Флуконазол - биология

1273 mg kg -1 (i.p. на мишка) [3]

биология

Флуконазол е лекарство от групата на антимикотиците, което е едно от производните на триазола.

Механизъм на действие

Флуконазол обикновено има фунгистатичен ефект в терапевтични дози, но - в зависимост от дозата - може да покаже и фунгициден ефект при някои организми. Подобно на други производни на имидазол и триазол, флуконазолът инхибира 14-алфа-деметилазата на системата цитохром Р450 на гъбичната клетка. Това прекъсва превръщането на ланостерол в ергостерол, което води до мембранни дефекти в гъбичната клетка. Флуконазол инхибира човешката деметилаза значително по-малко.

Спектър на активност

Флуконазол е ефективен срещу широк спектър от патогенни гъби, включително а. срещу Candida spp. (с изключение Candida krusei и Candida glabrata), Cryptococcus neoformans, Epidermophyton spp., Microsporum spp. и Хистоплазма капсулатум.

нежелани ефекти

Най-честите нежелани реакции на флуконазол са гадене, повръщане и диария, както и повишаване на някои ензими като аминотрансферази и алкална фосфатаза; тежки чернодробни увреждания са редки. [4] Флуконазол е силен инхибитор на CYP2C9 и слаб инхибитор на CYP3A4. Съществува риск от взаимодействия с множество активни вещества, които също често се метаболизират с помощта на тези ензими.

Репродуктивна токсичност е установена при експерименти с животни; при хора има съобщения за появата на вродени малформации при деца, чиито майки са били лекувани с високи дози флуконазол (400 до 800 mg/ден) за дълъг период от време. [4] [5]

Показания

Флуконазол се използва за локално и системно лечение на гъбични инфекции, включително:

  • Лигавични кандидози
  • тежки гъбични инфекции на кожата и лигавиците
  • системни гъбични инфекции

Търговски имена

Canifug-Fluco (D), Diflucan (D, A, CH), Difluzol (A), Flucazol (CH), Fluconax (CH), Flucosept (A), Flucozal (A), Flunazul (D), Fungata (D, A), различни генерични лекарства (D, A, CH)