Гатифлоксацин (Gatiflocsacin) - антибиотик, флуорохинолон
Гатифлоксацин
ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА:
антимикробно средство от флуорохинолоновата група. Гатифлоксацин е ефективен срещу микроорганизми, устойчиви на пеницилини, цефалоспорини, аминогликозиди, макролиди и тетрациклини. Няма кръстосана резистентност между гатифлоксацин и тези класове антибиотици. Гатифлоксацин е 8-метоксифлуорохинолон с широк спектър на антибактериално действие срещу грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми:
грам-положителни микроорганизми:
чувствителни - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
относително чувствителни - Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включително резистентни на метицилин щамове), Staphylococcus Staphylococcus haemolycocus sapria
грам-отрицателни микроорганизми:
чувствителни патогени - Haemophillus influenzae (включително щамове, продуциращи β-лактамаза), Haemophilias parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включително щамове, продуциращи β-лактамаза), Escherichia coli, Enterobacter gaconae, включително лактамаза;
относително чувствителни - Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
сравнително чувствителни анаероби: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromomos., Clostridium rapid.
чувствителни атипични патогени: C. pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophilia, Ureaplasma;
относително чувствителни атипични патогени: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
Mycobacterium tuberculosis и H. pylori са податливи на гатифлоксацин.
Гатифлоксацин ефективен срещу бактерии, устойчиви на β-лактам и макролидни антибиотици.
Антибактериалният ефект на гатифлоксацин се дължи на инхибирането на ДНК гираза и топоизомераза IV. ДНК гиразата е важен ензим, участващ в репликацията на бактериална ДНК. Топоизомераза IV е ензим, който играе важна роля в хромозомното делене по време на деленето на бактериални клетки. Абсолютната бионаличност на гатифлоксацин е 96%. Максималната концентрация на гатифлоксацин в кръвната плазма се достига в рамките на 1-2 часа след перорално приложение. Свързване с плазмените протеини - приблизително 20%. Гатифлоксацин той прониква добре в повечето телесни тъкани и бързо се разпределя в биологични течности, създават се високи концентрации в белодробната тъкан, лигавицата на бронхите, околоносните синуси, в алвеоларните макрофаги, тъканите на средното ухо, кожата, тъканите и секретите на простатната жлеза, слюнка, жлъчка, сперматозоиди, ендо- и миометриум, фалопиеви тръби, яйчници.
Гатифлоксацин биотрансформирани в организма и екскретирани с урината. Полуживотът на гатифлоксацин (7-14 часа) не зависи от дозата и режима.
Гатифлоксацин преминава през плацентата и навлиза в кърмата. При жени в напреднала възраст е отбелязано увеличение на максималната концентрация с 21%, увеличение на AUC с 32% или повече и бавно елиминиране в сравнение с това при по-млади пациенти. Фармакокинетиката на гатифлоксацин при деца на възраст под 18 години не е проучена.
Клирънсът на гатифлоксацин при пациенти с бъбречна недостатъчност е намален. За пациенти с креатининов клирънс ≤30 ml/min се препоръчва да се намали дозата на гатифлоксацин.
инфекции при пациенти над 18-годишна възраст, причинени от патогени, чувствителни към гатифлоксацин: дихателни пътища (включително остър бронхит, белодробен абсцес, хронични респираторни инфекции в острата фаза, муковисцидоза, пневмония); инфекции на бъбреците и пикочните пътища (включително остър и хроничен пиелонефрит, простатит, цистит, хронични инфекции на пикочно-половата система, включително тези, усложнени); кожа и меки тъкани; кости и стави; храносмилателен тракт; следоперативни, сепсис, перитонит; при пациенти с онкологичен профил.
ПРИЛОЖЕНИЕ:
Вътре
При остър и хроничен бронхит в острата фаза, пневмония, инфекции на кожата и подкожната мастна тъкан, остър пиелонефрит и усложнени инфекции на пикочните пътища - 400 mg 1 път на ден или 200 mg 2 пъти дневно в продължение на 7-10 дни.
