BINELOL инструкции, рецензии, аналози, цена в аптеките
Фармакокинетика
Плазмените концентрации 1-30 μg/l са пропорционални на дозата.
Свързването с плазмените протеини (главно албумин) за D-небиволол е 98,1%, а за L-небиволол - 97,9%.
Небиволол се метаболизира екстензивно, отчасти за да образува активни хидрокси метаболити. Скоростта на метаболизма на небиволол чрез ароматно хидроксилиране се определя генетично от окислителния полиморфизъм и зависи от изоензима CYP2D6.
Една седмица след приложението, 38% (количеството непроменено активно вещество е по-малко от 0,5%) от дозата се екскретира през бъбреците и 48% през червата. При пациенти с "бърз" метаболизъм стойностите на T1/2 на небивололовите енантиомери от кръвната плазма са средно 10 часа. При пациенти с "бавен" метаболизъм тези стойности се увеличават с 3-5 пъти.
При пациенти с "бърз" метаболизъм стойностите на T1/2 на хидроксиметаболитите на двата енантиомера от кръвната плазма са средно 24 часа, а при пациенти с "бавен" метаболизъм тези стойности са приблизително двойни.
Фармакокинетиката на небиволол не се влияе от възрастта и пола на пациента.
Показания за употреба
Показания за употребата на лекарството Бинелол са: артериална хипертония; ИБС: предотвратяване на пристъпи на ангина при натоварване; хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинираната терапия).
Начин на приложение
Бинелол трябва да се приема през устата по едно и също време на деня, независимо от приема на храна, без да се дъвче и пие много течности.
Средната дневна доза за лечение на хипертония и коронарна артериална болест е 2,5-5 mg 1 път/ден. Възможно е да се използва лекарството в монотерапия или като част от комбинирана терапия.
При пациенти с бъбречна недостатъчност, както и при пациенти на възраст над 65 години, началната доза е 2,5 mg/ден.
Ако е необходимо, дневната доза може да бъде увеличена до 10 mg (наведнъж).
Лечението на хронична сърдечна недостатъчност трябва да започне с постепенно увеличаване на дозата, докато се достигне оптималната поддържаща доза на индивида.
Изборът на дозата в началото на лечението трябва да се извършва по следната схема, като се поддържат седмични интервали и въз основа на толерантността на пациента към тази доза: дозата от 1,25 mg 1 път/ден може първо да се увеличи до 2,5-5 mg, и след това до 10 mg 1 път/ден.
Странични ефекти
От страна на централната и периферната нервна система: главоболие, замаяност, повишена умора, слабост, парестезия (от 1% до 10%); много рядко - депресия, намалена способност за концентрация, сънливост, безсъние, кошмари, халюцинации, психоза, гърчове.
От страна на храносмилателната система: гадене, запек, метеоризъм, диария, сухота в устата (> 1%).
От страна на сърдечно-съдовата система: брадикардия, остра сърдечна недостатъчност, AV блок, ортостатична хипотония, обостряне на интермитентна клаудикация, задух; много рядко - сърдечни аритмии, синдром на Рейно, периферен оток, кардиалгия.
Алергични реакции: сърбеж, еритематозен обрив.
Други: бронхоспазъм (включително при липса на обструктивна белодробна болест в анамнезата), фотодерматоза, хиперхидроза, ринит, обостряне на псориазис, зрително увреждане, сухота в очите.
Противопоказания
Противопоказания за употребата на лекарството Бинелол са: тежка чернодробна дисфункция; остра сърдечна недостатъчност; хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация (изискваща интравенозно приложение на лекарства с инотропен ефект); кардиогенен шок; синдром на болния синус, включително синусова блокада; AV блок II и III степен (без изкуствен пейсмейкър); бронхоспазъм и бронхиална астма; нелекуван феохромоцитом; депресия; метаболитна ацидоза; тежка брадикардия (сърдечна честота по-малка от 50 удара/мин); тежка артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg); тежко заличаващо периферно съдово заболяване (интермитентна клаудикация, синдром на Рейно); Миастения гравис; възраст до 18 години; непоносимост към лактоза, дефицит на лактаза или синдром на малабсорбция на глюкоза/галактоза; свръхчувствителност към небиволол или един от компонентите на лекарството.