Индикации на ибупрофен, механизъм на действие, странични ефекти и противопоказания
Ибупрофенът е традиционно нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС), често използвано при възрастни и деца за лечение на болка, треска и възпаление. Препоръчителната доза при възрастни е 200-800 mg на всеки 6-8 часа, при деца тя е 5-10 mg/kg на всеки 6-8 часа. Механизмът, чрез който ибупрофенът намалява температурата, възпалението и болката, е неселективното инхибиране на ензимите в циклооксигеназния клас COX-1 и COX-2, което води до намален синтез на възпалителни простагландини. Най-честите нежелани реакции са стомашно разстройство, гадене и повръщане.
Ибупрофен: противовъзпалително и обезболяващо
Ибупрофенът е част от класа на нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС), като се използва като противовъзпалително, аналгетично (успокоява болката) и антипиретично (намалява температурата), като е в списъка на основните лекарства на Световната здравна организация. Откриването на ибупрофен през 1961 г. се дължи на необходимостта да се използва не-кортикостероидно лечение като алтернатива на ревматоидния артрит. Начините му на приложение са орални, интравенозни, локални и ректални [1,2].
Фигура 1. Химическа структура на ибупрофен
Клинична употреба на ибупрофен
Ибупрофенът се използва широко за лечение на възпаление, при лечение на висока температура, при лечение на остра и хронична болка с лека до умерена интензивност, причинена от дисменорея, мигрена, главоболие, следоперативна болка в зъбите, лечение на спондилоза, остеоартрит, ревматоиден артрит, болка Мускулно-скелетен. Ибупрофенът е много ефективен за лечение на болка и състояния с възпалителен компонент като тонзилит, фарингит и възпалено гърло, остър отит на средното ухо, синовит в тазобедрената става и ювенилен артрит [1,3-8].
Препоръчителни дози ибупрофен
Дневната доза се избира според възрастта, теглото и състоянието, като оптималната аналгетична доза ибупрофен, прилагана перорално, е 10 mg/kg на всеки 8 часа. Препоръчителната доза за възрастни и юноши е 200 mg или 400 mg ибупрофен на всеки 6 до 8 часа (до максимум 1200 mg ибупрофен/ден) за облекчаване на леки болки и възпаления, включително главоболие, мускулни болки, зъбобол, треска, болки в гърба и дисменорея. При остри, тежки състояния дозата може да се увеличава, докато острата фаза бъде овладяна, при условие че общата дневна доза не надвишава 2400 mg в разделени дози [3,8].
При по-високи дози (1800–2400 mg/ден) ибупрофенът се използва за дългосрочно лечение на ревматоиден артрит, остеоартрит, анкилозиращ спондилит и други хронични състояния [3,8].
При деца препоръчителната доза ибупрофен е 5-10 mg/kg на всеки 6-8 часа.Поради своята ефективност и безопасност, ибупрофенът е единственото лекарство, което може да се използва за намаляване на температурата и болката при деца и бебета на възраст от 3 до 3 часа. Понеделник, за който се предлагат перорални суспензии и супозитории [9].
Механизмът на действие
Действието на ибупрофен се осъществява чрез инхибиране на активността на ензимите от клас циклооксигенази (COX): ензимът COX-1 (присъстващ в постоянни концентрации в организма), с роля в стомашната защита, който участва в секрецията на простагландини и тромбоксани и ензима COX-2 възпалителни стимули), с роля в секрецията на простагландини, участващи в възпаление, болка и треска [10].
Фигура 2. Механизъм на действие на ибупрофен
Тъй като ибупрофенът е неселективен инхибитор на циклооксигеназата, той намалява синтеза на простагландини. Инхибирането на ензима COX-2 обяснява аналгетичните, антипиретични и противовъзпалителни ефекти. В същото време инхибирането на COX-1 ензимната активност и съответно синтеза на защитни простагландини е отговорно за намаленото производство на слуз, променено стомашно кръвообращение, което води до стомашни лезии като стомашно кървене и пептични язви [10].
Неблагоприятни ефекти и противопоказания
Най-честите нежелани реакции при ибупрофен са стомашно-чревни, сърдечни и бъбречни. Ибупрофен може да причини стомашна токсичност и стомашно-чревни усложнения, като стомашно-чревно кървене, язви, гастрит, перфорации [3,11,12].
Употребата на ибупрофен, особено във високи дози (2400 mg дневно), може да бъде свързана с леко повишаване на риска от артериални тромботични събития, като миокарден инфаркт или инсулт. Рискът от сърдечно-съдови събития може да се увеличи при продължително излагане на ибупрофен [3,13,14].
Ибупрофен може също да има нефротоксични ефекти при хора с нормална бъбречна функция [15]. Дехидратацията играе важна роля за предизвикване на индуцирано от ибупрофен увреждане на бъбреците, като най-уязвими са децата с други съпътстващи заболявания или спортисти за издръжливост [16].
Алергични пациенти
Ибупрофен не трябва да се използва при пациенти, алергични към НСПВС, поради възможния риск от кръстосана чувствителност [17]. Раздразненията на кожата се считат за странични ефекти поради свръхчувствителност или раздразнителност на кожата при локално приложение. Обривът може да бъде причинен от някои тежки състояния, причинени от употребата на ибупрофен, като анафилактични реакции или лекарствени реакции, свързани с еозинофилия и системни симптоми (синдром на DRESS) [18].
Ибупрофен не трябва да се използва при пациенти с диария и повръщане, независимо дали имат температура или не. Ибупрофен е противопоказан при новородени и хрипове при деца, както и при пациенти с персистираща астма и/или по време на варицела [9].
заключения
Ибупрофенът често се използва както при възрастни, така и при деца при лечение на лека до умерена болка поради неговите аналгетични, противовъзпалителни и антипиретични ефекти. В ниски дози (800-1200 mg/ден) ибупрофен има добър профил на безопасност, с нисък риск от странични ефекти. Високите дози (1800-2400 mg/дневно) ибупрофен, използвани в дългосрочен план за лечение на ревматоидни и други по-тежки мускулно-скелетни нарушения, представляват риск от стомашно-чревни събития (язви, перфорация или кървене в стомаха или червата) и свързаните с тях бъбречни или сърдечно-съдови събития.