Доксициклин - приложение, ефект, страничен ефект жълт списък

Доксициклинът е широкоспектърен антибиотик от групата на тетрациклините и поради своята мембранна проницаемост е подходящ за лечение на вътреклетъчно локализирани патогени.

ефект

приложение

Доксициклинът е широкоспектърен антибиотик и може да се използва за лечение на различни инфекциозни заболявания. Те включват инфекции в стомашно-чревния тракт, инфекции на пикочните пътища, респираторни инфекции, кожни инфекции и борелиоза, болест на Whipple, актиномикоза при пеницилинова алергия, лептоспироза, туларемия, рикетсиози, мелиоидоза, чума, трахома и малария, причинени от устойчиви на хлорохин плазмодии. Специално свойство на активната съставка е нейната пропускливост за мембраната. Следователно е подходящ и за вътреклетъчно локализирани патогени като хламидия или бруцела.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Доксициклинът предотвратява размножаването на бактерии, като блокира синтеза на протеини, т.е.производството на протеинови градивни елементи, които са от съществено значение за бактериите. В резултат на това бактериите вече не могат да се разпространяват и причиненото възпаление може да се излекува.

Лекарствата също съдържат активната съставка като доксициклин хиклат или вода доксициклин-1.

Фармакокинетика

Когато се прилага перорално, доксициклин се абсорбира почти напълно. Бионаличността е 90 до 100%, плазменият полуживот е 12 до 18 часа. Активната съставка се елиминира в черния дроб. Там той се свързва с глюкуроновата киселина и се екскретира с жлъчката. В неактивна форма, като конюгати или хелати, той може да бъде елиминиран с изпражненията. Бъбречната функция не е засегната.

дозировка

Доксициклин може да се прилага орално или интравенозно. Предлага се под формата на таблетки, меки и твърди капсули в дози от 40 mg, 50 mg, 100 mg и 200 mg и като инжекция в дози от 50 mg/5 ml и 100 mg/5 ml.

Дозировката зависи от заболяването. Освен ако не е предписано друго, следните дози се прилагат като стандартна терапия:

  • Юноши и възрастни с телесно тегло между 50 и 70 кг приемат 200 mg доксициклин през първия ден. Доза от 100 mg на ден се определя през следващите дни.
  • Пациенти с тежко заболяване или с тегло над 70 kg остават в доза от 200 mg доксициклин на ден през цялото време на лечението.
  • Деца над 50 kg телесно тегло и възраст над 8 години получават 4 mg на kg телесно тегло през първия ден и 2 mg на kg телесно тегло през следващите дни.

Лекарството трябва да се приема сутрин със закуска или с друго хранене и около чаша вода. При поглъщане трябва да се избягват млечни продукти. Продължителността на лечението е между 5 и 21 дни.

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции на доксициклин включват стомашно-чревни симптоми като киселини, повръщане, газове, мастни изпражнения и диария. Типични са също възпаление на лигавиците, алергични кожни реакции и повишена фотосенсибилизация.

Както всички тетрациклини, доксициклинът може да причини увреждане на черния дроб и панкреатит, ако се предозира. Може да възникне и нефротоксично увреждане или съществуващо увреждане на бъбречната функция може да се влоши.

Доксициклинът може също така да подбере колонизация на кандида на кожата или лигавиците и да причини симптоми като възпаление на устата и гърлото, остро възпаление на външните полови органи и влагалището и сърбеж в аналната област.

Други възможни нежелани реакции са изброени по-долу според тяхната честота.

Често:

  • стомашно-чревни разстройства като гадене, киселини, стомашно налягане, повръщане, метеоризъм, мастни изпражнения и лека диария.

Понякога:

  • Възпаление на устата и гърлото
  • дрезгавост
  • затруднено преглъщане
  • черна коса език
  • фототоксични реакции, подобни на силно слънчево изгаряне
  • алергични реакции => екзантема, еритема, уртикария, сърбеж по кожата, еритема exudativum multiforme, обратимо локално подуване на кожата и лигавиците, ангиоедем, астма, анафилактичен шок, фиксирано изригване на лекарства върху гениталиите и други области на тялото
  • Реакции, подобни на серумна болест с висока температура, главоболие и болки в ставите
  • необратимо обезцветяване на зъбите и увреждане на емайла и обратимо забавяне на растежа на костите при деца под 8-годишна възраст
  • Нарушения на кървенето и хематурия.

