Кафе Ежедневният наркотик кофеин - спектър на науката
Кафе: Ежедневният наркотик кофеин
По време на работа, в движение или като цяло в ситуации, които поставят високи изисквания към вниманието и способността за реакция, бдителността е синоним на безопасност и ефективност. С определени активни съставки човек може частично да овладее естествения ритъм на събуждане и сън, въпреки че често се появяват странични ефекти.
Кофеинът е не само един от най-старите стимуланти, но и един от най-ефективните и добре поносими. Повечето от нас го приемат под формата на чаша кафе за закуска всеки ден, за да се отърсят от последните частици умора и да влязат във форма за деня.
Как кофеинът упражнява този стимулиращ ефект и други ефекти, сега е изяснено на физиологично ниво. Съответно, той се конкурира с ендогенно вещество за неговата точка на скачване. Ако обаче се придържа към него, последиците са противоположни: Вместо да го инхибира, той има активиращ ефект върху важен сигнал и реакционна каскада в клетката.
Фармаколозите също се интересуват от кофеин от дълго време. Междувременно се изследва до каква степен е подходящ като компонент на психостимулантите за всички онези професионални групи, за които будността е основен приоритет. Основната цел е да се намери форма на приложение, която да гарантира дълго време на действие и да избегне нежеланите странични ефекти. Неприятните последици от кофеина във високи дози включват преди всичко желанието за уриниране, но също така сърцебиене, треперене и нервност. Междувременно е разработен „кофеин с бавно освобождаване“, който оптимизира положителните ефекти и до голяма степен елиминира отрицателните.
Триумфално авансиране на боб от Арабия
Има много легенди около откриването на кафе. Според един, овчар в Йемен забелязал, че овцете му изпаднали в непознато състояние на вълнение, щом изяли плодовете на определено планинско дърво. Той съобщи за наблюдението си на монах от съседния манастир, който след това отиде да събере плодовете, изсуши ги и направи от тях запарка, която даде на своите братя да пият. Впоследствие в нощните молитви те бяха много по-упорити и ревностни.
Първите писмени доказателства за кафето могат да бъдат намерени през IX и XI век от двама персийски лекари: Rhazes (865-923) и Avicenna (980-1037). И двамата споменават тоник, който произхожда от Йемен. Пристанището за износ на кафе беше Al Mukha (днешна Mocha). Оттам зърната стигнаха до Суец в Египет през Джеда (в днешна Саудитска Арабия), където бяха натоварени на големи кораби или галери. След това с бали от 150 килограма те поеха по караванните маршрути до Кайро или Дамаск.
Продажбите на кафе започнаха в Мека, свещения град на исляма и дестинация за мюсюлмански поклонници. Тук се отвориха първите кафенета. Напитката е стигнала до Турция през 16 век и Венеция през 1615 година. След това гръцки, турски и арменски търговци го донесоха във Франция. Като подарък от турския посланик Солиман Афга, кафето попадна в двора на Луи XIV през 1669 година.
Новата модна напитка бързо се разпространи в цяла Европа; Във всеки голям град възникнаха кафенета. Бетовен също беше един от тези страстни пиячи на кафе. Той беше изключително придирчив към подготовката: преброи точно шестдесет зърна за чаша. Около 1734 г. Бах написва своя „Кафе за кафе“; В края на краищата, Collegium Musicum, който той ръководеше, свири в помещенията на лайпцигското кафене Готфрид Цимерман. По-късно Балзак пиеше до тридесет чаши на ден и посвещава обширен трактат на кафето и неговите ефекти.
Но имаше и негативни гласове. Пруският крал Фридрих Велики обявява през 1777 г., че войниците, напоени с кафе, не могат да печелят битки срещу пиещите бира. По време на военните действия еуфорията, причинена от леко опиянение, може би е била по-полезна от изключителната яснота и бдителност; тъй като пехотинците трябваше да продължават да напредват, независимо от опасността да бъдат покосени от следващия залп.
Първото нещо, което се забелязва, е способността на кафето да прогони умората. В същото време Дюфур съобщава, че напитката, "когато се консумира трезвен, се превръща в жлъчка в стомаха и я гризе. Затова всяка сутрин пред портите на кафенетата можете да видите множество продавачи на бисквити и други сладкиши." Търговецът също така заяви, че "кафето подпомага първото храносмилане по прекрасен начин. Първото смилане е превръщането на храната в стомаха в бяло, течно вещество, наречено хиле или млечен сок".
