ДИАПРЕЛ, таблетки

| Подробности | Показания Дози | Противопоказания Взаимодействия Бременност |
Странични ефекти предозиране

Търговско наименование: ДИАПРЕЛ MR 60 mg
Международно общо име: ГЛИКЛАЗИДУМ - 60mg
Фармацевтична форма: таблетки с модифицирано освобождаване.
Парчета: 60 ​​модифицирани таблетки.
Доза (концентрация): 60 mg
Презентация: КУТИЯ С БЛИСТ. PVC/AL X 60 COMPR. CU ELIB. ПРОМЯНА.
Производител: LAB. СЕРВИЕ
Държава: Франция
Код CIM: W55137009

диапрел

Код ATC: A10BB09
A - храносмилателен тракт и метаболизъм
A10 - антидиабетна терапия
A10BB - сулфонамид

индикации

Неинсулинозависим захарен диабет (тип 2) при възрастни, когато диетата, упражненията и загубата на тегло не са достатъчни за контрол на кръвната глюкоза.

Дневната доза DIAPREL MR 60 mg може да варира от половин таблетка до 2 таблетки (30-120 mg гликлазид), прилагани перорално, като единична доза, за закуска.

Препоръчва се таблетките да се поглъщат цели, без да се дъвчат или смачкват. Ако се пропусне доза, дозата не трябва да се увеличава на следващия ден.

Подобно на други перорални антидиабетни средства, дозата на гликлазид трябва да се коригира в зависимост от индивидуалния метаболитен отговор на пациента (кръвна глюкоза, HbA1c).

Начална доза

Препоръчителната начална доза е 30 mg дневно (половин таблетка DIAPREL MR 60 mg). Ако кръвната Ви захар е добре контролирана, тази доза може да се използва и за поддържащо лечение.

Ако кръвната захар не се контролира адекватно, дозата може постепенно да се увеличи до 60, 90 или 120 mg гликлазид на ден. Интервалът между всяко повишаване на дозата трябва да бъде поне 1 месец, с изключение на пациентите, чиято кръвна захар не е била намалена след две седмици лечение. В такива случаи дозата може да се увеличи в края на втората седмица от лечението.

Максималната препоръчителна доза е 120 mg дневно.

Една таблетка с модифицирано освобождаване DIAPREL MR 60 mg е еквивалентна на 2 таблетки с модифицирано освобождаване DIAPREL MR 30 mg. Възможността за разкъсване на DIAPREL MR 60 mg таблетки с модифицирано освобождаване позволява гъвкаво дозиране.

Замяна на DIAPREL 80 mg таблетки с DIAPREL MR 60 mg таблетки с модифицирано освобождаване Една таблетка DIAPREL 80 mg е еквивалентна на 30 mg фармацевтична форма с модифицирано освобождаване (напр. Половин таблетка DIAPREL MR 60 mg). Следователно подмяната може да се извърши с внимателно проследяване на кръвните тестове. Замяна на друг перорален антидиабет с DIAPREL MR 60 mg

DIAPREL MR 60 mg може да се използва за заместване на други перорални антидиабетни средства.

При смяна на лечението трябва да се имат предвид дозата и полуживотът на използвания преди това антидиабет.

По принцип не се изисква преходен период. Ще бъде дадена начална доза от 30 mg, която ще бъде коригирана според стойността на кръвната глюкоза, както е описано по-горе.

При смяна на лечението със сулфанилурейно производство с дълъг полуживот може да отнеме няколко дни без лечение, за да се избегне адитивен ефект на двете лекарства, който може да причини хипогликемия. Описаната по-горе процедура за започване на лечение също трябва да се използва при преминаване към лечение с DIAPREL MR 60 mg или дневна начална доза от 30 mg, последвано от постепенно увеличаване на дозата, в зависимост от метаболитния отговор на пациента.

Лечение, свързано с други антидиабетни средства

DIAPREL MR 60 mg може да се дава в комбинация с бигуаниди, алфа-глюкозидазни инхибитори или инсулин.

При пациенти, които са недостатъчно контролирани с DIAPREL MR 60 mg, едновременната инсулинова терапия може да започне под строг медицински контрол.

Специални групи пациенти в напреднала възраст

DIAPREL MR 60 mg трябва да се дава в същите дози като пациентите на възраст под 65 години.

При пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане могат да се използват същите дози, както при пациенти с нормална бъбречна функция, при стриктно проследяване на пациента. Тези данни са потвърдени по време на клинични изпитвания.

Пациенти с риск от хипогликемия

  • недохранван или недохранван,
  • с тежки или недостатъчно компенсирани ендокринни нарушения (хипопитуитаризъм, хипотиреоидизъм, надбъбречна недостатъчност),
  • след прекратяване на продължителна и/или висока доза кортикостероидна терапия,
  • с тежко съдово заболяване (тежка коронарна болест на сърцето, тежка каротидна недостатъчност, дифузно съдово заболяване). При тези пациенти се препоръчва да се използва минималната начална дневна доза от 30 mg. Деца и юноши

Безопасността и ефикасността на DIAPREL MR 60 mg при деца и юноши не са установени. Няма данни.

Противопоказания

Това лекарство е противопоказано в случай на:

  • свръхчувствителност към гликлазид или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1, други сулфанилурейни продукти, сулфонамиди,
  • диабет тип 1,
  • предкома и диабетна кома, диабетна кетоацидоза,
  • тежко бъбречно или чернодробно увреждане: в този случай се препоръчва употребата на инсулин,
  • лечение с миконазол (вж. точка 4.5),
  • кърмене (вж. точка 4.6).

предупреждения

Това лечение трябва да се препоръчва само ако пациентите приемат редовно храна (включително закуска). Важно е да имат редовен прием на въглехидрати, поради повишения риск от хипогликемия, ако приемът на храна е забавен, недостатъчен или с ниско съдържание на въглехидрати. По-вероятно е хипогликемия да се появи по време на нискокалорични диети, след продължително или интензивно физическо натоварване, в случай на консумация на алкохол или ако се използва комбинация от хипогликемични средства.

Хипогликемия може да възникне след приложение на сулфанилурейно производно (вж. Точка 4.8).

В някои случаи хипогликемията може да бъде тежка и продължителна. Може да се наложи хоспитализация и прилагане на глюкоза в продължение на няколко дни.

За да се намали рискът от епизоди на хипогликемия, е необходим внимателен подбор на пациентите и използваната доза, както и обучение на пациентите.

Фактори, които повишават риска от хипогликемия:

  • пациентът отказва или не може да сътрудничи (особено пациенти в напреднала възраст),
  • недохранване, нередовен прием на храна, пропускане на хранене, периоди на гладуване или диетични промени,
  • несъответствие между физическо натоварване и прием на въглехидрати,
  • бъбречна недостатъчност,
  • тежка чернодробна недостатъчност,
  • предозиране с DIAPREL MR 60 mg,
  • някои ендокринни нарушения: нарушения на щитовидната жлеза, хипопитуитаризъм и надбъбречна недостатъчност,
  • едновременно приложение на някои лекарствени продукти (вж. точка 4.5).

Бъбречно и чернодробно увреждане: Фармакокинетиката и/или фармакодинамиката на гликлазид може да се промени при пациенти с чернодробно или тежко бъбречно увреждане. В случай на хипогликемичен епизод при тези пациенти съществува риск той да се удължи, в резултат на което се препоръчва подходящ терапевтичен подход.

Пациентът и членовете на семейството му трябва да бъдат информирани за риска от развитие на хипогликемия, свързаните с нея симптоми (вж. Точка 4.8), лечението и състоянията, които предразполагат към развитието му.

Пациентът също трябва да бъде информиран за важността на спазването на препоръчаната диета, редовна програма за упражнения и значението на редовното проследяване на кръвната захар.

Лош контрол на кръвната захар

При пациент, получаващ антидиабетна терапия, гликемичният контрол може да бъде повлиян от някое от следните: жълт кантарион (вж. Hypericum perforatum) (вж. Точка 4.5), треска, травма, инфекция или операция. В някои случаи може да е необходим инсулин.

При много пациенти ефективността на понижаване на кръвната захар на пероралните антидиабетни средства, включително гликлазид, може да намалее с течение на времето или поради влошаване на диабета, или поради намален отговор на лечението. Това явление е известно като вторична недостатъчност и се различава от първичната недостатъчност, която се появява, когато дадено активно вещество е неефективно като лечение от първа линия. Трябва да се обмисли подходяща корекция на дозата и спазване на диетата, преди да се постави пациентът в групата на тези с вторична недостатъчност.

