Бисопролол - употреба, ефект, странични ефекти жълт списък

Бисопролол се използва за лечение на сърдечно-съдови заболявания, особено високо кръвно налягане. Бисопролол принадлежи към групата на активните вещества, наречени бета-адренорецепторни антагонисти (бета-блокери).

бисопролол

приложение

Бета-блокерът бисопролол е показан за терапия на артериална хипертония, за облекчаване на сърцето при застойна сърдечна недостатъчност, както и при коронарна артериална болест и други нарушения на кръвообращението на коронарните съдове. В допълнение, бисопролол може да се използва при ангина пекторис, хиперкинетичен сърдечен синдром, тахикардии и при последващи грижи за пациенти с инфаркт и/или инсулт.

Бисопролол често се използва заедно с други активни вещества, напр. Използват се АСЕ инхибитори или диуретици като хидрохлоротиазид или спиронолактон.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Бисопролол принадлежи към фармакотерапевтичната група на селективни бета-адренергични рецепторни антагонисти. Активната съставка има висока чувствителност към бета-1 рецепторите, докато чувствителността към бета-2 рецептора в гладките съдови и бронхиални мускули е много ниска. Афинитетът към други бета-2 рецептори, които участват в метаболитната регулация, също е нисък.

Лекарствата от групата на активните вещества на селективните бета-блокери като бисопролол развиват ефекта си, като предотвратяват катехоламините адреналин и норадреналин да им даде импулси за вазоконстрикция и повишаване на кръвното налягане. За тази цел бисопролол заема бета-1 рецепторите в сърцето. Без активиращия импулс на двата катехоламина честотата и ударният обем намаляват, което води до намален сърдечен дебит. Това понижава кръвното налягане и намалява консумацията на кислород в миокарда. По-нататъшното облекчение за сърцето води до това, защото бисопролол забавя провеждането на възбуждането в сърцето.

Бисопролол понижава плазмените нива на ренин, дори когато едновременно се прилагат диуретици или АСЕ инхибитори. Периферното съдово съпротивление постепенно се намалява.

Фармакокинетика

Бисопролол се приема под формата на таблетки. Таблетките съдържат активната съставка като бисопролол фумарат. След поглъщане активната съставка се абсорбира и има бионаличност около 90%. Свързването на бисопролол с плазмените протеини е около 30%, обемът на разпределение 3,5 l/kg и общият клирънс около 15 l/h.

Дозата веднъж дневно е достатъчна поради плазмения полуживот от 10-12 часа. Максималният ефект се постига след дни или седмици, поради което дозата може да се увеличава само бавно. Максималният антихипертензивен ефект на бета-блокерите обикновено се постига в рамките на 14 дни.

Бисопролол се елиминира по два начина:

  • 50% от активната съставка се превръща в неактивни метаболити в черния дроб, които се екскретират през бъбреците.
  • Другата половина от активната съставка се екскретира бъбречно непроменена.

Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция, тъй като бисопролол се елиминира на равни части чрез черния дроб и бъбреците.

Бисопролол има линейна фармакокинетика, която не зависи от възрастта.

При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност в стадий III на NYHA, трябва да се отбележи, че бисопролол има по-високи плазмени нива и полуживотът е по-дълъг, отколкото при здрави индивиди. Например при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, получаващи дневна доза от 10 mg бисопролол, максималната плазмена концентрация в стационарно състояние е 64 ± 21 ng/ml, а полуживотът е 17 ± 5 часа.

дозировка

Дозировката е 1,25-10 mg (макс. 20 mg) бисопрололов фумарат веднъж дневно. В началото на терапията лекарството трябва да започне постепенно и съответно постепенно да се прекрати лечението. Трябва да се приема сутрин.

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции на бисопролола са резултат от ефекта върху централната нервна система и - както при много други бета-блокери - варират значително при отделните хора. Страничните ефекти са изброени по-долу според честотата им:

Много често:

Често:

  • Замайване
  • главоболие
  • Влошаване на съществуваща сърдечна недостатъчност
  • Чувство на студ или изтръпване в крайниците
  • Хипотония
  • Стомашно-чревни оплаквания като гадене, повръщане, диария, запек
  • Астения
  • умора.

