Ципрофлоксацин - биология

Молекулярен компас за подравняване на клетките

ципрофлоксацин

Какво кара листата да стареят през есента

Демокрацията на лешоядите токачки

Околната среда на Ekembo: Хората също живееха в открити пейзажи

| Генетика | Земеделие, горско стопанство и животновъдство

Сортът пшеница е създаден чрез кръстосване на диви треви

| Генетика | Земеделие, горско стопанство и животновъдство

Ечемик Pangenom: Важен етап по пътя към стъкларския завод

С намален прием на храна, по-дълъг живот

Методът без животни прогнозира токсичността на наночастиците

Клетъчна миграция: новооткрита функция на известен протеин

Ципрофлоксацин

1-циклопропил-6-флуоро-1,4-дихидро-4-оксо-7- (1-пиперазинил) -3-хинолинкарбоксилна киселина

бледожълто, прахообразно твърдо вещество [1]

318-320 ° C (ципрофлоксацин хидрохлорид монохидрат) [2]

Ципрофлоксацин е широкоспектърен антибиотик от групата на флуорохинолоните. Веществото е разработено от Bayer през 1981 г. и патентовано през 1983 г. (DE3273892, DE3142854, DE3033157, EP49355, EP78362). Антибиотиците от тази група инхибират гиразата на бактериите и по този начин тяхната ДНК репликация и клетъчно делене. В резултат на това те имат бактерициден ефект, особено срещу грам-отрицателни микроби.

спектър

Ципрофлоксацин действа добре срещу всички бактериални патогени, които причиняват инфекциозно заболяване на червата. Той е ефективен и срещу проблемния зародиш Pseudomonas aeruginosa. В случай на инфекции на пикочните пътища, които също се предизвикват от чревни бактерии или евентуално от псевдомонади, той се счита за резервен антибиотик. Допълнителни области на приложение са инфекции на жлъчните пътища, дихателните пътища, коремната кухина (перитонит) и много други инфекциозни заболявания, ако бъде открит съответно чувствителен патоген. Ципрофлоксацин също е одобрен за лечение на антракс. Ципрофлоксацин, подобно на други съвременни хинолони, може да се използва в допълнение към макролиди и рифампицин за лечение на пневмония, причинена от легионела.

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции (но под 10%) са гадене, диария и обриви. При експерименти с животни флуорохинолоните са причинили нарушения на растежа на хрущяла при млади кучета, така че те не трябва да се използват по време на бременност, кърмене или деца. Въпреки това, поради своята ефективност срещу Pseudomonas, ципрофлоксацин се използва за лечение на деца и юноши (5–17 години) с остър, от P. aeruginosa причинени обостряния на муковисцидоза. Други нежелани реакции са невротоксичност, чернодробна токсичност и алергични реакции, а също така е описан и синдромът на червения човек. Освен това има няколко проучвания, които показват, че ципрофлоксацин може да понижи пристъпа на праг: Следователно той трябва да се използва само при пациенти с разстройства на пристъпите, ако има строги показания. [7] [8]

Възможно е да има болка, подуване, разкъсване и възпаление на сухожилията, включително задната част на глезена (включително рамото, ръката или други сухожилни системи). Това се отнася за хора от всички възрасти, които приемат флуорохинолонови антибиотици, включително ципрофлоксацин. Най-често срещаната област на болка и подуване е ахилесовото сухожилие. Разкъсвания на сухожилията могат да възникнат по време на или няколко месеца след приема на CIPRO. Рискът от увреждане на сухожилията е по-висок при пациенти над 60-годишна възраст, особено ако приемат стероиди (кортикостероиди) или са претърпели бъбрек, сърце или белия дроб. Подуване на сухожилия (тендинит) и разкъсвания (фрактура) също са наблюдавани при пациенти, които са приемали флуорохинолони, но нито едно от другите по-горе. Идентифицирани рискови фактори. След установяване на споменатите последици трябва да се избягват движения. [9] Страничният ефект се обяснява с повишената ефективност на матричните металопротеинази, които могат да намалят здравината на сухожилията. [10]

Взаимодействия

Пациенти с анамнеза за сърдечни аритмии или гърчове трябва да избягват храни, съдържащи кофеин (напр. Кафе, кола, черен чай, зелен чай) и лекарства (често болкоуспокояващи, лекарства срещу настинка). Разграждането на кофеина се катализира от цитохром Р450 (изоензим 1А2). Някои инхибитори на гиразата пречат на метаболизма на кофеина и блокират цитохром Р450, който засяга основния път на разпадане, N-деметилиране до параксантин. Това повишава ефективността на кофеина. Сравнимо взаимодействие възниква със структурно сходния метилксантин теофилин.

Тъй като ципрофлоксацинът е флуорохинолон, подобно на други антибиотици от тази група, той може да направи хормоналните контрацептиви по-малко ефективни. В специалния случай на ципрофлоксацин обаче такова подозрение все още не е потвърдено. В настоящата опаковка за ципрофлоксацин (от 2006 г.) не се споменава за взаимодействие между този антибиотик и хормонални контрацептиви. Поне две клинични проучвания показват, че ципрофлоксацин не влияе върху ефективността на противозачатъчните хапчета. [11] [12] Нарушаването на хормоналните контрацептиви беше и причината, поради която ципрофлоксацин вместо рифампицин беше даден на 4 253 студенти в Оксфордския университет, за да се предотврати разпространението на менингококов менингит. [13]

приложение

Дозировката и употребата на ципрофлоксацин зависи от заболяването/инфекцията, която се лекува. По принцип ципрофлоксацин се прилага два пъти дневно, за предпочитане през устата (перорално) като таблетка. За терапия с гонорея (гонорея), еднократно приложение на 500 mg ципрофлоксацин p.o. под формата на таблетки достатъчно. Предлагат се и препарати за интравенозно приложение и локално приложение като капки за уши и очи.

Търговски имена

Agyr (A), Ciloxan (D, A, CH), Ciprobay (D), Ciproxin (A, CH), InfectoCipro (D), Keciflox (D), Otanol (A), Panotile Cipro (D), Quinox (T. ) многобройни генерични лекарства (D, A, CH)