Exelon инструкции за употреба на лекарството
Показания за употребата на лекарството Exelon
Форма на освобождаване на лекарството Exelon
Фармакодинамика на лекарството Exelon
Ривастигмин взаимодейства с целевия ензим, за да образува ковалентна връзка, което води до временно инактивиране на ензима.
При млади здрави мъже, когато се използва ривастигмин в доза от 3 mg, активността на ацетилхолинестеразата в цереброспиналната течност (CSF) намалява с около 40% през първите 1,5 часа. След достигане на максималния инхибиторен ефект, ензимната активност се връща към първоначално ниво след около 9 часа. Инхибирането на бутирилхолинестеразата в ликвора също има обратим характер, активността на ензима се възстановява до първоначалното си ниво след 3,6 часа.
При пациенти с болестта на Алцхаймер инхибирането на активността на ацетилхолинестеразата в ликвора от ривастигмин зависи от дозата в изследвания дозов диапазон до 6 mg 2 пъти дневно (максимална доза). Инхибирането на бутирилхолинестеразата също зависи от дозата; ривастигмин в доза от 6 mg 2 пъти на ден причинява намаляване на ензимната активност с повече от 60% в сравнение с първоначалната. Този ефект на лекарството се запазва в продължение на 12 месеца терапия (максималният изследван период).
Показани са статистически значими корелации между степента на инхибиране на двата ензима в ликвора от ривастигмин и промени в когнитивните функции при пациенти с болестта на Алцхаймер; в същото време инхибирането на бутирилхолинестеразата в ликвора надеждно и стабилно корелира с подобряването на резултатите от тестовете за памет, вниманието и скоростта на реакцията.
Използването на Exelon под формата на TTS при пациенти с лека до умерена деменция с болест на Алцхаймер (10-20 точки по кратка скала за оценка на психичното състояние, Mini Mental State Examination, MMSE) води до значително подобрение на когнитивните функции (включително внимание, памет, реч), функционален статус и активност в ежедневието, както и за намаляване на тежестта на заболяването и тежестта на психичните и поведенчески прояви (като възбуда, сълзливост, илюзии, халюцинации).
Фармакокинетика на лекарството Exelon
Абсорбцията на ривастигмин от TTS Exelon® е бавна. След прилагане на първата доза от лекарството, времето за достигане на определената концентрация на ривастигмин е 0,5-1 часа. Cmax се достига за 10-16 часа. След достигане на Cmax концентрацията бавно намалява през оставащия 24-часов период на TTS приложение.
Css на ривастигмин след заместване на използвания TTS Exelon® с нов бавно намалява средно за около 40 минути, докато абсорбцията на активното вещество от новопоставения TTS Exelon® започне да надделява над елиминирането. След това плазмената концентрация на ривастигмин започва да се покачва бавно и отново достига максимум след около 8 часа.В равновесно състояние най-ниската концентрация е около 50% от максималната, за разлика от пероралното приложение, при което между дозите от следващата доза, плазмената концентрация на практика е нула. Подобни времеви характеристики на плазмената концентрация на ривастигмин са наблюдавани при използването на TTS Exelon® в дозовия диапазон от 4,6 mg/24 h до 9,5 mg/24 h. Въпреки факта, че експозицията (Cmax и AUC) на ривастигмин е очевидно по-малко, отколкото при перорално приложение, увеличаването му е право пропорционално на увеличаването на дозата на TTS Exelon®.