Кандесартан - употреба, ефекти, странични ефекти жълт списък

Кандесартан се използва за лечение на артериална хипертония (високо кръвно налягане) или сърдечна недостатъчност. Активната съставка от групата на AT1 рецепторните антагонисти (сартани) понижава кръвното налягане и облекчава сърцето.

приложение

Лекарствата с рецепта, съдържащи активната съставка кандесартан, помагат при есенциална хипертония (високо кръвно налягане), сърдечна недостатъчност (сърдечна недостатъчност) и намалена функция на мускулите на лявата камера, когато лекарства от групата на АСЕ инхибиторите не могат да бъдат използвани. Те се използват и като допълнителна терапия към АСЕ инхибитори при пациенти, които не понасят антагонисти на минералокортикоидните рецептори (MRA) и поради това имат сърдечна недостатъчност въпреки терапията.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Кандесартан е ангиотензин II рецепторен блокер. Активната съставка, разработена от пролекарството кандесартан цилексетил, блокира АТ1 рецептора и по този начин неутрализира ефекта на ангиотензин II.

Обикновено AT1 рецепторът увеличава вазоконстрикцията и сърдечната контрактилност, както и бъбречната перфузия. Под действието на кандесартан кръвоносните съдове се отпускат и разширяват, което води до спадане на кръвното налягане. Кандесартан няма ефект върху АСЕ.

Фармакокинетика

След приема на таблетката, кандесартан цилексетил се превръща в активна форма на кандесартан. Очакваната абсолютна бионаличност на таблетката е приблизително 14%. Ефектите започват около два часа след поглъщане. Концентрацията в серума достига максимум три до четири часа след поглъщане. Погълнатата храна или полът на пациента не оказват влияние върху това. Повече от 99% от приетия кандесартан се свързва с плазмените протеини. Кандесартан се екскретира основно непроменен чрез бъбреците, жлъчката и в малка степен чрез метаболизма в черния дроб (CYP2C9). Ефектите върху CYP2C9 и CYP3A4 не са известни. Крайният полуживот е около девет часа.

Допълнителни бележки за фармакокинетиката при определени групи пациенти:

При хора на възраст 65 и повече години средната максимална серумна концентрация и серумната концентрация във времето са съответно 50 и 80% по-високи, отколкото при по-младите хора.
При пациенти с леко до умерено нарушена бъбречна функция средната максимална серумна концентрация и серумната концентрация се увеличават с 50 и 70% с течение на времето.
При пациенти с леко до умерено нарушена чернодробна функция серумната концентрация също се увеличава с течение на времето; Според проучвания от 20 до 80%.

дозировка

Кандесартан се приема веднъж дневно с чаша вода - независимо от храненията, но когато е възможно по едно и също време. Таблетките обикновено съдържат 4, 8, 16 или 32 mg кандесартан цилексетил. Дозировката за възрастни зависи от показанието:

Дневна доза при хипертония: 8 mg (начална доза) до максимум 32 mg
Дневна доза при сърдечна недостатъчност: 4 mg (начална доза) до максимум 32 mg.

Повечето от ефекта на понижаване на кръвното налягане се постигат в рамките на четири седмици. Освен при пациенти в напреднала възраст, началната доза може да се увеличи, ако е необходимо. Въпреки това, корекцията на дозата трябва да се направи в рамките на един месец от започване на лечението. Кандесартан може да се прилага и с други антихипертензивни лекарства, например в комбинация с хидрохлоротиазид.

Допълнителна информация за дозировката:

Ако съществува риск от хипотония, може да се обмисли начална доза от 4 mg.
Начална доза от 4 mg се препоръчва при пациенти с нарушена бъбречна функция.
Начална доза от 4 mg също се препоръчва при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане.
Антихипертензивният ефект може да бъде намален при пациенти с черна кожа. Тогава може да се наложи съпътстваща терапия.
В случай на предозиране е вероятно да се появят световъртеж и спад на кръвното налягане. След това трябва да се започне симптоматично лечение - с проследяване на жизнените функции. Вероятно. обемът трябва да бъде изравнен с физиологичен физиологичен разтвор. Ако това не е достатъчно, симпатомиметиците могат да помогнат.

Опасност: Хемодиализата е неуспешна в случай на предозиране.

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции на кандесартан са респираторни инфекции, сънливост и световъртеж. В случай на алергични реакции (задух, подуване на лицето, устните, езика, гърлото или силен сърбеж), незабавно трябва да се потърси лекар. Възможните нежелани реакции са изброени по-долу според честотата им.

Често: Замайване, главоболие, респираторни инфекции, ниско кръвно налягане, промени в стойностите на кръвта (повишени нива на калий), промени в бъбречната функция.

Много рядко: Подуване на лицето, устните, езика и/или гърлото, намаляване на червените или белите кръвни клетки, придружено от умора, инфекция или треска, обрив, уртикария, сърбеж, болка в гърба, ставите и мускулите, промени в чернодробната функция до хепатит включително, гадене, Кашлица, промени в стойностите на кръвта (ниско ниво на натрий).

Странични ефекти с неизвестна честота: Диария.

Допълнителни странични ефекти при деца и юноши: Много чести болки в гърлото, хрема, висока температура, повишен пулс, иначе както при възрастни, но по-чести като цяло.

Взаимодействия

Кандесартан показва взаимодействия със следните активни съставки:

други антихипертензивни лекарства като бета-блокери, диазоксид, АСЕ инхибитори
НСПВС
Ацетилсалицилова киселина (ASA, ако е повече от 3 g/ден)
Калиеви добавки
Хепарин
Диуретици
литий
MRA като спиронолактон, еплеренон
Алискирен (вж. Противопоказания).

Забележка: Консумацията на алкохол може да причини припадък и световъртеж, докато приемате кандесартан.

Противопоказание

Лекарства, съдържащи кандесартан, не трябва да се приемат, ако:

Алергии към активната съставка
бременност
Бъбречни проблеми
Чернодробно заболяване
Обструкция на жлъчните пътища
едновременна употреба на алискирен и наличие на нарушена бъбречна функция (GFR 2) или захарен диабет
приемане на антихипертензивни лекарства с алискирен
Деца под една година.

Забележка: Таблетките Кандесартан обикновено съдържат лактоза монохидрат, така че пациентите с диагноза непоносимост към лактоза трябва да говорят с лекаря си, преди да ги приемат.

Бременност/кърмене

Тъй като съществува фетотоксичен риск, особено през втория и третия триместър, възможността за бременност трябва редовно да се изключва при пациенти в детеродна възраст. Ако искате да имате деца, лекарството трябва да се премине към алтернативни антихипертензивни лекарства от самото начало.

Употребата на кандесартан също не се препоръчва по време на кърмене, особено при кърмене на новородени и недоносени бебета.

Способност за шофиране

Кандесартан може да повлияе способността на някои хора да реагират и следователно да шофират или да работят с машини.

Допълнителни подробности за тази активна съставка могат да бъдат намерени в съответната техническа информация.