Exelon - официални инструкции за употреба, аналози
Регистрационен номер:
Търговско наименование: Exelon ®
Международно непатентно име (INN): ривастигмин
Доза от:
Състав:
Описание:
Капсула 1,5 mg: непрозрачна жълта капсула № 2 с радиална маркировка с червено мастило "EXELON 1,5 mg" върху тялото на капсулата.
Капсула 3 mg: непрозрачна капсула № 2 с оранжев цвят с радиална маркировка в червено 4epHMaMH "EXELON 3 mg" Ha капсула.
4,5 mg капсула: непрозрачна червена капсула № 2, с радиална маркировка с бяло мастило "EXELON 4,5 mg" върху тялото на капсулата.
Капсули 6 mg: непрозрачна капсула № 2 с червена капачка и оранжево тяло, с радиална маркировка с червено мастило "EXELON 6 mg" върху тялото на капсулата.
Съдържание на капсулата: почти бял до светложълт прах.
Фармакотерапевтична група:
ATX код: N06 DA03.
Фармакологични свойства
Фармакокинетика
Всмукване
Ривастигмин се абсорбира бързо и напълно. Максималната плазмена концентрация (Cmax) се достига след около 1 час. Поради взаимодействието на ривастигмин с целевия ензим с увеличаване на дозата на лекарството, увеличаването на неговата бионаличност е 1,5 пъти по-високо от очакваното (за дадено увеличение на дозата). След прием на доза от 3 mg, абсолютната бионаличност е около 36%. Когато ривастигмин се приема с храна, абсорбцията на ривастигмин се забавя (времето за достигане на Cmax се увеличава със 74 минути); стойността на Cmax намалява с 43%, докато площта под кривата концентрация-време AUC се увеличава с приблизително 9%.
Разпределение
Ривастигмин се свързва с плазмените протеини в слаба степен (приблизително 40%). Лесно прониква през кръвно-мозъчната бариера. Привидният обем на разпределение е 1,8-2,7 l/kg.
Метаболизъм
Ривастигмин се метаболизира бързо (плазменият полуживот (Ti 2) е около 1 час), главно чрез хидролиза с холинестераза за образуване на декарбамилиран метаболит. In vitro този метаболит е показал минимална способност да инхибира ацетилхолинестеразата (елиминиране
Ривастигмин се екскретира главно чрез бъбреците като метаболити; непроменен в урината не се открива. Повече от 90% от дозата се екскретира 24 часа след приложението. По-малко от 1% от дозата се екскретира с изпражненията. Не е наблюдавано натрупване на ривастигмин или неговия декарбамилиран метаболит при пациенти с болестта на Алцхаймер.