Събуждащата се молекула
Има ли кафе вредно въздействие върху храносмилането или не? И как той удължава будното състояние? Само съвременни изследвания са дали отговори на тези въпроси. По-специално, те показаха, че кафето е смес от много различни компоненти, които влияят на организма по различен начин. Съдържа минерални соли, захариди (захар), протеини, липиди (мастни вещества) и витамини. Но най-активната съставка е кофеинът.
На 3 октомври 1819 г. „младият химик Рунге“ посети Гьоте в Йена. След дискусии за отровите в растенията, Фридлиб Фердинанд Рунге (1794-1867) си спомня по-късно, „той (Гьоте) ми даде кутия кафе на зърна, която един грък му изпрати като нещо много отлично.› Можете също да добавите това към вашето Нуждаете се от разследвания! ‹Каза Гьоте. Той беше прав; скоро след това открих кофеин в него, който стана толкова известен с високото си съдържание на азот". Безцветното вещество, разтворимо във вода и алкохол, което Рунге е получено чрез поредица от дестилации, е алкалоид - член на класа естествени растителни вещества, който включва също никотин в тютюна, теобромин в какаото и теофилин принадлежат към чая.
По времето на Гьоте кафето все още е луксозна вещ, която само богатите могат да си позволят, днес тя се превърна в ежедневна напитка. Милиард чаши се консумират по света всеки ден. Всеки от тях съдържа около сто милиграма кофеин - относително постоянна доза, независимо дали пиете еспресо или филтрирате кафе. Хранителната индустрия също използва стимуланта. Ето как се добавят напитки от кола и „енергийни напитки“: Съдържанието на кофеин в един литър съответства на това в чаша кафе. Веществото се намира и в шоколадови блокчета; те са около една пета от това в чаша кафе. Между другото, много лекарства съдържат и кофеин. Това важи особено за лекарства за мигрена, болка и треска. Максималното количество в такава таблетка съответства на съдържанието на една чаша кафе.
"Скритият" кофеин не е безпроблемен за децата. Три кутии кола и три шоколадови блокчета съдържат еквивалента на две чаши кафе. По този начин дете с тегло тридесет килограма постига концентрация от седем милиграма кофеин на килограм телесно тегло. За подобно високи нива възрастен човек се нуждае от четири до шест чаши кафе. Затова не е чудно, когато такова дете има проблеми със съня.
Междинна станция кръвообращение
Абсорбцията на кофеин се осъществява отчасти в стомаха, но главно в червата. След това кръвта пренася веществото до различните органи. Колко бързо кофеинът се усвоява от тялото зависи до голяма степен от съдържанието на стомаха. Богатото хранене отнема няколко часа, за да се смила и да премине към червата. Това също увеличава времето, в което кафето стои в стомаха и кофеинът се усвоява по-бавно. Същият ефект, макар и в по-малка степен, е добавянето на мляко; защото млякото е алкално и богато на протеини, галактоза и мазнини, което също забавя изпразването на стомаха. По подобни причини молекулата се забавя, когато се поглъща с газирани напитки вместо чай или кафе.
Веднъж попаднал във вените, кофеинът достига органите и нервната система за по-малко от пет минути. Обаче около една трета от количеството в кръвната плазма е свързано с протеини като албумин и остава неактивно. Възрастните хора имат по-малко протеини в кръвта си, тъй като техният метаболизъм е по-бавен: черният дроб вече не произвежда толкова много протеини и бъбреците пропускат повече от тях. Следователно процентът на свободен кофеин в кръвта на тези хора е по-висок и стимулиращият ефект е съответно по-силен.
Колко силно действа лекарството, зависи и от това колко бързо се разгражда отново. Разграждането се случва в черния дроб, където ензимите премахват метиловите групи от молекулата, които му придават активност. Обикновено количеството кофеин в кръвта ще се е намалило наполовина след около четири часа.
Активността на разграждащите се ензими в черния дроб обаче варира от човек на човек и зависи също от различни фактори на околната среда. Той се увеличава от полицикличните въглеводороди, съдържащи се в цигарения дим. Поради това пушачите отделят кофеин по-бързо. Някои лекарства също съдържат вещества, които стимулират чернодробните ензими и по този начин ускоряват разграждането на лекарството.
