Инструкции за употреба на топирамат, цена, аналози и рецензии

  • Латинско име: Топирамат
  • ATX код: N03AX11
  • Активно вещество: Топирамат (Топирамат)
  • Производител: HEMOFARM (Русия)

1 оранжева филмирана таблетка съдържа 25 или 100 mg топирамат.

Допълнителни съставки: тежък магнезиев хидроксикарбонат, предварително желатинизирано нишесте, калциев хидроген фосфат дихидрат, повидон, магнезиев стеарат.

Състав на черупката: специално багрило, наречено "залез" жълто, титанов диоксид, макрогол, хипромелоза, селекто.

Формуляр за освобождаване

Топирамат се предлага под формата на таблетки. Покрити таблетки, кръгли, двойноизпъкнали, оранжеви.

На разреза се визуализира почти бял прах.

фармакологичен ефект

Активното вещество принадлежи към класа сулфатно-заместени монозахариди. Топирамат притежава антиепилептична активност.

Активният компонент намалява честотата на поява на специфични потенциали за действие, които са характерни за невроните с постоянна деполяризация, което надеждно показва зависимостта на блокиращия ефект на лекарството върху натриевите канали от общото състояние на самите неврони.

По отношение на някои подтипове на GABA рецептори се отбелязва потенциране на активността на GABA, модулация на активността на самите GABAA рецептори. Активното вещество инхибира активността на каинат, което осигурява чувствителността на AMPK рецепторите към глутамат, без да влияе върху активността на N-метил-D-аспартат.

Горните ефекти са зависими от дозата и се проявяват, когато нивото на топирамат в кръвната плазма е от 1 до 200 μM (с минимална активност в диапазона 1-10 μM).

Освен това лекарството е в състояние да инхибира активността на няколко изоензима на карбоанхидраза. Имайте ацетазоламид този ефект е по-изразен от този на топирамат и този механизъм не е водещ при формирането на антиепилептичния ефект на лекарството.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Абсорбцията е бърза и ефективна. Индикаторът за бионаличност достига 80%. Приемът на храна няма клинично значим ефект. 2 часа след приложението се записва максималната концентрация на активния компонент в кръвната плазма.

Проучванията показват, че около 13-17% от топирамат се свързва с плазмените протеини. След еднократна перорална доза обемът на разпределение е 0,55-0,8 l/kg, в зависимост от пола: при мъжете е 2 пъти по-висок, отколкото при жените. Топираматът лесно преминава в кърмата.

Лекарството се метаболизира в чернодробната система чрез реакции хидролиза, хидроксилиране, глюкониране с образуването на 6 метаболита, които нямат фармакологична активност.

Плазмен клирънс след перорално приложение е 20-30 ml/min. Фармакокинетиката на лекарството се характеризира с линейност: плазменият клирънс е стабилен, но площта под кривата AUC (концентрация-време) се увеличава пропорционално на дозата в диапазона от 100 до 400 mg.

При нормално, пълноценно функциониране на бъбречната система, равновесната концентрация се наблюдава след 4-8 дни.

Плазменият полуживот след многократно приложение на 50 и 100 mg топирамат два пъти дневно е 21 часа. Непроменен топирамат и неговите метаболити се екскретират през бъбречната система.

С бъбречна патология и намален клирънс креатинин (по-малко от 60 ml/min) се регистрира намаляване на бъбречния клирънс на активното вещество. Хемодиализа ви позволява почти напълно да премахнете активното вещество от кръвната плазма, ако е необходимо.

Показания за употреба

Монотерапия

За възрастни и деца от 3 години. Лекарството се предписва при новодиагностицирана епилепсия.

Цялостно лечение

За възрастни и деца от 3 години с диагностицирани тонично-клонични припадъци (генерализирани и частични форми). Лекарството може да се използва за облекчаване на гърчове при пациенти с Синдром на Lennox-Gastaut.

Противопоказания

Топирамат не се предписва на бременни жени, ако индивидуална свръхчувствителност, кърмене. Таблетната форма не се използва в педиатричната практика (на възраст до 3 години) поради затрудненото преглъщане на таблетки.

  • нефроуролитиаза;
  • патология на бъбречната система и бъбреците;
  • хиперкалциурия.

Странични ефекти

Нервна система (централна част):

  • мускулна скованост;
  • мускулни крампи;
  • болка в гърдите;
  • дискомфорт в крайниците;
  • подуване на ставите, зачервяване;
  • миалгия;
  • мускулни спазми.

  • сърцебиене;
  • рядко сърцебиене, брадикардия;
  • ортостатична хипотония.

  • повишено сълзене;
  • диплопия;
  • нарушение на зрителното възприятие;
  • късогледство;
  • конюнктивален оток;
  • вътреочна хипертония;
  • форма със затворен ъгъл глаукома;
  • нощна слепота;
  • мидриаза.