Грифония - д

грифония

Griffonia simplicifolia (DC.) Гаранция. е африканско растение, което естествено поддържа нервната система. Той засилва психологическата устойчивост и подобрява настроението благодарение на високите си концентрации на 5-хидрокси-L-триптофан (5-HTP). 5 - HTP, непосредственият предшественик на невротрансмитера серотонин, стимулира синтеза на серотонин [1,2] и се използва в различни препарати поради антидепресивния си ефект. Семената на грифонията са основният източник на 5 - HTP. Основният район за отглеждане на пан, а оттам и най-важният износител на африканския черен боб е Гана.

[1] Ван Прааг, Х.М. и Westenberg, H.G.M., Лечение на депресии с L-5-хидрокситриптофан. В: Х.М. Ван Прааг и Й. Мендлевич (Kds.). Лечение на депресия с моноаминови предшественици. 1980 г.
[2] Carnevale G, Di Viestia V, Zavatti M, Zanoli P. Anxiolytic-like effect of Griffonia simplicifolia Baill. екстракт от семена при плъхове. Фитомедицина 2011; 18: 848-851

Африканският черен боб - Griffonia simplicifolia (DC.) Baill., Е дървесен пълзящ растеж и расте в тропическите гори на Западна Африка.

Грифонията става 3–4 м висока и има незабележими зелени цветя, по-късно се образуват плодове с форма на шушулка. Когато достигнат зрялост, те експлодират, хвърляйки черните семена в околната среда.

Както подсказва името, изсушените и смлени плоски, черни семена от африканския черен боб се използват за терапия.

Основните съставки, които могат да бъдат намерени в него, бяха изследвани с помощта на хроматографски методи. [1]

В допълнение към алкалоида Грифон, растението съдържа и четири биологично активни лектини. Лектините са сложни протеини или гликопротеини, които се свързват със специфични въглехидратни структури в клетъчната мембрана и предизвикват биохимични реакции от там. [2]

Най-важната съставка обаче е 5 - хидрокситриптофан (5 - HTP). В зависимост от метода на изследване и екстракция, в семената е установено съдържание до 20,8% от аминокиселината, базирана на прясното тегло. [3.4]

[1] Wang XZ, Wu FH, Qu W, Liang JY. Нов β-карболинов алкалоид от семената на Griffonia simplicifolia. Chin J Nat Med 2013; 11: 401-405
[2] Goldstein, Irwin J., Colleen E. Hayes: Лектините: въглехидрат-свързващи протеини на растения и животни. Напредък в въглехидратната химия и биохимия, 1978 (35), 127-340
[3] Lemaire PA, Adosraku RK. HPLC метод за директен анализ на серотониновия предшественик, 5-хидрокситрофан, в семена от Griffonia simplicifolia. Фитохимичен анализ 2002; 13: 333-337
[4] Addotey J. Местно производство на 5-HTP от семената на Griffonia simplicifolia [магистърска теза]. 2009. http://ir.knust.edu.gh/handle/123456789/92

В традиционната африканска медицина цялото растение се използва за лечебни цели, или начуканата кора или паста, направена от листата, се прилага локално върху рани. Пресованият сок от листата се използва при очни инфекции, а варя, направена от клонки и листа, се използва като слабително средство.

Бобовото растение се използва като инсектицид и фураж, рядко като храна. Грифонията се използва и като афродизиак, тъй като се казва, че дъвченето на клоните има ефект, повишаващ удоволствието. [1]

[1] Berdonces J.L., Griffonia simplicifolia. ZPT - вестник по фитотерапия 2015; 36: 85-91

5 - HTP, изолиран от Griffonia, като директен предшественик на серотонин, може естествено да повиши нивата на серотонин (5-хидрокситриптамин). 5 - HTP от растението по този начин се оказа ефективен антидепресант при пациенти с ендогенна депресия [1–5] и беше особено ефективен при хора с нарушен централен метаболизъм на 5 - хидрокситриптамин. [1,6,7]

При здрави доброволци 5 - HTP (прилаган интравенозно чрез капково вливане) има еуфоричен ефект. [8,9]

Изследваните дози са 50-100 mg 5-HTP. [1–5]
За да се сведат до минимум колебанията в плазмените концентрации и да се намали тежестта и броят на страничните ефекти, 5-HTP е най-добре да се дава в две до четири фракционирани дози на ден.

Не се препоръчва използването на 5 - HTP и препарати, направени от Griffonia simplicifolia (DC.) Baill. да се използва по време на бременност и кърмене или за деца.

