Дексаметазон - приложение, ефект, страничен ефект жълт списък

Дексаметазон е бавно действащ изкуствен глюкортикоид и се използва за лечение на алергични и възпалителни процеси, както и респираторни заболявания.

приложение

Дексаметазон се намира в голямо разнообразие от лекарства, които потискат имунната система, за да спрат алергичните и възпалителни процеси. Дексаметазон може да се използва както вътрешно, така и външно. Активната съставка се използва в неврологията (за мозъчен оток), за респираторни заболявания (астма), в дерматологията, инфекциозните заболявания, онкологията, ревматологията и офталмологията.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Дексаметазон има изразени антиалергични, противовъзпалителни и стабилизиращи мембраната свойства и има ефект върху метаболизма на въглехидратите, протеините и мазнините. Действа успокояващо при възпалителни процеси. По-специално, той инхибира секрецията на простагландини. Това са пратеници, които играят основна роля в развитието на възпалението. Поради широкия си спектър на действие, глюкокортикоидите като дексаметазон могат да имат много странични ефекти. Въпреки това, те обикновено могат да се управляват добре чрез правилно приложение и дозиране. С продължителност на действие до 48 часа, дексаметазонът е кортикостероид с продължително действие. При продължителна употреба над 4 седмици не трябва да се надвишава дневна доза от 1,5 mg, за да се избегне синдром на Кушинг.

Дексаметазон има глюкокортикоиден ефект няколко пъти по-силен от преднизолон и преднизон и е 30 пъти по-ефективен от хидрокортизон. Той няма минералокортикоидни ефекти.

Фармакокинетика

След перорално приложение дексаметазон се абсорбира бързо и почти напълно в стомаха и тънките черва. Бионаличността е 80-90%. Дексаметазон се свързва с плазмените албумини в зависимост от дозата. При много високи дози по-голямата част от него циркулира свободно в кръвта.

С биологичен полуживот повече от 36 часа, дексаметазонът е един от дългодействащите глюкокортикоиди. При непрекъснато ежедневно приложение е възможно натрупване и предозиране.

(Серумният) елиминационен полуживот на дексаметазон при възрастни е средно около 250 минути (± 80 минути). Повечето от него се екскретират през бъбреците под формата на свободен дексаметазон алкохол. В някои случаи се извършва метаболизъм, метаболитите също се екскретират главно чрез бъбреците като глюкуронати или сулфати. Бъбречното увреждане не влияе значително върху елиминирането на дексаметазон. За разлика от това, полуживотът на елиминиране се удължава при тежки чернодробни заболявания.

дозировка

Нивото на дозата зависи от вида и тежестта на заболяването и от индивидуалния отговор на пациента. Като цяло първоначално се използват относително дози, които са значително по-високи при остри, тежки форми, отколкото при хронични заболявания.

Системно приложение:

неврология

Мозъчен оток

Доза в зависимост от причината и тежестта:

Възрастни: Първоначално 8-10 mg (до 80 mg) i.v., след това 16-24 mg (до 48 mg)/ден интравенозно или перорално в три до четири (максимум шест) единични дози в продължение на 4-8 дни.
Деца: Първоначално 1-2 mg/kg телесно тегло i.v., след това 1-1,5 mg/kg телесно тегло на ден като перорален разтвор, разделен на три до четири отделни дози (максимум шест).

Максимална доза за деца: 16 mg на ден

Дългосрочното приложение на дексаметазон с по-ниски дози може да е необходимо за консервативна терапия на неоперабилни мозъчни тумори и по време на лъчева терапия.

Мозъчен оток поради бактериален менингит: (IV или орално)

Терапията с дексаметазон трябва да започне преди първата доза антибиотици:

Възрастни: 0,15 mg/kg телесно тегло на всеки 6 часа в продължение на 4 дни
Деца: 0,4 mg/kg телесно тегло на всеки 12 часа в продължение на 2 дни

Спешно лечение

Посттравматичен шок/профилактика на посттравматичен шок на белия дроб:

Възрастни: първоначално 40-100 mg IV, повторете дозата след 12 часа или на всеки 6 часа 16-40 mg за два до три дни.
Деца: първоначално 40 mg IV.

Анафилактичен шок

След инжектиране на епинефрин i.v. Дексаметазон 40-100 mg (деца 40 mg) IV, повторно инжектиране, ако е необходимо.

