфа, PPARGC1A) се активира на клетъчно ниво. PGC-1α от своя страна регулира гени, които участват в енергийния метаболизъм и е основният регулатор на производството на митохондрии [3]. Този протеин също се активира все повече от спортове за издръжливост и също така участва в контрола на кръвното налягане, хомеостазата на клетъчния холестерол и развитието на затлъстяване [4].
Плъховете, на които е даден GW-501516, показват повишен метаболизъм на мастните киселини в мускулните клетки и повишена устойчивост на свързано с диетата затлъстяване и диабет тип 2. Освен това a Повишаване на HDL холестерола, Известно в разговорно наименование „добър холестерол“ и може да се установи намаляване на VLDL холестерола [5].
Но с това вещество са проведени и проучвания върху хора. Изследователите установяват, че прилагането на GW-501516 на преддиабетни, затлъстели мъже с метаболитен синдром може да нормализира техните метаболитни аномалии [6]. В Германия 59% от мъжете и 37 жени при жените са с наднормено тегло и броят им се увеличава [7]. GW-501516 може да се превърне в ключов елемент в борбата с този проблем.
Поради повишената експресия на мускулни влакна от тип 1, които са известни още като „бавно потрепване“ или „издръжливост на мускулни влакна“ и повишената липолиза (освобождаване на мастни киселини от телесната мастна тъкан), използването на GW-501516 се счита за допинг, поради което веществото също е в списъка на забранените вещества на WADA [8, 9, 10]. Дори ако GW-501516 стигна до изпитвания фаза II, Glaxo Smith Kline спря да го изследва по причини, които първоначално бяха неизвестни [11, 12, 13].
Както се оказа по-късно, експериментите върху плъхове и мишки показаха, че веществото, в допълнение към драстичното нарастване на физическата работоспособност, води до повишена честота на тумори [14, 15, 16]. Тези проучвания са проведени от други изследователски екипи и са използвани дози от три милиграма на килограм телесно тегло, което е в пъти по-високо от количеството, което е довело до положителни ефекти без такива странични ефекти при проучвания върху животни и хора от Glaxo Smith Kline.
В ретроспекция трябва да се каже, че тук важи същото, както винаги: Дозата прави отровата! Поради публикуването на тези резултати в научно-популярни списания като Ню Йорк Таймс и Wall Street Journal, Glaxo Smith Kline очевидно е бил принуден да преустанови изследванията поради имидж причини.
Но да се върнем към данните, с които разполагаме. Ефектите на GW-501516 върху PGC-1α, повишаването на HDL холестерола и увеличаването на мускулните влакна тип 1 позволяват да се заключи, че простото приемане на това вещество разкрива същите положителни свойства върху организма като спортовете за издръжливост. Текущи проучвания дори показват, че активирането на PPAR може да има положителни ефекти върху клетъчната пролиферация и възстановяването на сърдечната тъкан [17].
Трябва да се отбележи, че преминаването на мускулните влакна към тип 1 не се случва лесно. Трябва да натоварите много мускулите, за да насърчите подобна адаптация [10]. Спортистите, които се стремят към максимален мускулен обем или максимална сила, не трябва да се притесняват, че GW-501516 ще им попречи на целите.
Наличните за нас проучвания върху хора се занимават основно с потенциала за борба с метаболитни аномалии. Може да се определи намаляване на триглицеридите, LDL холестерол, аполипопротеин В и инсулин, както и повишаване на HDL холестерол и инсулинова чувствителност. Едно от проучванията дори показа значително намаляване на чернодробните мазнини [18, 19, 20, 21].
Предимства на Cardarin
- Повишено освобождаване на мазнини от тъканта
- Повече енергия, дори при дългосрочен калориен дефицит
- Подобрена (мускулна) издръжливост
- Подобряване на нивата на липидите в кръвта и HDL холестерола
Кардаринови странични ефекти
- В изключително високи дози: повишен риск от рак
Прием и дозировка на Кардарин
Като основно правило: 10 до 20 милиграма на ден в продължение на шест до дванадесет седмици
Масова сграда: 10 милиграма на ден в продължение на шест до дванадесет седмици
Изчистена масова сграда: 10 милиграма на ден в продължение на шест до дванадесет седмици
диета: 10 до 20 милиграма на ден в продължение на шест до дванадесет седмици
Във фитнес общността GW-501516 се използва предимно за подобряване на издръжливостта и загуба на мазнини. Следователно не изглежда изненадващо, че веществото може да покаже пълния си потенциал, особено във фазите на диетата. Докладите от опита показват, че приемът на Кардарин може значително да намали страничните ефекти от строга диета, като апатичност, летаргия и лошо когнитивно представяне.
Една категория добавки, която е изключително популярна както сред културистите, така и при тези, които искат да отслабнат, е тази на така наречените фет бърнъри. Това са препарати, които подпомагат загубата на мазнини и по този начин улесняват диетата. Но колко полезни са наистина такива хранителни добавки? Точно това ще обсъдим в [...]
Също така изглежда, че използването на GW-501516 е в състояние да запази по-добре силата в диапазона от повече от осем повторения по време на силови тренировки, което може да се обясни с повишената издръжливост, липолиза и използване на мастни киселини. Повишената липолиза, т.е. освобождаването на мазнини от тъканта, не означава непременно, че губите повече мазнини. Ако отделените мастни киселини не се изгорят, те се съхраняват отново. Ако обаче имате калориен дефицит, се изгарят повече мастни киселини.
В допълнение, GW-501516 премества използването на въглехидрати в мускулните клетки парче по парче към мастни киселини и по този начин гарантира, че повече мастни киселини се изгарят дори по време на силова тренировка или по-интензивна кардио тренировка. Повишената липолиза обаче означава също така, че тялото има на разположение повече енергия от запасите си от мазнини. Следователно теоретично трябва да е възможно да се поддържа по-висок калориен дефицит, без да се намалява мускулната маса. Поне докладите от опита показват, че негативните странични ефекти като липса на енергия изглежда значително намаляват.
Поради потенциалното преминаване на мускулните влакна към влакна тип 2, съветваме силовите спортисти да не приемат веществото повече от дванадесет седмици наведнъж. Друг възможен страничен ефект могат да бъдат проблеми със съня, особено през първите няколко дни на употреба. Тъй като изглежда, че GW-501516 не оказва влияние върху производството на стероидни хормони, PCT в този момент не е необходим.
Като цяло ситуацията с проучването на Cardarin е доста гъста и обещаваща. За съжаление обаче изследването е прекратено поради някои изследвания върху гризачи, които са използвали прекомерни дози и са показали повишена честота на тумори. В антидопинговия закон GW-501516 е приписан на клас вещества на „метаболитни модулатори“. Поради тази причина определеното, не маловажно количество е 75 милиграма. Освен тази максимална сума за притежание, за веществото се прилагат същите законови разпоредби, както и за истинските SARM, както вече обсъдихме.