Фито- и микотоксини (4) - FullText - Swiss Journal for Holistic Medicine Swiss
Dipl. Med. биол. Жан-Мишел Жанин
Holeestrasse 43, 4054 Базел, Швейцария
Свързани статии за „“
Въведение
Изсушеният сок от неузрелите семенни капсули на опиумния мак (Papaver somniferum Л.). Следователно това е фармацевтично лекарство от майчиното растение опиум мак. Суровият опиум (Opium crudum) и няколко препарата от опиум са монографирани в Европейската фармакопея. Използвайки опиум, може да се покаже много добре, че ефектът от лекарството се основава на резултатите от ефектите на отделните, понякога антагонистични съставки [1]. Производните на опиума са от медицинско и социално значение по-важни: Опиевите препарати като упойващи лекарства, морфин, кодеин, носкапин и др.
Papaver somniferum L. (опиум мак)
Опиумният мак (фиг. 1) е едногодишна билка от семейство макови, висока до 1,5 м (Papaveraceae). Листата са сиво-зелени и обезкосмени, цветята са бели, червеникави или лилави на цвят. Капсулният плод съдържа семената, които са единствените части на растението, които не са отровни. Незрелите капсули (фиг. 2) съдържат млечен сок, който, когато е сух, се нарича опиум. Произходът на P. somniferum е неизвестен. Растението се отглежда за добив на опиум и като декоративно растение от древни времена в Европа, Северна Африка и Азия (Индия, Афганистан, Турция) [2]. Най-важните съставки на опиума са морфин (около 12%), кодеин (0,2-6%), носкапин (2-12%) и папаверин (0,1-0,4%), тебаин (0,2- 1%), папавералдин (ксанталин 0,5-3%) и нарцеин (0,1-1%) [3]. P. somniferum принадлежи към клас отрова Ib (табл. 1) [2].
маса 1
Фиг. 1
P. somniferum. Ботаническа градина Базел, юни 2012 г.
Фиг. 2
Плодова капсула от P. somniferum. Ботаническа градина Базел, юни 2012 г.
Papaver rhoeas L. (царевичен мак)
Царевичният мак (фиг. 3) е тревисто растение, което е на възраст от една до две години. На височина достига 30-80 см. Тънкият стъбло е само слабо разклонен и космат. Червените цветя имат 4 листенца, които отпадат малко след опрашването. Плодът на капсулата съдържа 2000-5000 семена. Растението съдържа 0,11-0,12% алкалоиди, включително rhoeadain. Други вещества са Allocryptopin, Berberin, Coptisin, Papaverin, Roemerin и Sinactin, както и Depside, слуз, танини, меконова киселина и мекоцианин [4].
Фиг. 3
P. rhoeas. Cortébert BE, юни 2014 г.
Употреба, фармакология и токсикология на опиум и избрани производни
Морфин
Фиг. 4
Кодеин
Кодеинът (фиг. 5) е метиловият етер на морфина. Той показва силен антитусивен ефект, докато аналгетичната му ефективност е по-слаба от тази на морфина [1]. Бионаличността на кодеин след перорално приложение е 60%. Веществото има плазмен полуживот 2-4 часа; 10% от дозата се превръща в морфин. Афинитетът на кодеина към опиоидните рецептори е много нисък, поради което аналгетичният ефект, но и пристрастяващият потенциал, е много по-нисък от този на морфина. Антитусивният ефект вероятно се дължи на други механизми [6].
Фиг. 5
Папаверин
Папаверинът (фиг. 6) е инхибитор на фосфодиестеразата на цАМФ, главно от тип 10А. Има спазмолитичен ефект и води до вазодилатация. Този ефект се използва в сърдечната хирургия за предотвратяване на съдови спазми при получаване на артерии за байпас хирургия. Като спазмолитик, папаверинът е заменен от по-нови вещества. Папаверинът също се използва за лечение на еректилна дисфункция чрез инжектиране в еректилната тъкан. Съществува риск от сериозни странични ефекти под формата на приапизъм и инфекции [7]. Смъртоносната доза папаверин за хора е> 100 mg/kg [2]. В допълнение към опиумния мак, царевичният мак съдържа и папаверин [7].
Фиг. 6
Носкапин
Носкапин има антитусивен ефект, ефектът му е малко по-слаб от този на кодеина. За разлика от морфина, носкапин има слаб респираторен стимул и бронходилататорен ефект. Носкапинът е цитотоксичен и следователно потенциален противораков агент. Плазменият полуживот на носкапин е 2,6-4,5 часа. Бионаличността е индивидуално променлива и е около 30%. Няма известни сериозни странични ефекти [8].
опиум
Опиумът се използва за облекчаване на болката; аналгетичният ефект е по-силен от съдържанието му на морфин. По-високата ефективност се дължи на носкапина. Опиумът се използва като тинктура (Opii tinctura normata) за лечение на диария. Тук папаверинът антагонизира стимулиращия ефект на морфина върху гладката мускулатура. Друго обяснение на ефекта е, че опиумът води до повишаване на тонуса на гладката мускулатура и сегментно свиване, което прави изпражненията по-удебелени [1]. Употребата на опиум за лечение на диария е безспорна. Лечение на нарушения на съня и депресия с опиум (напр. Opii pulvis normatus Ph. Eur., Т.е. прекратен опиум на прах) може да бъде оправдан като алтернатива на синтетичните агенти, особено ако последните не са достатъчно ефективни или са отхвърлени от пациента [9]. Опиумът, използван за легални фармацевтични цели, се извлича предимно от изсушени и нарязани растения [3]. Токсикологията до голяма степен съответства на тази на морфина [3].
Пушен опиум
Пушеният опиум се получава чрез нагряване, печене и ферментация на суров опиум в продължение на няколко месеца Aspergillus niger Произведена (черна плесен). Кодеинът, папаверинът и носкапинът се унищожават до голяма степен, като едновременно се образуват други психотропни вещества. Пушеният опиум се използва главно като наркотично лекарство. Токсикологията до голяма степен съответства на тази на морфина [3].
Правна
Морфинът, морфиновите препарати, кодеинът и опиумът попадат в обхвата на Закона за наркотиците (BetmG), като последните два зависят от индикацията и дозировката. Отглеждането на опиум макове е разрешено в Швейцария.