Инструкции за употреба, цена и рецензии на Traklir

  • Латинско име: Tracleer
  • ATX код: C02KX01
  • Активно вещество: Бозентан
  • Производител: Actelion Pharmaceuticals Ltd (Швейцария)

1 таблетка бозентан монохидрат 62,5 mg или 125 mg. Царевично нишесте, предварително желатинизирано нишесте, натриев карбоксиметил нишесте, глицерил трибегенат, повидон, хипромелоза, магнезиев стеарат, триацетин, титанов диоксид, талк, железен оксид, като спомагателни вещества.

Формуляр за освобождаване

Филмови таблетки 62,5 mg и 125 mg.

фармакологичен ефект

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Tracleer (Бозентан) е антагонист (неселективен) ендотелинови рецептори. Неврохормон ендотелин-1 - най-мощният вазоконстриктор, който играе роля в генезиса хипертония. Той предизвиква фиброза, клетъчна пролиферация и миокардна хипертрофия. Тези ефекти се появяват при свързване ендотелин с рецептори в съдовия ендотел.

Концентрацията на този неврохормон се увеличава при сърдечно-съдови заболявания., белодробна хипертония, CHF, миокардна исхемия, атеросклероза и хипертония. Блокиране на активно вещество ЕТ рецептори, намалява съдовото съпротивление, което води до намаляване на налягането при белодробна хипертония, повишен сърдечен дебит, докато Сърдечен ритъм не се променя.

Фармакокинетика

Фармакокинетиката зависи от дозата и времето. Бионаличността е 50%, не се влияе от приема на храна. Cmax в плазмата се определя след 3-5 часа. 98% се свързва с протеини. В черния дроб се метаболизират до три метаболита, единият от които е фармакологично активен. Бозентан -индуктор CYP2C9 и CYP3A4. Екскретира се с жлъчката и само 3% с урината.

В случай на неизразена чернодробна дисфункция, фармакокинетиката не се променя. При тежко бъбречно увреждане концентрацията на активното вещество намалява. Концентрацията на метаболитите се удвоява. Не се изисква корекция на дозата.

Показания за употреба

Като част от комплексната терапия се използва за:

  • първичен белодробна артериална хипертония;
  • втори белодробна артериална хипертония (в склеродермия, ако няма изразено увреждане на белите дробове);
  • белодробна хипертония на фона на вродени сърдечни дефекти;
  • профилактика на язвени лезии при системни склеродермия.

Противопоказания

  • повишена чувствителност;
  • възраст до 3 години;
  • бременност;
  • кърмене;
  • артериална хипотония;
  • качване на ниво чернодробна трансаминаза;
  • чернодробни дисфункции (умерени и тежки);
  • прием едновременно с циклоспорин А;
  • репродуктивна възраст при жените (при липса на контрацепция).

Предписва се с повишено внимание при неизразена чернодробна дисфункция.

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции са:

По-рядко срещани странични реакции:

Traklir, инструкция за приложение (Начин и дозировка)