Фармакология на нестероидни противовъзпалителни лекарства и УНГ патологии.
Добре дошли в EM-consulte, справка за здравни специалисти.
Достъпът до пълния текст на тази статия изисква абонамент.
обобщение
Фармакологията на НСПВС и УНГ патологии: 10-те ключови точки
1. Напомняне
Нестероидните противовъзпалителни лекарства (НСПВС) са молекули, които принадлежат към химични семейства от хетерогенни структури и които нямат стероидна химическа структура. Те са преди всичко аналгетици, но също така и антипиретици и противовъзпалителни средства. Ефектите им са предимно симптоматични.
2. Възпалителните ефекти на простаноидите (тромбоксан А 2 и простагландини)
Те са свързани по същество с техните проалгогенни и съдови ефекти. Проалгогенните ефекти се обясняват със сенсибилизацията на ноцицепторите на чувствителните окончания към стимулиращото (алгогенно) действие на кинини (брадикинин), серотонин и хистамин. В допълнение, мозъчното производство на простаноиди участва в терморегулацията.
3. Начин на действие
Общият начин на действие на НСПВС е да се намали производството на простаноиди чрез инхибиране на активността на двете изоформи на циклооксигенази (COX-1 и COX-2). COX-2 е изоформа, експресирана предимно по време на възпалителен процес. С изключение на наскоро пуснатите на пазара молекули (целекоксиб, рофекоксиб), които наистина са селективни за COX-2, всички останали НСПВС не са или малко селективни. COX-1 участва в регулирането на множество физиологични функции. Инхибирането на COX-1 отчасти обяснява класическите странични ефекти на неселективните НСПВС.
4. Сравнение
Конвенционално е да се подчертае променливостта на противовъзпалителната и аналгетичната ефикасност на различните НСПВС според пациентите, без да се предлага съгласувано обяснение. Освен това е много трудно обективно да се сравни ефективността на различните НСПВС, като се има предвид хетерогенността на изследванията. Нито една работа не е позволила да се даде предпочитание на НСПВС въз основа на противовъзпалителна или аналгетична активност за точно индикация. При остра болка е най-добре да се използват бързо абсорбиращи НСПВС през устата за по-ранно облекчение.
5. Парацетамол
Той е аналгетик, антипиретик без противовъзпалителна активност; неговият механизъм на действие остава до голяма степен да бъде изяснен. Той не принадлежи към класа на НСПВС, тъй като е лош инхибитор на COXs, по-специално COX-2 (30% максимално инхибиране). При идентични дози (1 до 3 g/d) аналгетичната активност на парацетамола е сравнима с тази на аспирина при болка от различен произход. Изглежда няма разлика в антипиретичната ефикасност между НСПВС и парацетамол.
6. Според RMO
По принцип НСПВС нямат индикации като противовъзпалителни лекарства при УНГ патологии в тази монография. RMO, публикуван в ОВ от 14 ноември 1998 г., който се прилага за инфекции в УНГ сферата при деца и възрастни без рискови фактори, предвижда, че не е необходимо да се започва лечение с НСПВС в противовъзпалителна доза в комбинация с общ антибиотик терапия, с изключение на значителен противовъзпалителен компонент. Този IR не се отнася до НСПВС в аналгетични и антипиретични дози, които се използват при УНГ индикации със или без инфекциозен компонент.
7. Двата селективни COX-2 инхибитора
Понастоящем те са показани само при две хронични възпалителни патологии, остеоартрит и ревматоиден артрит. Следователно няма индикации за тези инхибитори при УНГ патология. Единствената доказана в момента полза от селективното инхибиране на COX-2 е по-добрата храносмилателна поносимост.
8. Ролята на простаноидите в клиничната експресия на алергичен ринит
Не е достатъчно да се обоснове използването на НСПВС при тази патология, по-специално по отношение на ефикасността на анти-Н1 и локалните кортикостероиди. НСПВС нямат индикация за назална полипоза и дори са противопоказани при непоносимост към НСПВС, установена при около 15-20% от пациентите с назална полипоза. Въпреки това, локалното приложение на лизин ацетилсалицилат в постепенно увеличаващи се дози от 20 mg на 4 mg може да намали наполовина рецидивите след полипектомия. Няма доказателства за ефикасността на НСПВС при хроничен синузит. Ефективността на НСПВС не е проучена при ларингит. И накрая, няма достатъчно експериментални или клинични доказателства, които да препоръчват използването на НСПВС при ушни инфекции, с изключение на обезболяващи и/или антипиретични цели.