При остър синузит - 400 mg 1 път на ден или 200 mg 2 пъти дневно в продължение на 7-14 дни; при неусложнени инфекции на пикочните пътища (цистит) - в начална доза 400 mg, след това 200 mg веднъж дневно в продължение на 3 дни; с неусложнен гонококов уретрит при мъжете, гонококов ендоцервицит и проктит при жени - 400 mg еднократно.
IV инфузия
При остър и хроничен бронхит в острата фаза, пневмония, инфекции на кожата и подкожната мастна тъкан, остър пиелонефрит и усложнени инфекции на пикочните пътища - 400 mg веднъж дневно в продължение на 7-10 дни.
При остър синузит - 400 mg веднъж дневно в продължение на 7-14 дни; за неусложнени инфекции на пикочните пътища - 400 mg веднъж или 200 mg веднъж дневно в продължение на 3 дни; с усложнени инфекции на пикочните пътища - 400 mg/ден в продължение на 7-14 дни; с неусложнен гонококов уретрит при мъжете и неусложнен гонококов ендоцервицит и проктит при жени - 400 mg веднъж.
Корекция на дозата при пациенти с бъбречно увреждане
Тъй като гатифлоксацин се екскретира през бъбреците, дозата на гатифлоксацин трябва да се коригира за пациенти с креатининов клирънс ≤30 ml/min, включително тези на диализа. Препоръчителната доза гатифлоксацин за такива пациенти е 400 mg на всеки два дни, на 3-ия ден - почивка, започвайки от 4-ия ден - 400 mg на всеки 48 часа.При пациенти на хронична хемодиализа лекарството се прилага след диализна сесия.
При еднократна употреба на лекарството няма нужда от корекция на дозата.
Хронична чернодробна недостатъчност: няма нужда от коригиране на режима на дозиране.
Лекарството се прилага само чрез интравенозна инфузия, не е предназначено за интрамускулно, интраректално, интраперитонеално или подкожно приложение.
Продължителността на инфузията е 60 минути. Концентрираният разтвор се разрежда преди употреба с подходящ инфузионен разтвор. Концентрацията на получения разреден разтвор трябва да бъде 2 mg/ml. Съвместим с лекарството 5% разтвор на декстроза за инжекции, 0,9% разтвор на натриев хлорид за инжекции, 5% разтвор на декстроза и 0,9% натриев хлорид за инжекции, разтвор на Рингер от лактат и 5% декстроза за инжекции, 5% натриев бикарбонат лактат за инжекции и вода за инжекции.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
свръхчувствителност към гатифлоксацин и други компоненти на лекарството, други хинолони. Безопасността на гатифлоксацин по време на бременност и кърмене, както и в педиатричната практика, не е установена.
СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ:
най-честите са повръщане, диария, вагинит, коремна болка, главоболие, виене на свят; по-рядко - нарушение на вкуса, алергични реакции, втрисане, треска, болки в гърба, болки в гърдите, тахикардия, запек, диспепсия, глосит, кандидоза на устната кухина, стоматит, язви на устната лигавица, периферни отоци, безсъние, парестезия, тремор, разширяване на кръвоносните съдове, замаяност, диспнея, фарингит, изпотяване, замъглено зрение, шум в ушите, дизурия и хематурия. Фотосенсибилизацията се отбелязва със същата честота, както при плацебо. Хинолоните могат да причинят нарушения на ЦНС, включително свръхвъзбудимост, безпокойство, безсъние, халюцинации и др.
СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ:
Трябва да се внимава при предписване на гатифлоксацин при пациенти с бъбречно увреждане. Преди започване на лечението трябва да се извърши клиничен преглед и подходящи лабораторни изследвания, а в хода на терапията, ако е необходимо, да се намали дозата на гатифлоксацин.
Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с остра миокардна исхемия. При първите прояви на свръхчувствителност (кожен обрив или други алергични реакции), гатифлоксацин веднага се анулира.