Нарушения на кръвната захар, включително хипогликемия и хипергликемия, са съобщени при пациенти с диабет, получаващи едновременно флуорохинолони, особено при пациенти в напреднала възраст. Всъщност се препоръчва внимателно проследяване на кръвната глюкоза при всички пациенти, лекувани едновременно с DIAPREL MR 60 mg и флуорохинолон.

Лабораторни изследвания

За оценка на гликемичния контрол се препоръчва да се измерват стойностите на гликозилиран хемоглобин (или венозна плазмена гликемия при условия на гладно); самооценката на кръвната захар също може да бъде полезна.

Лечението със сулфонилурея при пациенти с дефицит на G6PD може да причини хемолитична анемия. Тъй като гликлазидът принадлежи към този терапевтичен клас, трябва да се внимава при пациенти с дефицит на G6PD и да се обмисли алтернативно лечение.

DIAPREL MR 60 mg не трябва да се използва при пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция.

взаимодействия

Следните лекарства могат да увеличат риска от хипогликемия Противопоказано едновременно приложение

Задача

Данни от употребата на гликлазид при бременни жени не съществуват или са ограничени (по-малко от 300 резултата от бременността), въпреки че са налични някои данни за употребата на други сулфонилурейни продукти.

При проучвания върху животни гликлазид не е показал тератогенен ефект (вж. Точка 5.3).

Като предпазна мярка е за предпочитане да се избягва употребата на гликлазид по време на бременност.

Контролът на диабета трябва да се извършва преди зачеването, за да се намали рискът от вродени дефекти, причинени от неконтролиран диабет.

Употребата на перорални антидиабетни средства не се препоръчва за лечение на диабет по време на бременност, тъй като инсулинът е лекарството от първа линия. Препоръчва се преминаване от перорално към лечение с инсулин преди планиране на бременност или веднага след диагностициране на бременността.

Няма информация за екскрецията на гликлазид или неговите метаболити в кърмата. Поради риска от новородена хипогликемия, това лекарство е противопоказано по време на кърмене. Не може да се изключи риск за новородени/кърмачета.

плодовитост

Не се наблюдава ефект върху плодовитостта при плъхове от двата пола .

Способност за управление на превозни средства

DIAPREL MR 60 mg не повлиява или има незначително влияние върху способността за шофиране и работа с машини. Пациентите обаче трябва да бъдат предупредени за симптомите на хипогликемия и трябва да бъдат внимателни при шофиране или работа с машини, особено в началото на лечението.

Странични ефекти

Въз основа на опита с гликлазид са съобщени следните нежелани реакции. хипогликемия

Най-честата нежелана реакция при гликлазид е хипогликемията.

Както при другите сулфонилурейни продукти, лечението с DIAPREL MR 60 mg може да причини хипогликемия, ако не се спазва схемата на хранене и по-специално, ако храненията се пропуснат. Възможните симптоми на хипогликемия могат да бъдат: главоболие, силен глад, гадене, повръщане, умора, нарушения на съня, възбуда, агресия, намалена способност за концентрация и реакция, депресия, объркване, зрителни и речеви нарушения, афазия, тремор, пареза, сензорни нарушения, виене на свят, чувство на слабост, загуба на самоконтрол, делириум, конвулсии, повърхностно дишане, брадикардия, сънливост и загуба на съзнание, с възможност за прогресия до кома и смърт.

Освен това могат да се наблюдават признаци на адренергична контрарегулация: изпотяване, студена и мокра кожа, тревожност, тахикардия, хипертония, сърцебиене, ангина пекторис и сърдечни аритмии.

Симптомите обикновено изчезват след поглъщане на въглехидрати (захар); изкуствените подсладители нямат ефект. След опит с други сулфанилурейни продукти е установено, че хипогликемията може да се повтори, дори ако първоначално предприетите мерки са показали ефективност.

Ако хипогликемичният епизод е тежък или продължителен, дори ако е бил временно контролиран чрез поглъщане на захар, може да се наложи незабавно медицинско лечение или дори хоспитализация.

Други нежелани реакции:

Съобщава се за стомашно-чревни нарушения, включително коремна болка, гадене, повръщане, диспепсия, диария и запек. Те могат да бъдат избегнати или намалени, ако гликлазид се дава по време на закуска.