И обратно, някои хормони като естрадиол, които се съдържат в противозачатъчните хапчета, се държат: Те намаляват активността на ензимите. Те също се разграждат от тези ензими, така че те заемат част от него, която след това вече не е достъпна за кофеина. Следователно това остава в кръвта по-дълго. По същата причина, една чаша кафе понякога може да работи за цял ден при бременни жени. Освен това кофеинът, който много лесно се дифузира във всички тъкани, има еднаква концентрация в кръвта на майката и плода. Човек може само да съветва бременните жени да избягват да пият кафе колкото е възможно повече.
Преди да опиша по-подробно ефектите на кофеина, бих искал накратко да разгледам очевиден отрицателен ефект, който от време на време му се приписва и който Дюфур също спомена в горния цитат. Понякога създавате впечатление, че твърде много кафе през деня влияе върху храносмилането и причинява киселини. Това обаче не може да бъде обвинено за кофеина; защото същите симптоми се проявяват и при кафето без кофеин. Кафето е сложна смес от стотици вещества, някои от които действат върху храносмилателната система. По-специално, те предизвикват свиване на жлъчния мехур и отделяне на панкреатичен сок и повишаване на концентрацията на храносмилателните хормони холецистокинин и гастрин. Последният стимулира секрецията на стомашна киселина и активира стомашно-чревното движение, което може да доведе до подкисляване и рефлукс в хранопровода. Кофеинът не участва.
Интервенция в централна сигнална каскада
Но какви са истинските ефекти на кофеина и как той ги причинява? Има един основен механизъм, чрез който лекарството засяга всички видове органи и тъкани: прикрепва се към местата за докинг за аденозин. Тази малка молекула, повсеместна в организма, се образува навсякъде, където се използва вътрешният в клетките енергиен носител аденозин трифосфат (АТФ), чийто продукт е разграждането. Когато аденозинът се прикачи към неговите рецептори, той инхибира ензима аденилат циклаза. Ако кофеинът се прикрепи към същите рецептори вместо това, той има обратен ефект: аденилат циклазата се активира. В резултат на това се задейства образуването на химичното вещество-вестник cAMP (цикличен аденозин монофосфат), което от своя страна активира така наречените протеинкинази.
Тази сигнална каскада има различни последици в различните тъкани. В мускулите протеинкиназите влияят върху свиването на влакната. Видът на ефекта обаче зависи от конкретния тип мускул. Мускулните влакна в стените на кръвоносните съдове се свиват. Това повишава кръвното налягане. От друга страна, мускулите в стените на бронхиалните съдове се разширяват; тази бронходилатация улеснява дишането.
Кофеинът също така засилва метаболизма на мазнините. САМР, чийто синтез задейства чрез свързване с аденозиновите рецептори, а именно стимулира липазите, т.е. ензимите, които разграждат мазнините. Те го трансформират в богати на енергия метаболитни продукти, което представлява допълнителна възможност за производство на енергия - освен консумацията на захар и разграждането на гликогена, захарният резерв на организма.
В резултат на това кофеинът има и "допинг" свойства. Доказателства бяха предоставени от експерименти, при които седналите тествани субекти бяха помолени да държат тежест, прикрепена към глезена им във въздуха с удължени крака. Времето, което успяха да направят, беше с около 15 процента по-дълго, ако бяха изпили три до четири чаши кафе един час по-рано.
Поради тази причина спортистите също смятат, че кофеинът е допинг агент, който увеличава дихателния капацитет и издръжливостта. За да ви хванат обаче, трябва да изпиете повече от пет чаши кафе на ден. Екипът на холандския триатлонист и колоездач Аскер Джукендруп, който преподава физиология на физическите упражнения и хранене за спортисти в Университета в Бирмингам, определи ползите от различни мерки на виртуален велосипеден курс над четиридесет километра. Според компютърната му симулация упражненията все още са най-ефективни: подобряват времето с една до седем минути. Няколко минути също могат да бъдат спечелени с аеродинамично изгодна позиция. Но дори кофеинът в умерени дози носи 55 до 84 секунди, докато по-дългият престой на височина отнема само около 30 секунди като подготовка.
