Флувастатин - биология

Флувастатин (Търговско наименование Locol® (D)) е лекарство от групата на статините, което се използва за понижаване на високи нива на общ холестерол и LDL холестерол.

флувастатин

Клинична информация

Области на приложение (индикации)

Флувастатин може да се използва за понижаване на високи нива на общ и LDL холестерол, когато нефармакологичните мерки като диета, упражнения и загуба на тегло са неефективни. Това важи по-специално за пациенти с първична хиперхолестеролемия, с изключение на рядката хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия и пациенти с комбинирана хиперхолестеролемия и хипертриглицеридемия, когато фокусът е върху хиперхолестеролемията. Флувастатин също е одобрен за профилактика на сериозни сърдечни събития след терапия със сърдечен катетър [5] .

Противопоказания (противопоказания)

Флувастатин не трябва да се използва при пациенти с активно чернодробно заболяване или с трайно, необяснимо повишаване на трансаминазите в кръвния серум или с холестаза. Флувастатин също не трябва да се използва при пациенти с миопатия или известна свръхчувствителност към тази активна съставка [5] .

Няма достатъчно клиничен опит за употребата му при деца под 9-годишна възраст и при хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия.

Употреба по време на бременност и кърмене

Флувастатин е противопоказан по време на бременност и кърмене. Съществува основателно предположение, че флувастатин, подобно на други инхибитори на HMG-CoA редуктазата, може да навреди на плода, като инхибира синтеза на холестерол и други продукти на метаболизма на холестерола. Следователно бременността трябва да бъде изключена преди започване на терапия с флувастатин. Ако по време на терапия настъпи бременност, флувастатин трябва да се преустанови [5] .

химия

Стереоизомерия

Флувастатин съдържа асиметрично заместена двойна връзка въглерод-въглерод в 6-позиция и два допълнителни стереоцентъра в позиции 3 и 5. Следователно има следните осем стереоизомери: (3R.,5С.,6-тоД.) Форма и енантиомерна (3С.,5R.,6-тоД.) Формата, както и (3R.,5С.,6-тоZ.) Форма, (3С.,5R.,6-тоZ.) Форма, (3R.,5R.,6-тоД.) Форма, (3С.,5С.,6-тоД.) Форма, (3R.,5R.,6-тоZ.) Форма и (3С.,5С.,6-тоZ.) -Форма. Лекарството в търговските продукти е рацематът [1: 1 смес] на (3-тиR.,5С.,6-тоД.) Форма и (3С.,5R.,6-тоД.) -Форма. (3R.,5С.,6-тоД.) Енантиомерът (еутомер) е около 30 пъти по-мощен от (3С.,5R.,6-тоД.) Енантиомер (дистомер) [6] .

Търговски имена

Cranoc (D), Lescol (A, CH), Locol (D), Nuvastin (A), многобройни генерични лекарства (D, A, CH) [7] [8] [9]