Информация за модафинил за ефект, свойства; Законност; Ноотро

Модафинил е лекарство, което се използва главно за лечение на нарколепсия (сънна болест). Неговият стимулиращ ефект компенсира дефицита на съня и може да ви събуди до 24 часа.

ефект

Модафинил под формата на Modvigil

Често се сравнява с чудодейното хапче "NZT", което се появява във филма "Безгранично", но ефектът на Модафинил е само елементарен, сравним с този на NZT.

Не само заради стимулиращия си ефект, но и поради ноотропните си свойства (увеличен обхват на вниманието и подобрен брой и работна памет), той се използва от много студенти, работници на смени и предприемачи като агент за допинг на мозъка или парти наркотик.

Както при рацетамите (като Piracetam), сред евгеройките също има оригинално вещество (Adrafinil), от което са разработени производни с леки разлики в ефекта.

Adrafinil стана i.a. веществата Модафинил, Армодафинил, CRL-40,941 и Флуоренол.

В Германия стимулантът се отпуска само по лекарско предписание, тъй като попада в Закона за лекарствата (AMG). Освен това той е посочен като „забранено допинг вещество“ в спорта.

Използва се и във военния сектор. Войниците, пилотите и пилотите се снабдяват с модафинил (или подобни) вещества, за да останат будни възможно най-дълго в екстремни ситуации и да вършат работата си, без да нарушават способността да мислят.

Модафинил се продава под различни имена по целия свят, тъй като производственият процес е патентован.

Други имена: Modafinilum, Provigil, (RS) -2 - [(Diphenylmethyl) sulfinyl] acetamide, Modalert, Resotyl, Modapro, Alertex, Modasomil, Stavigile, Vigia, Vigil, Modiadal, SpierX.

Основни факти с един поглед

  • Модафинил осигурява ефект на будност, без да засяга други функции на тялото.
  • Подобрява производителността в работната и цифровата памет .
  • Стимулантът увеличава продължителността на вниманието .
  • Използва се от студенти и предприемачи като средство за допинг на мозъка.
  • Доза: 50-200mg 1x на ден сутрин. Начинаещите започват с 50 mg.
  • Ефектите продължават между 12 и 24 часа.
  • Поради развитието на толерантност на организма, модафинил трябва да се използва само епизодично. Максимум 3 пъти седмично.
  • Той действа чрез увеличаване на концентрацията на различни невротрансмитери в мозъка.
  • В Германия официално се отпуска само с рецепта.
  • Произхожда от лекарството "Adrafinil", разработено през 1970г.
  • Най-честият (ако има такъв) страничен ефект е главоболие.

история

Историята на модафинил започва през 1970 г. с разработването на стимулант "Adrafinil", който е разработен за лечение на нарколепсия и други нарушения на съня.

Той е разработен от френския учен Мишел Жуве и компанията Lafon Laboratories (сега известна като "Chephalon") и се счита за по-ефективен от амфетамина, тъй като не причинява никакви странични ефекти като тревожни разстройства или повтарящо се поведение.

Модафинил ви държи будни, докато учите

Оказва се, че Adrafinil се превръща в модафинил в черния дроб, което натоварва черния дроб много. Освен това, за да се получи еквивалентна доза, са необходими три пъти повече Adrafinil, отколкото Modafinil.

Модафинил е по-мощното лекарство, но малко по-трудно за получаване, тъй като някои от неговите форми са под патентното законодателство.

През 2008 г. той беше освободен от Закона за наркотиците в Германия и сега е обект на изискванията за медицинско предписание .

Дозировка и прием

Модафинил работи най-добре, когато се използва спорадично.

Развитие на толерантността на организма: ефектът намалява при честа употреба, при условие че дозата не е увеличена.

Ако се използва веднъж седмично, тялото не трябва да развива по-голяма поносимост към него и трябва да остане чувствително към активната съставка.

Препоръчително е да не приемате Модафинил повече от 3 пъти седмично. Дългосрочната консумация също трябва да се избягва.

Първоначално са достатъчни 50 mg сутрин

Доза: 50-200mg 1x на ден сутрин е приемливо за начинаещи. Тъй като това е мощен стимулант, по-добре е да започнете с 50 mg след ставане и да видите как се държи тялото.

Ако искате съзнателно да потискате съня и умората, струва си да вземете 50-100 mg на всеки 8 часа.

Приема се през устата. Ефектът настъпва след около 1 час.

Обикновено се продава под формата на хапчета. Някои потребители съобщават за по-силни ефекти, когато хапчето се смаже и прахът се постави сублингвално (под езика).

Откриваемост: Активната съставка може да бъде открита в организма до един месец след последния прием.

Ефект и полза

Модафинил предизвиква ефект на будност, който трае между 12 и 24 часа .

Изглежда, че потиска страничните ефекти, предизвикани от лишаване от сън, без да нарушава когнитивните способности. Освен това при нормални обстоятелства (когато не липсва сън) това може да увеличи будността и работоспособността. (1)

Като цяло може да бъде по-добър стимулант от кофеина и амфетамина. Също така, той не използва същите рецептори (в мозъка) като амфетамините. (2) (3)

Модафинил увеличава производителността на паметта?

