CONTROLOC, Лечение на заболявания - съвети на лекари
ФОРМА ЗА ДОЗИРАНЕ, СЪСТАВ И ОПАКОВКА
Таблетки с ентерично покритие, овални, двойноизпъкнали, жълти филмирани таблетки с бяла до почти бяла сърцевина; “P20” е отпечатан от едната страна на таблетката с кафяво мастило.
1 раздел.
пантопразол натрий сескихидрат 22,57 mg,
съответства на пантопразол 20 mg
Помощни вещества: безводен натриев карбонат, манитол, кросповидон, повидон K90, калциев стеарат, пречистена вода.
Състав на черупката: хипромелоза-2910, повидон К25, титанов диоксид (Е 171), жълт железен оксид (Е172), пропилей гликол, еудрагит L30D-55 (съполимер на метакрилова киселина и етилакрилат, полисорбат 80, натриев лаурил сулфат), триетил цитрат.
Opacode S-1-26514 състав от кафяво мастило за етикетиране на таблетки: шеллак, железен оксид (E172) червен CL77491, железен оксид (E172) черен CL77499, железен оксид (E172) жълт CL77492, соев лецитин, титанов диоксид (E171) CL77891, диметикон 1510 (полидиметилсилоксанова емулсия).
5 броя. - блистери (3) - сгъваеми картонени корици (1) - картонени опаковки.
7 бр. - блистери (1) - сгъваеми картонени корици (1) - картонени опаковки.
7 бр. - блистери (4) - сгъваеми картонени корици (1) - картонени опаковки.
14 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
14 бр. - блистери (2) - картонени опаковки.
ФАРМАХОЛОГИЧЕН ЕФЕКТ
Инхибитор на протонната помпа (H ± K ± ATP-аза).
Блокира последния етап на секреция на солна киселина, намалявайки базалната и стимулираната секреция, независимо от естеството на стимула.
След поглъщане на 20 mg от лекарството Controlok, антисекреторният ефект настъпва след 1 час и достига максимум след 2-4 часа. Когато се прилагат 80 mg интравенозно, антисекреторният ефект на пантопразол достига максимум в рамките на 1 час и продължава 24 часа.
В случай на язвена болест на дванадесетопръстника, свързана с Helicobacter pylori, намаляването на стомашната секреция повишава чувствителността на микроорганизмите към антибиотици. Не засяга стомашно-чревната подвижност. Секреторната дейност се нормализира 3-4 дни след края на заявлението.
В сравнение с други инхибитори на протонната помпа, Controloc има по-голяма химическа стабилност при неутрално рН и по-малък потенциал за взаимодействие със системата на чернодробната оксидаза, която зависи от цитохром P450. Следователно Controloc не взаимодейства с много други често срещани лекарства.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Фармакокинетиката е еднаква след еднократна и многократна употреба на лекарството.
След перорално приложение пантопразол се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Cmax в кръвната плазма за перорално приложение се постига след първата доза от 20 mg или 40 mg. Средно Cmax = 1,0-1,5 μg/ml се достига след 2-2,5 часа за доза от 20 mg и 2,0-3,0 μg/ml - след 2,5 часа за доза от 40 mg. Този показател остава постоянен след многократна употреба на това лекарство. Абсолютната бионаличност на таблетките пантопразол е 77%. Едновременната употреба на таблетки пантопразол с храна не засяга AUC и Cmax.
В дозовия диапазон от 10 до 80 mg, кинетичната директна концентрация на пантопразол в кръвната плазма има линейна зависимост както след перорално приложение, така и след интравенозно приложение.
Свързването на пантопразол с протеините в кръвната плазма е 98%. Vd е 0,15 l/kg, клирънс - 0,1 l/h/kg.
Метаболизира се в черния дроб. Основният метаболит в кръвната плазма и урината е дезметилпантопразол, конюгиран със сулфат.
Основният път на екскреция е с урината (около 80%) под формата на метаболити на пантопразол, в малко количество се екскретира с изпражненията. T1/2 на лекарството -1 час, T1/2 на метаболита - около 1,5 часа. Има няколко случая на забавено елиминиране (при използване на разтвор за интравенозно приложение).