Болести на белите дробове и дихателните пътища

Тежка остра астматична атака:

Възрастни: 8 до 20 mg IV или перорално, допълнителни 8 mg на всеки 4 часа, ако е необходимо
Деца на възраст 2-11 години: 0,15 до 0,3 mg/kg телесно тегло i.v. или като перорален разтвор или 1,2 mg/kg телесно тегло като първоначален болус, след това 0,3 mg/kg на всеки четири до шест часа. Максимална единична доза за деца: 9 mg/ден
Деца 6 години:

За възрастни и ученици се препоръчват 2 впръсквания във всяка ноздра три до четири пъти на ден. Пълната ефективност може да се види само няколко дни след началото на употребата. Тя трябва да бъде настроена на най-ниската ефективна доза.

Употреба върху окото:

Капка за очи:

За кортикостероидно лечение на неинфекциозни, възпалителни заболявания на конюнктивата, роговицата и предния очен сегмент при възрастни:

През първите 2 дни поставяйте по 1 капка в конюнктивалната торбичка на болното око два до пет пъти на ден, след това по 1 капка три пъти на ден. В особено тежки случаи използвайте по 1 капка на всеки час в началото.

В зависимост от тежестта на клиничната картина и хода на заболяването, продължителността на лечението не трябва да надвишава 2 седмици без консултация с лекар.

Бутилка с капкомер за очи: За да се избегне замърсяване, трябва да се внимава да не се докосва окото с върха на капкомера.
Еднодозовите контейнери са само за еднократна употреба. Останалата сума трябва да се изхвърли след еднократно кандидатстване.

Препоръчва се затваряне на слъзния канал или внимателно затваряне на клепача след употреба, тъй като това може да намали системните странични ефекти на дексаметазон.

Вискозни капки за очи

Небактериални роговици и конюнктивити без епителни дефекти, както и възпаления в окото (ирит, иридоциклит, увеит):

Първоначално накапвайте по една капка в долната конюнктивална торбичка на всеки 4 часа. По-късно са достатъчни три до четири пъти на ден.

Очен мехлем

Тежки неинфекциозни възпалителни и алергични заболявания на предния сегмент на окото
За намаляване на възпалителните локални реакции след операции (напр. Кератопластика, имплантиране на лещи)
Химически изгаряния и изгаряния

Прибл. В долната конюнктивална торбичка на болното око трябва да се поставя 1 см дълга нишка мехлем до три пъти на ден и, ако лечението е успешно, веднъж дневно.

Интравитреално приложение

Интравитреален имплант в апликатор

Ако имате зрително увреждане поради диабетно оток на макулата
Оток на макулата в резултат на обструкция на ретинална вена или обструкция на централната ретинална вена
Възпаление на задния сегмент на окото, което се представя като неинфекциозен увеит

Дексаметазон Имплант трябва да се прилага само от квалифициран офталмолог с опит в извършването на интравитреални инжекции.

Препоръчителната доза е единичен имплант, който трябва да се прилага интравитреално в засегнатото око; не се препоръчва едновременното приложение на двете очи.

Външна употреба

сметана

За външно лечение на остри възпалителни дерматози, също и на себорейна кожа, които реагират на слабо ефективен кортикостероид:

Кремът Дексаметазон трябва да се прилага тънко и равномерно върху съответните кожни участъци веднъж дневно.

В случай на упорити дерматози, ефектът може да бъде увеличен с оклузивна превръзка. Продължителността на лечението не трябва да надвишава 14 дни без медицинска консултация. Може да се обмисли и тандемна или интервална терапия. Трябва да се избягва продължителната употреба на лицето.

Разтвор за употреба върху скалпа

За краткотрайно симптоматично лечение на екзема от различен произход върху окосмения скалп: Дексаметазон е предназначен за локално приложение върху скалпа и се прилага веднъж дневно с помощта на апликатор за скалп (целенасочено приложение) или разтворът се прилага леко и се масажира два до три пъти на ден. Дексаметазон разтвор за употреба върху скалпа не трябва да се използва по-дълго от 2 - 3 седмици.