Модафинил подобрява ефективността в някои когнитивни области, като например в работната памет, дългосрочната памет, способността за мислене и други процеси в префронталната кора. (4)

Някои проучвания съобщават за бавно време за реакция при задачи, които тестват изпълнителните функции. (6)

Забележка: Хората с висока ефективност изглежда имат по-малка полза от когнитивните ефекти, отколкото хората с ниска ефективност. (7) (8) (9)

Ефектът на модафинил върху настроението не е напълно ясен, но някои потребители съобщават за повишено настроение след поглъщане.

Може да се използва и при депресия. В едно проучване група получи антидепресанта флуоксетин заедно с модафинил. В сравнение с плацебо групата, могат да се наблюдават подобрения в симптомите. (5)

Изследванията показват, че модафинил ограничава апетита, което може да ви помогне да отслабнете. (12) (13)

Режим на действие

Механизмът на действие на модафинил не е напълно проучен.

Смята се, че повишава концентрацията на различни невротрансмитери в мозъка.

След приложението на модафинил може да се наблюдава повишено ниво на хистамин в хипоталамуса (мозъчната област). - Предполага се, че този процес е отчасти отговорен за ефекта на будност. (10) (11)

Допамин, норепинефрин и серотонин

Модафинил повишава нивата на допамин в nucleus accumbens (част от предния мозък) и стриатум (част от главния мозък). (14)

Повишени са също нивата на норадреналин (15) и серотинин (16).

Будният ефект се генерира главно от активирането на орексин-1 и орексин-2 рецепторите.

Орексинът влияе на бдителността и регулира енергийния баланс в централната нервна система (ЦНС). Хормоноподобният пептид влияе върху поведението сън-будност; смята се, че мутация в гена, която причинява нарколепсия, сънна болест. (17) (18)

Химическа структура на модафинил

Химическа структура и синтез

Синтез на модафинил: Бензидролът, хлорооцетната киселина и тиоуреята се превръщат в 2- (дифенилметилтио) оцетна киселина, която се превръща в киселинен амид чрез киселинен хлорид.

Целевото съединение е резултат от последващото окисление с водороден прекис .

Рискове, странични ефекти и токсичност

Най-честият страничен ефект: главоболие

В сравнение с Adrafinil, Modafinil е много безопасен. Шансът да се появят странични ефекти като коремна болка, дразнене на кожата, чувство на безпокойство и увреждане на черния дроб (при хронична употреба) е много малък .

Докато дозата не е прекомерна и се приемат разумни количества, не трябва да има странични ефекти; те обаче не могат да бъдат напълно изключени.

При клинични тестове пациентите съобщават за следните (нежелани) странични ефекти:

  • главоболие
  • Отслабване
  • безсъние
  • Намаляване на чувството за глад
  • Ускорен пулс
  • нервност
  • кожен обрив
  • Сънливост
  • Суха уста
  • кожен обрив
  • гадене
  • Психоза
  • Самоубийствени мисли
  • Заблуди

В много редки случаи могат да се появят животозастрашаващи алергии.

Модафинил може да намали ефектите на някои лекарства, като ускори тяхното разграждане. Те включват: Итраконазол, Циклоспорин, Темазепам, Амитриптилин, Еритромицин.

Ако се приемат разредители на кръв като аспирин или варфарин, трябва редовно да се проверява съсирването на кръвта.

Ефектите на модафинил могат да бъдат отслабени от противозачатъчни хапчета.

Модафинил не трябва да се използва по време на бременност. Няма изследвания за употребата по време на кърмене, също тук не е препоръчително да се използва.

Токсичност и летална доза

Установена е средна летална доза от 1250 mg/kg при плъхове.

В едно проучване на човешки участници се дават дневни дози до 1250 mg и единични максимални дози до 4500 mg.

Не могат да бъдат определени животозастрашаващи ефекти.

Наблюдаваните странични ефекти включват: тревожни разстройства, объркване, диария, агресивност, сърцебиене, безсъние и кошмари. (19)

Не са известни фатални свръхдози на модафинил; Смъртоносната доза (ако се поглъща през устата) при хора също е несигурна, но се предполага, че тя е по-висока от тази на кофеина.

Съобщава се за опит за самоубийство с 4500 mg, при който пациентът е оцелял без дългосрочно увреждане; временните странични ефекти бяха нервност, кошмари и гадене. (20)

законност

В Германия само по лекарско предписание

В Германия активната съставка попада под нормалното изискване за рецепта и може да бъде предписана само от лекар.

В Швейцария модафинил е класифициран като отпускаща категория А, която дава право на пациента на еднократна покупка (при условие че може да представи рецепта) в аптеката.

И в други страни се нуждаете от рецепта. Дори се изисква рецепта в САЩ, където се подчинява на градуирана система, която приблизително съответства на германския Закон за наркотиците.