Редки:

  • вътречерепно повишаване на налягането (pseudotumor cerebri) => обратимо; симптоматично се характеризира с главоболие, гадене, повръщане и зрителни нарушения
  • Пилинг и обезцветяване на ноктите
  • Левкоцитопения
  • Левкоцитоза
  • Тромбоцитопения
  • анемия
  • Лимфаденопатии
  • атипични лимфоцити
  • токсични гранулации на гранулоцитите
  • Бъбречно увреждане като интерстициален нефрит, остра бъбречна недостатъчност и анурия
  • тежки симптоми на остра свръхчувствителност до заплашителен шок и сърдечен арест => оток на лицето, подуване на езика, вътрешен оток на ларинкса със стесняване на дихателните пътища, учестен пулс, диспнея, спад на кръвното налягане
  • тежки кожни симптоми с животозастрашаващи общи реакции като Б. Ексфолиативен дерматит, синдром на Lyell
  • Парестезия
  • Тахикардии
  • Миалгии
  • Артралгия
  • Неспокойствие и безпокойство
  • Нарушение или загуба на мирис и вкус.

Много рядко:

  • псевдомембранозен ентероколит
  • Припадъци.

Странични ефекти с неизвестна честота:

  • временна късогледство (късогледство)
  • Припадъци => особено когато се прилага интравенозно.

Взаимодействия

Активните съставки като доксициклин имат афинитет към калций, магнезий, алуминий и желязо. При едновременно приложение с минерални антиациди и железосъдържащи препарати могат да възникнат слабо разтворими хелати. Това ще намали бионаличността на доксициклин и желязо. Следователно трябва да има поне два до три часа между всяка доза.

Поради същите пътища на разпадане, целевата доза доксициклин може да не бъде достигната дори при едновременна терапия с рифампицин, някои барбитурати и антиконвулсанти като карбамазепин, дифенилхидантоин и примидон. В замяна някои перорални антидиабетни лекарства, антикоагуланти от типа дикумарол и циклоспорин А могат да бъдат подсилени.

В комбинация с анестезия с метоксифлуран рискът от бъбречна недостатъчност се увеличава. Предишно лечение на акне с изотретиноин може да увеличи риска от мозъчен псевдотумор и трябва да се избягва. Комбинираната терапия с бета-лактамни антибиотици също трябва да се избягва, тъй като може да намали антибактериалната ефективност.

Тъй като доксициклинът може да повлияе и на хормоналната контрацепция, ако не е възможна друга терапия, трябва да се използват допълнителни нехормонални контрацептивни мерки.

В някои случаи могат да се получат и фалшиви лабораторни изследвания в урината.

Противопоказание

Доксициклин е противопоказан в случаи на известна свръхчувствителност към тетрациклини и тежка чернодробна дисфункция. Деца под 8-годишна възраст (или 10-годишна възраст, в зависимост от развитието на зъбите), бременни и кърмещи жени и пациенти с миастения гравис също не трябва да бъдат лекувани с доксициклин.

Бременност/кърмене

Доксициклин може да намали защитата, осигурена от орални контрацептиви, да премине през плацентата и да премине в кърмата. Тъй като има повишен риск от увреждане на черния дроб от активната съставка, особено по време на бременност, доксициклин трябва да се използва по време на бременност само ако е особено строго указано.

Същото се отнася и за кърменето, кърмачетата и децата до 8-годишна възраст, тъй като активната съставка може да увреди зъбите и костите.

Способност за шофиране

Тъй като по време на лечението с доксициклин могат да се появят нежелани реакции, които засягат способността за реакция, способността за шофиране и работа с машини може да бъде засегната.

Инструкции за употреба

  • Нежеланите реакции като нарушено храносмилане могат да бъдат облекчени, когато доксициклин се приема след или по време на хранене.
  • Ако доксициклин се прилага за повече от 21 дни, трябва да се правят редовни изследвания на кръвта, черния дроб и бъбреците.

Алтернативи

Като алтернатива могат да се използват и други тетрациклини като миноциклин или тигециклин.