Диуретици - показания, противопоказания, механизъм на действие, странични ефекти
Диуретиците се наричат диуретици. Задържането на течности в тялото се случва при сърдечна недостатъчност. Резултатът е подуване и задух. Диуретиците премахват излишната течност и намаляват или премахват отока и задуха. В момента се предлагат много мощни и ефективни диуретици за управление на задържането на течности и отоците в почти всички случаи.
Диуретиците блокират реабсорбцията на натрий и вода в бъбречните каналчета и нефронната верига и в резултат на това извеждат излишния натрий и вода от тялото.
Според локализацията на действието върху определена част от нефрона има 3 основни групи диуретици:
1. Действащи на нивото на възходящата част на бримката на Henle (така наречените "контурни" диуретици): фуроземид (лазикс), торасемид (трифас), етакринова киселина (урегит), буметанид.
2. Действащи на нивото на кортикалния сегмент на възходящата част на бримката на Henle: тиазиди (хипотиазид, хлорталидон, метолазон) и тиазид-подобни диуретици: индапамид (арифон), brinaldix.
3. Калий-съхраняващи диуретици, действащи на нивото на дисталните тубули (верошпирон, триамтерен, амилорид).
Понастоящем практически не се използват инхибитори на карбоанхидразата (диакарб) и осмотични диуретици (манитол, урея).
Циклични диуретици
Циклични диуретици. Фуроземидът е най-мощният диуретик с много широк спектър от терапевтично действие (ефективността се увеличава с увеличаване на дозата). При интравенозно приложение се отбелязва много бърз венодилатационен ефект - венодилатиращият ефект настъпва в рамките на 3 минути и за разлика от диуретика не зависи от дозата (максимумът е вече при въвеждането на 20 mg). Фуроземидът се използва много по-често при циркулаторна недостатъчност, отколкото при артериална хипертония (при артериална хипертония - само ако има изразено увреждане на бъбречната функция и в някои случаи на хипертонични кризи).
Средни дневни дози фуроземид при хронична циркулаторна недостатъчност - 20-80 mg (сутрин на гладно, с по-високи дози, често 2 пъти на ден - сутрин и по обяд). При тежка огнеупорна сърдечна недостатъчност се използват много високи дози фуроземид - до
1-2 g/ден или повече.
IV фуроземид (лазикс) се инжектира бавно (4 mg/min), ако е необходимо - многократно: след 40-60 минути и след 2-3 часа. При многократно IV приложение дозата обикновено се увеличава значително, често се удвоява.
Ефективността на фуроземид се повишава чрез добавяне на други диуретици, особено метолазон. Приблизителната максимална дневна доза фуроземид е 4 g.
Uregit използвани по-рядко от фуроземид. Предписва се сутрин на гладно в доза 25-300 mg (ако дозата е повече от 200 mg, обикновено урегит се приема в 2 дози сутрин).
Торасемид (трифази): с артериална хипертония - 2,5-5 mg/ден; със сърдечна недостатъчност - 10-20 mg/ден.
Тиазидни диуретици (тиазиди)
Тиазиди. Тиазидните диуретици се използват широко при лечението на хипертония, умерена циркулаторна недостатъчност и тежка сърдечна недостатъчност в комбинация с фуроземид. Основното лекарство в тази група е хидрохлоротиазид (хипотиазид). При артериална хипертония, като правило, се използват минималните дози хипотиазид - 12,5-25 mg/ден, с циркулаторна недостатъчност - до 50 mg/ден. Хлорталидон дългодействащ диуретик (хигротон, оксодолин) - 50-100 mg всеки
2-3 пъти седмично.
Метолазон (Zaraxolin) предписва се при артериална хипертония - от 1 до 10 mg/ден, при циркулаторна недостатъчност - от 2 до 20 mg/ден. Метолазон може да се използва при пациенти с бъбречна недостатъчност.
От нетиазидни сулфонамиди използвайте brinaldix (клопамид) - от 10 до 20 mg/ден. От сравнително новите диуретици интерес представлява индапамид (арифон), който има съдоразширяващ ефект. Дневната доза на индапамид е 2,5 mg/ден (arifon retard - 1,5 mg/ден).
Основните странични ефекти на диуретиците включват поява на хипокалиемия, метаболитна алкалоза, повишаване на концентрацията на пикочна киселина, намаляване на глюкозния толеранс и чувствителността към инсулин, повишаване на нивата на атерогенни липопротеини, хиповолемия и разредена хипонатриемия. Причината за тези промени е преди всичко активирането на неврохуморални механизми: симпатико-надбъбречна и ренин-ангиотензин-алдостренова системи. За предотвратяване и/или коригиране на тези нарушения е препоръчително да се използва минималната ефективна доза диуретици и добавянето на АСЕ инхибитори.