Понякога:

  • депресии
  • нарушения на съня
  • Нарушения на AV проводимостта
  • Ортостатична хипотония
  • Бронхоспазъм при пациенти с бронхиална астма или обструктивна болест на дихателните пътища
  • Мускулна слабост и крампи.

Редки:

  • Кошмари и/или халюцинации
  • Синкоп
  • Намален слъзен поток
  • Нарушение на слуха
  • Алергичен ринит
  • хепатит
  • Реакции на свръхчувствителност като сърбеж, зачервяване, екзантема
  • Еректилна дисфункция
  • Повишени нива на триглицеридите
  • Повишени чернодробни ензими (ALT, AST).

Много рядко:

  • Конюнктивит
  • Алопеция
  • Псориази или псориазиформени обриви могат да бъдат предизвикани от бета-блокери.

Взаимодействия

Комбинации, които трябва да се избягват

Редица различни класове лекарства не трябва да се използват в комбинация с бисопролол, включително:

  • Клас I антиаритмици
  • Калциеви антагонисти от типа верапамил, в по-малка степен също от типа дилтиазем
  • Централно ефективни антихипертензивни лекарства.

Комбинации, които да се използват с повишено внимание

Комбинацията от бисопролол и следните активни съставки и класове активни съставки трябва да се извършва с повишено внимание:

  • Калциеви антагонисти, като дихидропиридинови производни, с отрицателен йонотропен ефект
  • Клас III антиаритмици
  • Симпатомиметици, които стимулират алфа и бета рецепторите
  • Локални бета-блокери
  • Гликозиди на дигиталис
  • Парасимпатомиметици
  • Инсулин и перорални антидиабетни лекарства
  • Анестетици
  • Нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС)
  • Бета симпатомиметици
  • Антихипертензивни лекарства и други лекарства, които понижават кръвното налягане
  • Moxisylyt.

Други взаимодействия

Редица други лекарства могат да взаимодействат с бисопролол:

  • Инхибиторите на моноаминооксидазата (МАО), с изключение на МАО-В инхибиторите, могат да увеличат антихипертензивните ефекти на бисопролола. Съществува обаче и риск от хипертонични кризи.
  • Мефлохин увеличава риска от брадикардия.
  • Производни на ерготамин: нарушенията на периферното кръвообращение се влошават.
  • Рифампицин: Активната съставка леко съкращава полуживота на бисопролол. Корекция на дозата обикновено не е необходима.

Противопоказание

Свръхчувствителността към бисопролол или някоя от останалите съставки на съответното лекарство е противопоказание.

Има и други противопоказания:

  • Остра или декомпенсирана сърдечна недостатъчност, която изисква интравенозна инотропна терапия
  • Кардиогенен шок
  • Синдром на синусовия възел
  • Сино атриален блок
  • АВ блок от 2-ра или 3-та степен
  • Симптоматична брадикардия
  • Симптоматична хипотония
  • Нелекуван феохромоцитом
  • Тежка бронхиална астма или други тежки симптоматични белодробни заболявания с обструктивен характер
  • Тежки форми на периферна артериална болест или синдром на Рейно
  • Метаболитна ацидоза.

Бременност/кърмене

Биспопролол трябва да се използва по време на бременност само ако е строго указано. Бета-блокерите обикновено намаляват перфузията на плацентата, което може да доведе до забавяне на растежа на плода и вътрематочна смърт, спонтанен аборт или преждевременно раждане.

Няма данни за екскрецията на бисопролол в кърмата. Поради това не се препоръчва кърмене по време на терапия с бисопролол.

Способност за шофиране

В проучване пациентите с коронарна артериална болест не показват ефекти върху способността за шофиране с бисопролол. Въпреки това не могат да бъдат изключени индивидуално различни реакции към активната съставка. Това трябва да се има предвид особено в началото на лечението или при смяна на лекарството.

Допълнителни подробности за тази активна съставка могат да бъдат намерени в съответната информация за професионалисти.