Диабет инкретин 20 в процес на разработка PZ - Pharmazeutische Zeitung

PZ/dpa
24.01.2019 11:00 ч.

Планът за аналозите на инкретина е Exendin-4, пептид от слюнката на северноамериканския ракообразен Gila./Снимка: Shutterstock/Kris Wiktor

диабет

Миметиците на инкретин, известни също като агонисти на GLP-1 рецепторите, сами по себе си не понижават кръвната захар, както инсулинът, но стимулират отделянето на инсулин от панкреаса - точно както инкретиновите хормони от червата на здрави хора. Те също така инхибират освобождаването на глюкагон, което води до повишаване на нивата на кръвната захар и забавят изпразването на стомаха. Те също работят в мозъка, намаляват глада и увеличават чувството за ситост.

Първият представител на този клас активни съставки, Exenatide (Byetta ®), е на пазара от 2007 г. „Оттогава се наблюдава скок в развитието, който отново значително подобри качеството на лекарствата“, казва професор д-р. Майкъл Наук, ръководител на клинични изследвания в Диабетния център в Бохум/Хатинген, каза пред агенция dpa малко преди началото на конгреса за инкретинови изследвания в Бохум.

Миметиците на инкретин, известни още като GLP-1 рецепторни агонисти, имат много предимства: Те се дозират по-лесно от инсулина и са по-редки. Спектърът на наличните препарати варира от два пъти дневно до веднъж седмично, като семаглутид (Ozempic ®), одобрен през 2018 г. За разлика от инсулина, дозата не трябва постоянно да се коригира. Рискът от хипогликемия е много нисък. Като цяло ежедневното определяне на нивото на кръвната захар е излишно, според Наук. Настройката с лекарството е толкова стабилна, че е достатъчна тримесечна проверка на дългосрочното ниво на кръвната захар. Друго решаващо предимство: клиничните проучвания показват, че аналозите на GLP-1 могат да намалят риска от някои страховити усложнения на диабет тип 2.

Николаус Шепер, първият председател на Федералната асоциация на резидентните диабетолози, вижда ключово предимство на аналозите на GLP-1 във факта, че повечето пациенти губят тегло, около четири до пет килограма, в началото на терапията. Със следващото поколение инкретинови миметици може да бъде дори повече от 8 килограма. „Това има пряко въздействие върху метаболизма. Всеки килограм е важен. " Юрис Майер, главен лекар в Диабетния център Бохум/Хатинген, също вижда загубата на тегло като огромна възможност. «Това значително мотивира пациента. Вече видяхме, че пациентите, някои от които вече са инжектирали инсулин, се измъкват от него с инкретин и придружаващо обучение за промяна на начина на живот. "

„Новите препарати няма да изместят инсулина в терапията на диабета“, казва Шепер, който ръководи диабетологична практика в Марл. "Но с ресурсите имаме по-пълна кутия с инструменти за лечение."

Перорална терапия в полезрението

Наук, който изигра ключова роля в изследванията на терапевтичните средства, предполага, че следващото поколение препарати ще има още по-ефективен ефект върху теглото и ще намали по-ефективно кръвната захар. Освен това инкретиновите миметици, които могат да се приемат през устата, са малко преди заявлението за одобрение и могат да излязат на пазара под формата на таблетки през 2020 г. „Това е истински пробив.“ Много малко, все още непубликувано проучване беше стигнало до заключението, че този вид прием също намалява риска от сърдечно-съдови усложнения.

За около 5 до 10 процента от пациентите му терапията с инкретин не може да става и поради страничните ефекти, казва Шепер. Това са преди всичко чувство на пълнота и гадене и дори повръщане. За тези пациенти се предлагат редица утвърдени препарати, не на последно място инсулин.

Пациентите на инкретинови миметици може също да се наложи да преминат към инсулин в даден момент. Ако е достигната точка, при която самата панкреас вече не произвежда достатъчно инсулин, той трябва да се прилага външно. „Диабетът е хронично и прогресивно заболяване. Не просто ги спирате. " Но: "Сега имаме шанса да овладеем болестта много по-добре, да избегнем дерайлирането и да намалим усложненията и дори смъртните случаи", казва Наук.