Калий-съхраняващи диуретици
Калий-съхраняващи диуретици. Конкурентен антагонист на алдостерон е спиронолактон (верошпирон, алдактон). Veroshpiron се предписва при 75-200 mg/ден (максимална доза - 400 mg в 2 разделени дози). Преди се смяташе, че верошпирон може да бъде ефективен само при повишена концентрация на алдостерон, т.е. при първичен или вторичен алдостеронизъм. Някои проучвания през последните години обаче показват ефективността дори на малки дози верошпирон (изолирано - 75 mg и в комбинация с хипотиазид - 25 mg/ден) с умерена артериална хипертония. В допълнение е установен директен вазодилатиращ ефект на верошпирон, намаляване на съдовата реактивност към вазоконстриктивни стимули, когато се приема. През последните години също беше разкрито, че алдостероновите рецептори присъстват не само в бъбреците, но и в сърцето и кръвоносните съдове. Алдостеронът насърчава развитието на интерстициална миокардна фиброза и верошпиронът е в състояние да намали тези неприятни ефекти. В проучването RALES при пациенти с тежка сърдечна недостатъчност добавянето на верошпирон в доза 25 mg/ден е придружено от 30% (!) Намаляване на смъртността. Следователно, veroshpiron се превърна в почти задължителен компонент на лечението на тежка сърдечна недостатъчност.
Неконкурентни алдостеронови антагонисти - триамтерен и амилорид. За разлика от верошпирона, тези лекарства действат като калий-съхраняващи лекарства дори при липса на алдостеронизъм (директен ефект върху дисталния канал). Дневната доза триамтерен е 50-150 mg, амилоридът е 5-10 mg.
Предписват се калий-съхраняващи диуретици, за да се предотврати загубата на калий по време на лечение с бримкови диуретици или тиазиди. За същата цел могат да се използват АСЕ инхибитори, използването на β-блокери също намалява степента на хипокалиемия. Назначаването на калиеви соли е неефективно и е придружено от неприятни странични ефекти. Ето защо през последните години се наблюдава тенденция да се откаже назначаването на калиеви добавки. Удобна употреба на комбинирани лекарства, като триампур (12,5 mg хипотиазид и 25 g триамтерен).
Интравенозното приложение на лазикс е показано само при спешни състояния, например при белодробен оток. Във всички останали случаи е за предпочитане диуретиците да се приемат през устата под формата на таблетки. При тежка сърдечна недостатъчност и масивен оток обикновено се използва фуроземид. При малки отоци се използва хипотиазид.
Предозирането на диуретици е много опасно, когато през деня се отделят повече от 3 литра урина. Настъпват кръвни съсиреци и дехидратация. Слабостта расте. Възможни са сериозни усложнения. В същото време последващият диуретичен ефект на диуретиците е дори намален, тъй като тялото незабавно активира системи, които задържат сол и течност, като по този начин предотвратяват действието на диуретиците. Компетентното използване на диуретици се състои в много постепенно увеличаване на дозата на лекарството и постепенно елиминиране на течността от тялото. Дори при масивен оток диурезата (количеството отделена урина) не трябва да надвишава 2-2,5 литра на ден. Основното правило: „поддиурезата е по-добра от свръхдиурезата“. Необходимо е да се използва минималната доза диуретици, достатъчна за ефекта. Пълното елиминиране на отока трябва да се случи в рамките на 2-6 седмици.
При пациенти с масивен огнеупорен оток се препоръчва добавяне на ацетазоламид (диакарб): 250 mg 3 пъти дневно в продължение на 3 дни с интервал от 3 седмици. След премахване на отока се предписват поддържащи дози диуретици. Не е възможно да се предпише конкретна доза и честота на прием на диуретик. Например, прием на диуретици всеки ден или само 2 пъти седмично. Един пациент се нуждае от дневен прием от 5 таблетки фуроземид (200 mg), а друг - 20 mg или 12,5 mg/ден хипотиазид. В хода на лечението дозата и честотата на приемане на диуретично лекарство непрекъснато се променят в зависимост от ефекта. Прекъсващият диуретичен ефект е много вреден, когато например един литър урина се отделя за един ден, а само 0,5 литра за другия. Дозата на диуретика трябва постоянно да се коригира, след това да се увеличава, след това да намалява - поддържане на състоянието без масивен оток, стабилно тегло, въпреки че човек трябва постоянно да се опитва да го намали. Ако е възможно, използвайте хипотиазид, а след това - комбинация от хипотиазид и фуроземид, и само с огнеупорен оток - назначаването на лазикс интравенозно. Показания за увеличаване на поддържащата доза на диуретик са отоци, наддаване на тегло и повишена диспнея.
По този начин диуретичното лечение е много сложен процес, който изисква постоянен мониторинг, в който много активно се включва самият пациент или неговите роднини. Лекарите са в състояние да контролират приема на диуретици главно в болнична обстановка.