[1] Magnussen I, Van Woert MH. Човешка фармакокинетика на дългосрочен 5 - хидрокситрипотофан, комбиниран с инхибитори на декарбоксилазата. Eur J Clin Pharmacol 1982; 23: 81-6
[2] Magnussen I, Jensen T, Rand JH, et al. Плазмено натрупване и метаболизъм на перорално приложена еднократна доза L - 5 - хидрокситриптофан при човека. Acta Pharmacol Toxicol 1981; 49: 184-9
[3] Magnussen I, Nielson - Nudsk F. Бионаличност и свързана с нея фармакокинетика при човек с перорално прилаган 5 - хидрокситриптофан в стационарно състояние. Acta Pharmacol Toxicol 1980; 46: 257-62
[4] Magnussen I, Engbaek F. Ефектите на ароматните аминокиселинни инхибитори на декарбоксилазата върху плазмените концентрации на 5-хидрокситриптофан при човека. Acta Pharmacol Toxicol 1978; 43: 36-42
[5] Westenberg HGM, Gerritsen TW, et al. Кинетика на L-5-хидрокситриптофан при здрави индивиди. Психиатрия Res 1982; 7: 373-85

Относително малко странични ефекти са наблюдавани при употребата на 5-HTP за лечение на пациенти с депресия. По време на приложението стомашно-чревните симптоми като коремни спазми, гадене, киселини, газове, подуване на корема, ръмжене на стомаха или диария изглеждат най-честите нежелани реакции. Повечето пациенти понасят тези ефекти, тъй като симптомите обикновено намаляват или изчезват след достигане на определена плазмена концентрация.

Взаимодействия:

Антидепресантите, които причиняват нежелано взаимодействие с 5 - HTP и поради това не трябва да се приемат едновременно с Griffonia, са:

- Инхибитори на обратното поемане на серотонин, SSRI (циталопрам, есциталопрам, флувоксамин, пароксетин, флуоксетин, сертралин)
- трициклични (амитриптилин, нортриптилин, имипрамин)
- МАО инхибитори (фенелзин, траннилципромин)
- двойни серотонергични антидепресанти (нефазодон)

[1] Berdonces J.L., Griffonia simplicifolia. ZPT - вестник по фитотерапия 2015; 36: 85–91

Поради високата си концентрация на 5 - хидрокситриптофан (5-HTP), Griffonia simplicifolia (DC.) Baill. повишават нивата на серотонин, което води до по-добро настроение, по-спокоен сън и намаляване на апетита. Триптофанът и 5-HTP са в състояние да преминат през кръвно-мозъчната бариера, [1,2], следователно те са добри кандидати за терапия на серотонинов дефицит. Въпреки това, ензимното превръщане на триптофан в 5 - HTP е ниско (3%), така че директното приложение на 5 - HTP има най-голям смисъл. [1.3]

5 - HTP работи в централната нервна система (ЦНС) и увеличава производството на серотонин. [4,5] Чревната абсорбция на 5 - HTP не изисква транспортна молекула. [6] Тъй като 5-HTP не се влияе от други аминокиселини, той може да се приема по време на хранене, без да се влияе върху ефективността му.
Той се абсорбира добре, когато се приема през устата и 70% от него попада в кръвта. 5 - HTP бързо се превръща в серотонин от ароматната L - аминокиселинна декарбоксилаза или 5 - HTP - декарбоксилаза. [7] Ароматната L-аминокиселинна декарбоксилаза е вездесъщ ензим, чиято активност е особено висока в стомашната лигавица, тънките черва, черния дроб и бъбреците. [8] Активността и разпределението на 5 - HTP - декарбоксилазата са по-малко изследвани, но тя е локализирана главно в мозъка в серотонергичните неврони. [7,8] Продуктът от разграждането е 5 - хидроксииндол оцетна киселина, който може да бъде измерен в урината.

Griffonia simplicifolia Baill

Фигура 1: Път на синтеза на серотонин

5 - HTP не се среща в храната или се среща само в следи (изключение: банани). Аминокиселината триптофан, която тялото трябва да произведе 5 - HTP, се съдържа в пуешко, пилешко, мляко, картофи, тиква, слънчогледови семки, цвекло, зелеви листа и водорасли.