Следните нежелани реакции са докладвани по-рядко:

Докладване на съмнения за нежелани реакции

Предозирането със сулфонилурея може да причини хипогликемия.

Умерените симптоми на хипогликемия, без загуба на съзнание или неврологични признаци, трябва да бъдат коригирани чрез прием на въглехидрати, корекция на дозата и/или модификация на диетата. Необходим е строг надзор на пациента, докато той не е извън опасност.

Могат да се появят тежки хипогликемични реакции с кома, конвулсии или други неврологични разстройства, които се считат за спешни случаи, изискващи незабавна хоспитализация на пациента.

Ако се диагностицира или подозира хипогликемична кома, се препоръчва бързо интравенозно приложение на 50 ml концентриран разтвор на глюкоза (20-30%), последвано от непрекъсната инфузия на по-разреден разтвор на глюкоза (10%) със скоростта, необходима за поддържане на кръвната захар над 1 g/l. Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани и, в зависимост от клиничното състояние след този интервал, лекарят ще реши дали е необходимо допълнително наблюдение.

Поради високото свързване с плазмените протеини, диализата няма полза при пациентите.

Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: сулфонамиди, производни на урея, ATC код: A10BB09 Механизъм на действие

Гликлазид, производно на сулфонилурея, е перорално антидиабетно лекарство, което се различава от другите сродни вещества чрез хетероцикличен пръстен, съдържащ азот (N) и ендоциклична връзка.

Гликлазидът понижава кръвната захар чрез стимулиране на секрецията на инсулин в бета клетките в панкреатичните острови на Лангерханс. Повишената следпрандиална секреция на инсулин и секрецията на С-пептид продължават след две години лечение.

В допълнение към тези метаболитни ефекти, гликлазид има и хемоваскуларни свойства. Фармакодинамични ефекти

Ефекти върху освобождаването на инсулин

При диабет тип 2 гликлазид възстановява първия пик на секреция на инсулин в отговор на глюкозата и увеличава втората фаза на секреция на инсулин. В резултат на стимулация, предизвикана от прием на храна или администриране на глюкоза, има значително увеличение на отговора на освобождаването на инсулин.

Хемоваскуларни свойства

Гликлазид инхибира процеса на микротромбоза по два механизма, които могат да участват в превенцията на усложненията на диабета:

  • частично инхибиране на тромбоцитната агрегация и адхезия, с намалени маркери за активиране на тромбоцитите (бета-тромбоглобулин, тромбоксан В2),
  • действие върху фибринолитичната активност на съдовия ендотел, с повишаване на активността на t-PA.

Фармакокинетични свойства

Плазмените концентрации нарастват постепенно през първите 6 часа след приложението, достигайки постоянна стойност, която след това се поддържа от 6-ия до 12-ия час след приложението.

Интраиндивидуалните вариации са малки.

Гликлазид се абсорбира напълно. Едновременното приложение с храна не влияе върху скоростта или степента на абсорбция.

Свързването с плазмените протеини е приблизително 95%. Разпределителният обем е около 30 литра.

Еднократна дневна доза DIAPREL MR 60 mg поддържа ефективна плазмена концентрация на гликлазид за повече от 24 часа.

Гликлазид се метаболизира предимно от черния дроб и се екскретира с урината: по-малко от 1% от активното вещество присъства в урината непроменено. В плазмата не са открити активни метаболити.

Елиминационният полуживот на гликлазид варира от 12 до 20 часа.

Връзката между приложената доза, до 120 mg, и площта под кривата на плазмената концентрация-време е линейна.

Специални групи пациенти

Не са наблюдавани клинично значими промени във фармакокинетичните параметри при пациенти в напреднала възраст.

Предклинични данни за безопасност

Неклиничните данни не показват особен риск за хората въз основа на конвенционални проучвания за токсичност при многократни дози и генотоксичност. Не са провеждани дългосрочни проучвания за канцерогенност. Не са наблюдавани тератогенни промени при проучвания с животни, но е наблюдавано по-ниско телесно тегло на плодовете при животни, които са получавали дози 25 пъти максимално препоръчаната доза при хора. При проучвания върху животни, плодовитостта и репродуктивните способности не са били засегнати след приложение на гликлазид.