Не използвайте за инжекции мътен разтвор на гатифлоксацин или разтвор с утайка, както и лекарство от флакон със счупено уплътнение. Тъй като лекарството не съдържа бактериостатични компоненти, е необходимо да се придържате към правилата на асептиката при приготвянето на инфузионен разтвор. Готовият разтвор на гатифлоксацин се използва веднага след приготвянето.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
когато се прилага с гатифлоксацин през един катетър последователно на други лекарства, той трябва да се измие преди и след въвеждането на гатифлоксацин с помощта на разтвор, който е съвместим с гатифлоксацин и използваните лекарства.
Както при другите хинолони, пациентите със захарен диабет могат да получат симптоматична хипер- или хипогликемия (по-често при едновременно лечение с перорални хипогликемични лекарства, като глибурид или инсулинова терапия. При тези пациенти се препоръчва по-често да се следи серумната глюкоза.
Гатифлоксацин може да причини удължаване на Q-T интервала на ЕКГ при някои пациенти. Поради недостатъчен клиничен опит гатифлоксацин не трябва да се използва с удължаване на Q - T интервала, при пациенти с хиперкалциемия и при тези, получаващи клас IA (хинидин, прокаинамид) или клас III антиаритмици (амиодарон, соталол). Не са провеждани фармакокинетични проучвания за гатифлоксацин и лекарства, способни да удължат Q-T интервала (като цизаприд, еритромицин), антипсихотици и трициклични антидепресанти, поради което гатифлоксацин трябва да се използва с повишено внимание, когато се използва едновременно с тези лекарства.
Приемът на гатифлоксацин 1 час след блокера на Н2-рецепторите циметидин (перорално 1 път на ден в доза от 200 mg) не повлиява фармакокинетиката на гатифлоксацин.
Гатифлоксацин не повлиява системния клирънс на мидозолам при интравенозно приложение. Мидазолам в дневна доза от 0,0145 mg/kg не повлиява фармакокинетиката на гатифлоксацин.
Едновременната употреба на гатифлоксацин и варфарин не повлиява фармакокинетиката на нито едно от лекарствата, протромбиновото време не се променя.
При едновременната употреба на гатифлоксацин и глибурид при пациенти със захарен диабет няма значителни промени във фармакокинетиката на лекарствата, нивото на кръвната захар на гладно не се променя.
При едновременната употреба на гатифлоксацин и дигоксин не се откриват значителни промени във фармакокинетиката на гатифлоксацин, но при някои пациенти концентрацията на дигоксин в кръвта се повишава. Необходимо е да се контролира концентрацията на дигоксин в кръвния серум и, ако е необходимо, да се коригира дозата на дигоксин.
Системният клирънс на гатифлоксацин се увеличава значително при едновременната употреба на гатифлоксацин и пробенецид.
При пациенти, получавали варфарин, няма значителни промени във времето на съсирване на кръвта, докато се използва гатифлоксацин. Поради факта, че някои хинолони усилват ефекта на варфарин и подобни лекарства, назначаването на такава комбинация изисква контрол на протромбиновото време.
Когато се използват едновременно с НСПВС, хинолоните могат да увеличат риска от странични ефекти от централната нервна система, включително припадъци.
ПРЕДОЗИРАНЕ:
в случай на предозиране на гатифлоксацин, пациентът трябва да бъде под лекарско наблюдение. Извършва се поддържащо и симптоматично лечение. Рехидратация, ако е необходимо. Гатифлоксацин се екскретира в малки количества по време на хемодиализа (приблизително 14% за 4 часа) или перитонеална диализа (приблизително 11% в рамките на 8 дни).
Внимание!
Моля, консултирайте се с Вашия лекар, преди да използвате това лекарство. Тези инструкции за употреба са дадени в безплатен превод и са предназначени единствено за информация. За повече информация, моля, обърнете се към анотацията на производителя.