[1] Byerley WF, Judd LL. Reimherr FW, Grosser BI. 5 - Хидрокситриптофан: преглед на ефикасността на антидепресантите и неблагоприятните ефекти. J Clin Psychopharmacol 1987; 7: 127-137
[2] Shaw K, Turner J, Dei Mar C. Триптофан и 5-хидрокситриптофан за депресия. Cochrane Database Syst Rev 2002; (1): CD003198
[3] Berdonces J.L., Griffonia simplicifolia. ZPT - вестник по фитотерапия 2015; 36: 85-91
[4] Korf J, Venema K, Postema F. Декарбоксилиране на екзогенен L-5-хидрокситриптофан след разрушаване на мозъчната система на рафа. J Neurochem 1974; 23 (1): 249-52
[5] Van Praag HM, Flentge F, Korf J, et al. Влиянието на пробенецида върху метаболизма на серотонина, допамина и техните предшественици при човека. Psychopharmacologia (Берлин) 1973; 33: 141-51.
[6] Тимъти C. Birdsall, N.D. 5 - Хидрокситриптофан: Клинично ефективен предшественик на серотонин. Altern Med Rev 1998; 3 (4): 271-280
[7] Cooper JR, Bloom FE, Roth RH. Биохимичните основи на неврофармакологията, 4-то издание, Ню Йорк: Oxford University Press, 1982
[8] Портър CC. Инхибитори на ароматната аминодекарбоксилаза: тяхната биохимия. В: Yahr MD, изд. Напредък в неврологията. Ню Йорк: Raven Press, 1973: 37-58

депресии

Доказано е, че L - 5 - Хидрокситриптофан (L - 5 - HTP), както се среща в по-големи количества в семената на Griffonia simplicifolia (DC.) Baill. е включен, води до подобряване на състоянието на депресия.

Първото голямо клинично проучване на 5 - HTP за депресия е проведено през 1972 г. [1] Общо 107 пациенти с ендогенна, еднополюсна или биполярна депресия взеха участие в това отворено проучване и получиха орални дози от 5 - HTP от 50 до 300 mg дневно. Значително подобрение на симптомите се наблюдава при 74 от пациентите (69%) и не се съобщава за сериозни странични ефекти. Степента на отговор при повечето от тези пациенти беше доста бърза и продължи по-малко от две седмици.

Проведено е рандомизирано, двойно-сляпо проучване, за да се оцени ролята на L-5-HTP като антидепресант при индийски пациенти с първи депресивен епизод. [2] Установено е, че L - 5 - HTP със сигурност има антидепресивни ефекти. Това се наблюдава още 2 седмици след лечението и е очевидно при всички степени на депресия.

В отворено проучване [3] 25 пациенти с депресия са били лекувани с L - 5 - HTP, или като единичен препарат, или в комбинация с периферен инхибитор на декарбоксилазата. Терапевтичната ефикасност на L-5-HTP се оценява на еквивалентна на тази на конвенционалните антидепресанти. Началото на действието е бързо (3 до 5 дни). Стомашно-чревните нежелани реакции са най-честите нежелани реакции и е установено, че са зависими от дозата.

Ефективността на 5-хидрокси-L-триптофан като антидепресант е изследвана и при 59 пациенти със симптоми на депресия в Япония. [4] Субектите получават дневна доза от 150-300 mg 5 - HTP в продължение на три седмици. Положителни отговори се наблюдават при 40 пациенти (67,8%), от които 13 пациенти показват значително подобрение.
От тези 40 пациенти 20 (50%) показват подобрение в рамките на три дни, 32 пациенти (80%) в рамките на две седмици. Най-важните странични ефекти на 5-HTP са стомашно-чревни разстройства, които са сведени до минимум чрез едновременното приложение на метоклопрамид или трихексифенидил.

Японски изследователи са прилагали 5 - HTP на 24 пациенти, хоспитализирани заради депресия. [5] След две седмици лечение се наблюдава подобрение на симптомите на депресия при седем пациенти с униполярна депресия. Прилагането на 5-HTP също е свързано с 30% увеличение на концентрацията на 5-хидроксииндол оцетна киселина, първичният метаболит на серотонин, в цереброспиналната течност на пациента. Това предполага, че екзогенният 5-HTP се превръща в серотонин в ЦНС.

