Бисопролол - биология
100 ° C (като хемифумарат) [1]
Вода: 2,24 g l −1 (25 ° C) [1]
Бисопролол е химично съединение от групите аромати, фенолови етери и алкохоли. Веществото се използва в медицината като лекарство, принадлежащо към групата на селективните β1-адренорецепторни блокери (Бета-блокери) използва се за лечение на високо кръвно налягане, ангина пекторис, хронична сърдечна недостатъчност и тахикардия. Хиралното съединение се означава като рацемат; H. използва се като 1: 1 смес от двата енантиомера. Активният стереоизомер (евтомер) е (С.) Форма на бисопролол. [4]
Клинична информация
Области на приложение (индикации)
Бисопролол се използва за лечение на артериална хипертония, ангина пекторис и хронична сърдечна недостатъчност. За да се подобри съответствието и да се опрости терапията, бисопролол се предлага във фиксирана комбинация с диуретичния хидрохлоротиазид с различни концентрации.
Противопоказания
Лекарството трябва Не да се приема при бронхиална астма, бавни сърдечни аритмии (брадикардия), като се използват МАО инхибитори, хипотония, тежка сърдечна недостатъчност с начален кардиогенен шок и захарен диабет.
Нежелани реакции (странични ефекти)
Могат да се появят следните нежелани реакции: нарушения на кръвообращението, спад на кръвното налягане, главоболие, псориазис, по-ниска сърдечна честота (брадикардия), замаяност, умора, нарушения на съня, промени в настроението, объркване, халюцинации, бронхоспазъм, сухота в очите, повишено изпотяване, еректилна дисфункция и други подобни. а.
Фармакологични свойства
Бисопролол е дългодействащ β-блокер, който за предпочитане се свързва с β1-адренергичните рецептори. Той намалява сърдечната честота и има отрицателен инотропен ефект. Поради липофилността си, бисопрололът има и централен нервен ефект. Подобно на карведилол, той не проявява вътрешна симпатомиметична активност (Е).
След перорално приложение β-блокерът се абсорбира бързо с бионаличност около 90%. Консумацията на дози в диапазона от 10 до 100 mg води до максимална плазмена концентрация след около 3 часа. Полуживотът е 10 до 11 часа, като половината от веществото се елиминира непроменено чрез бъбреците, а останалото се елиминира чрез разграждане в черния дроб. Активната съставка се използва като рацемат, като енантиомерите на активните съставки обикновено имат различни фармакологични свойства и ефекти. [6]
Пазарно значение
С около 515 милиона DDD, бисопролол е вторият най-често използван β-блокер в Германия след метопролол през 2007 г. Като цяло броят на предписаните дози (според DDD) на бета-блокерите се е утроил почти три пъти между 1998 и 2007 г. [7]
Търговски имена
Bilol (CH), Bisacardiol (A), Bisocor (A), Concor (D, A, CH), Concor COR (D, A), Jutabis (D), Rivacor (A), многобройни генерични лекарства (D, A, CH )
В комбинация с хидрохлоротиазид: Concor plus (D, CH), Bilol comp (CH), Bisoprolol comp (D), Bisoprolol HCT Generika (D), Lodoz (CH), Rivacor plus (A)