Странични ефекти

Рискът от нежелани реакции е нисък при краткосрочна терапия с дексаметазон. Изключение прави парентералната терапия с високи дози, при която трябва да се обърне внимание на електролитните промени и образуването на оток, както и повишеното кръвно налягане, сърдечната недостатъчност, сърдечните аритмии или спазми. Тук трябва да се очакват клинични прояви на инфекции дори при краткосрочно приложение.

Трябва да се обърне внимание и на стомашни и чревни язви, които често са свързани със стреса и могат да бъдат асимптоматични в резултат на лечение с кортикоиди.

При продължителна терапия с дози в диапазона или над прага на Кушинг (1,5 mg/ден) трябва да се очакват изразени странични ефекти.

Могат да се появят следните нежелани реакции, които са много зависими от дозата и продължителността на терапията и поради това тяхната честота не може да бъде определена:

Ако дозата се намали твърде бързо след продължително лечение, могат да се появят симптоми като болки в мускулите и ставите.

Взаимодействия

Ефективността на глюкокортокоидите може да бъде намалена чрез:

Антиациди (приемане на алуминиев/магнезиев хидроксид с интервал от 2 часа)
Индуктори на CYP3A4 като Б. рифампицин, фенитоин, карбамазепин, барбитурати и примидон
Ефедрин.

Ефектът от глюкокортикоидите може да бъде засилен чрез:

Други взаимодействия

АСЕ инхибитори: повишен риск от промени в кръвната картина.
Сърдечни гликозиди: Гликозидният ефект може да се засили от липсата на калий.
Салуретици/лаксативи: Екскрецията на калий може да се увеличи.
Перорални антидиабетни средства и инсулин: Ефектът на понижаване на кръвната захар може да бъде намален.
Производни на кумарин: Когато се прилагат едновременно, може да се наложи коригиране на дозата на антикоагуланта, тъй като ефектът му може да бъде увеличен или отслабен.
Нестероидни противовъзпалителни средства/противовъзпалителни средства (НСПВС), салицилати и индометацин: повишен е рискът от стомашно-чревни язви и кървене.
Недеполяризиращи мускулни релаксанти: мускулната релаксация може да продължи по-дълго.
Атропин и други антихолинергични средства: Възможно е допълнително повишаване на вътреочното налягане.
Празиквантел: кортикостероидите могат да доведат до спадане на концентрацията на празиквантел в кръвта.
Хлорохин, хидроксихлорохин, мефлохин: повишен риск от развитие на миопатии, кардиомиопатии.
Соматропин: Ефектът на соматропин може да бъде намален при продължителна терапия.
Протирелин: Увеличението на TSH, когато се дава протирелин, може да бъде намалено.
Имуносупресивни вещества: Повишена чувствителност към инфекции и възможно влошаване или проява на латентни инфекции. Допълнително за циклоспорин: Повишени са нивата на циклоспорин в кръвта: Има повишен риск от мозъчни припадъци.
Флуорохинолоните могат да увеличат риска от дискомфорт на сухожилията.
Тестове за алергия: Поради имуносупресивния ефект кожните реакции могат да бъдат потиснати при алергичния тест.

Противопоказание

Свръхчувствителност към активното вещество или към някоя от останалите съставки на съответното лекарство.

Субконюнктивалната употреба на дексаметазон е противопоказана при очни заболявания, причинени от вируси, бактерии и микоза, както и при наранявания и язвени процеси на роговицата.

Бременност/кърмене

Употреба по време на бременност, особено през първите 3 месеца, само след внимателна оценка на съотношението риск-полза. Дексаметазон преминава през плацентата и нарушенията на растежа на плода не могат да бъдат изключени при продължително лечение. Обсъжда се повишен риск от образуване на цепнатини през устата чрез прилагане на глюкокортикоиди през първия триместър. Ако дексаметазон се използва в края на бременността, съществува риск от атрофия на надбъбречната кора, което налага постепенно лечение на новороденото.

Дексаметазон преминава в кърмата и по време на кърмене трябва да се използва само след внимателна оценка на съотношението риск-полза. Увреждането на бебето все още не е известно. Ако е необходимо използването на високи дози, кърменето все пак трябва да се прави.

Способност за шофиране

Към днешна дата няма доказателства, че дексаметазон намалява способността за шофиране или работа с машини. Допълнителни подробности за тази активна съставка могат да бъдат намерени в съответната техническа информация.