Друго проучване сравнява терапията с литий и 5-хидрокситриптофан. 5 - HTP намалява честотата на рецидиви при повтаряща се депресия, както с еднополюсен, така и с биполярен курс. Този ефект изглежда особено изразен при пациенти с персистиращи нарушения на централния метаболизъм на 5 - хидрокситриптамин (5 - НТ). Анализът предполага, че в сравнение с литиевата терапия, 5 - HTP има същата ефективност при пациенти с еднополюсна депресия, но е по-ниска от литиевата терапия при пациенти с биполярна депресия. [6]

За съжаление депресията е често срещан страничен ефект от терапията с интерферон-алфа (IFN), засягаща около една трета от пациентите с хепатит С, лекувани с терапия с IFN. Инхибиторите на обратното поемане на серотонин (SSRIs) са ефективни при IFN-индуцирана депресия само в 63 до 75% от случаите, тъй като те засягат само (ре) абсорбцията на серотонин. За останалия процент депресията често изисква намаляване на дозата или прекратяване на терапията с IFN. Като непосредствен предшественик на серотонин, 5 - хидрокситриптофанът ефективно увеличава синтеза на серотонин в ЦНС. [7,8]

Наличната литература също така показва, че 5 - HTP е по-добър от плацебо. [9.10]

Тревожност, паническо разстройство

Прилагането на L - 5 - хидрокситриптофан може да има благоприятни ефекти върху нощната тревожност. Следователно е проведено открито фармакологично проучване при деца с проблеми със съня, една група от които са получили L-5-HTP. [14] 45 деца (34 момчета и 11 момичета; възрастови граници между 3,2 и 10,6 години) бяха рандомизирани да получават 2 mg/kg 5 - HTP/ден за период от 21 дни. Децата от контролната група (14) не бяха лекувани.
След един месец положителна реакция може да бъде открита при 93% от децата, докато това е случаят само при 28% в контролната група. След 6 месеца не се появиха повече кошмари при 26 деца в лекуваната група - само при 4 деца от контролната група. Това проучване демонстрира ефективността на 5-HTP за нощно безпокойство. Резултатите потвърждават първоначалната хипотеза и предоставят доказателства, че лечението с 5-HTP е в състояние да модулира нивото на възбуда при децата и да предизвика дългосрочно подобряване на тревожността при сън.

В по-нататъшно, плацебо-контролирано проучване, при здрави доброволци е изследван острият ефект на 5 - HTP върху панически атаки, причинени от холецистокинин тетрапептид (CCK - 4). [15] 32 пациенти са рандомизирани да получават или 200 mg 5 - HTP, или плацебо. Тестът последва 90 минути след вземане на CCK-4 и беше проектиран като двойно-сляп дизайн на паралелна група. Резултатите показват незначителна разлика между групите в скоростта на паника (19% след 5-HTP и 44% след плацебо), с тенденция към по-ниска интензивност на симптомите след прием на 5-HTP. Допълнителен анализ по пол показа, че резултатът е по-добър за жените участници, отколкото за мъжете. Следователно, повишената наличност на 5 - HT може да има полово зависим защитен ефект при CCK - 4 - индуцирана паника. Преди това други автори са постигнали значителни резултати по отношение на ефективността на 5-HTP при различни видове панически симптоми, но само при пациенти с панически разстройства, но не и при здрави доброволци. [16]

Болезненост

безсъние

5 - HTP показа положителни ползи при лечението на безсъние, особено при подобряване на качеството на съня чрез увеличаване на REM съня. [18–20] Осем здрави доброволци бяха наблюдавани, за да се определи ефектът от 5 - HTP върху съня с бързо движение на очите (REM). Общо 600 mg 5-HTP са приложени на субектите по следния начин: 200 mg в 21:15 ч., Последвано от 400 mg в 23:15 ч. Наблюдава се значително увеличение на количеството REM сън, докато субектите приемат 5-HTP.

По-малко проучване [20] с доза от 200 mg показва увеличение на продължителността на REM съня, но в по-малка степен. По-малката доза вероятно ще бъде предпочитана, тъй като анекдотичните доклади показват, че по-високите дози са склонни да причиняват много живи сънища или кошмари.

Фибромиалгия

Първичният синдром на фибромиалгия се характеризира с обща мускулно-скелетна болка, множество чувствителни на натиск точки, умора, сутрешна скованост и затруднено сън. Пациентите с фибромиалгия изглежда имат ниски нива на серотонин [21.22] и триптофан [23.24], така че 5-HTP може да бъде полезен при лечение на фибромиалгия. Три клинични проучвания са показали значително подобрение на симптомите като болка, сутрешна скованост, тревожност и умора. [25–27]

В рандомизирано, плацебо-контролирано проучване с 200 пациенти с фибромиалгия, които също са страдали от мигрена, 5 - HTP (400 mg/ден) е лекуван с трицикличен антидепресант (амитриптилин), инхибитор на моноаминооксидазата (МАО инхибитор) и друг Сравнени лекарства (паргилин или фенелзин). Пациентите са лекувани общо 12 месеца, като през това време те създават ежедневен дневник на болката, използвайки визуална аналогова скала. В края на тестовия период всички методи на лечение показват значително подобрение спрямо плацебо (стр