BARAKLYUD инструкции, рецензии, аналози, цена в аптеките

  • Показания за употреба
  • Начин на приложение
  • Странични ефекти
  • Противопоказания
  • Бременност
  • Взаимодействие с други лекарствени продукти
  • Предозиране
  • Условия за съхранение
  • Формуляр за освобождаване
  • Състав

Бараклуд - антивирусно лекарство, има изразена и селективна активност срещу HBV полимераза. В рамките на клетките ентекавир се фосфолизира, за да образува активното трифосфатно производно, което има полуживот (вътреклетъчен) от 15 часа. Концентрацията на вътреклетъчен трифосфат е право пропорционална на извънклетъчното ниво на ентекавир, след началното ниво на "платото" няма значително натрупване на лекарството.
Поради конкурентното действие, ентекавир инхибира активността на вирусна полимераза, включително грундиране на HBV полимераза, транскрипция (обратно) на отрицателна верига от прегеномна i-RNA, както и синтез на положителна HBV ДНК верига.
Ентекавир е слаб инхибитор на клетъчната ДНК полимераза (алфа, бета и делта с Ki в диапазона 18-40 μM). При значителни нива на ентекавир трифосфат и непроменено вещество няма нежелан ефект върху гама полимеразите и синтеза на ДНК в митохондриите HepG2.
Ентекавир се абсорбира бързо (с време за достигане на пикови плазмени нива от 0,5-1,5 часа). При многократни дози има пропорционално повишаване на плазмените нива и AUC, равновесните нива се достигат на 6-10 ден от терапията с двукратно повишаване на серумните нива.
Приемът на храна увеличава периода на достигане на пикови концентрации, намалява максималното плазмено ниво с 44-46% и AUC с около 18-20%.
Ентекавир прониква добре в тъканите, около 13% в серума се свързва с протеини (in vitro).
Ентекавир не взаимодейства с ензимите на цитохром CYP 450, не са наблюдавани окислени или ацетилирани производни при прилагане на маркираното вещество, метаболити от фаза II са наблюдавани в незначителни количества.
Полуживотът на ентекавир е 128-149 часа, нивото на ентекавир в плазмата след достигане на пика намалява биекспоненциално. При дневен прием се наблюдава двукратно повишаване на нивото на лекарството, така че ефективният полуживот достига 24 часа.
Лекарството се екскретира през бъбреците (по време на тубулна секреция и гломерулна филтрация), до 62-73% от взетото лекарство се екскретира непроменено с урината.

Показания за употреба

Бараклуд използва се за лечение на възрастни пациенти с хроничен хепатит В.

Начин на приложение

Бараклуд приема се през устата. Таблетките трябва да се приемат на гладно (интервалът между храненията и лекарството трябва да бъде 2 часа).
На пациенти над 16 години се препоръчва да приемат 0,5 mg от лекарството на ден (за 1 доза). Пациентите, които не се възползват от терапията с ламивудин, обикновено се препоръчват да приемат 1 mg ентекавир на ден (на доза).
Времето на терапията се определя от специалист, като се вземат предвид данните от лабораторните и клиничните параметри. Лечението може да отнеме повече от година.