Като свива кръвоносните съдове, кофеинът също намалява притока на кръв към мозъка и по този начин доставката му на глюкоза. Мозъкът е изключително чувствителен към хипогликемия, т.е. спад на нивата на кръвната захар под нормалните стойности. Много преди мускулите да забележат този енергиен дефицит, се появяват главоболие, изпотяване и замайване или дори припадъци. Кофеинът увеличава ефектите на хипогликемията върху мозъка, така че алармените сигнали да се задават рано. Поради това се препоръчва хората с риск от хипогликемия да приемат лекарството в умерени дози - особено тези, които приемат антидиабетни лекарства.
Какво причинява диуретичните ефекти на кофеина? В крайна сметка това е косвен ефект, основан на свиването на стените на съда. В отговор на повишеното кръвно налягане, бъбреците увеличават скоростта на филтрация, като по този начин намаляват обема на кръвта. С три чаши кафе за два часа количеството урина се увеличава с тридесет процента.
Но сега стигнахме до най-важното свойство на кофеина: способността му да ви държи будни. Този ефект се основава и на свързването му с аденозиновия рецептор. Ролята му в съня е изследвана повече от век. През 1912 г. физиолозите Рене Легендре и Анри Пиерон държат изкуствено будни кучета в продължение на няколко дни. След това те взели ликвор (цереброспинална течност) от тях и го инжектирали в мозъка на току-що пробудените животни. Те веднага заспаха отново. Според това веществата се натрупват в мозъка, когато са будни, които играят "пясъчници" като че ли. От 70-те години на миналия век има все повече доказателства, че едно от тези вещества е аденозинът.
Регулиране на необходимостта от сън
Доказателството за това е предоставено през 1997 г. от Таря Порка-Хейсканен и нейните колеги от университета в Хелзинки. Те оставят котките да играят непрекъснато с часове, като им пречат да заспиват. В същото време те измерват концентрацията на аденозин в мозъка с помощта на сонди, които са вкарали през черепа. Това се увеличава непрекъснато, докато котките в тяхното изкуствено будно състояние стават все по-уморени от час на час. Веднага след като животните заспаха, то пак потъна.
Колкото по-дълго човек е буден, толкова повече аденозин се натрупва в мозъка: той формира един вид „сигнал за умора“. Чрез все по-насищане на своите рецептори, той инхибира аденилат циклазата все повече и повече, така че производството на сАМР постоянно намалява. Тогава различни молекулярни каскади причиняват критични промени в събуждащите и спални центрове и преобръщат баланса от събуждане към сън.
Следователно аденозинът е високоефективен регулатор на необходимостта от сън. Тъй като се натрупва в мозъка, когато сме будни, колкото по-дълго стоим будни, толкова по-уморени ставаме. След това се освобождава и консумира отново по време на сън. Тъй като кофеинът действа като антагонист на аденозина, той може да се разглежда като средство против умора. Когато се свързва с аденозиновите рецептори, той активира аденилатциклазата, предизвиквайки молекулярни каскади, които удължават будността. По този начин той действа като стимулант.
Понякога пилотите са на служба за дълго време - например при полети на дълги разстояния, които продължават от 10 до 15 часа и които са предшествани от обширно време за подготовка. Те трябва да имат ясна глава през цялото време. В изследователски проект с Дидие Лагард и Морис Бомон от военната здравна служба в Brétigny-sur-Orge и Франсоаз Шофър от изследователския център Nestlé в Лозана, ние изследвахме поведението на пилотите по време на дълги будни времена и изследвахме ефектите на кофеина. Искахме да разберем как да се възползваме от положителните ефекти, без да сме изложени на негативните, които се случват понякога, особено при високи дози. Както бе споменато в началото, такива нежелани странични ефекти от консумацията на кафе включват, освен диуретичния ефект, преди всичко явления като сърцебиене, треперене и нервност.
В нашия проект тествахме различни начини за прилагане на кофеин. Така че разгледахме "кофеин с бавно освобождаване". 300 милиграма чисто вещество са опаковани в желатинови капсули, а свързващото средство гарантира, че активната съставка само постепенно се освобождава в червата и кръвта. По този начин концентрацията на кофеин се разпределя по-равномерно за по-дълги периоди от време. Това означава, че той остава над прага на ефективност много по-дълго. Това е стойността, която средно поддържа състоянието на будност. В същото време се избягват страничните ефекти, които се дължат главно на рязко повишаване на концентрацията.