Artrozilene Инструкции за употреба Описание на препарата Цена EUROLAB
Капсула Artrosilene (Artrosilene)
Инструкции за медицинска употреба на лекарството
Описание на фармакологичното действие
Има противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Чрез инхибиране на COX-1 и -2, той инхибира синтеза на парникови газове. Той има анти-брадикининова активност, стабилизира лизозомните мембрани и забавя освобождаването на ензими от тях, които допринасят за разрушаването на тъканите при хронично възпаление. Намалява освобождаването на цитокини, инхибира активността на неутрофилите.
Намалява сутрешната скованост и подуване на ставите, увеличава обхвата на движенията.
Кетопрофен лизиновата сол, за разлика от кетопрофен, е бързо разтваряща се молекула с неутрално рН и почти не дразни стомашно-чревния тракт.
Когато се прилага локално, има локален противовъзпалителен, антиексудативен и аналгетичен ефект. Под формата на спрей или гел той осигурява локален терапевтичен ефект върху засегнатите стави, сухожилия, връзки, мускули. При ставен синдром причинява намаляване на болки в ставите в покой и по време на движение, намаляване на сутрешната скованост и подуване на ставите. Лизиновата сол на кетопрофен няма катаболен ефект върху ставния хрущял.
Показания за употреба
- облекчаване на болка с лека и умерена интензивност (включително болка с възпалителен характер, следоперативна и посттравматична).
- възпалителна лезия на околоставните тъкани.
Решение за i/v и i/m приложение
- краткосрочно лечение на синдром на остра болка при заболявания на опорно-двигателния апарат от различен произход, следоперативна болка, посттравматична болка, свързана с възпаление;
- заболявания на опорно-двигателния апарат (включително ревматоиден артрит, псориатичен артрит, анкилозиращ спондилит, остеоартрит на периферните стави и гръбначния стълб, ревматични лезии на меките тъкани);
- мускулни болки от ревматичен и неревматичен произход;
- травматични наранявания на меките тъкани.
Формуляр за освобождаване
Фармакодинамика
НСПВС. Има противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Чрез инхибиране на COX-1 и COX-2, той инхибира синтеза на простагландини. Той има анти-брадикининова активност, стабилизира лизозомните мембрани и забавя освобождаването на ензими от тях, които допринасят за разрушаването на тъканите при хронично възпаление. Намалява освобождаването на цитокини, инхибира активността на неутрофилите.
Намалява сутрешната скованост и подуване на ставите, увеличава обхвата на движенията.
Кетопрофен лизиновата сол, за разлика от кетопрофен, е бързо разтварящо се съединение с неутрално рН, поради което почти не дразни стомашно-чревния тракт.
След перорално приложение максималният терапевтичен ефект се наблюдава за 4 до 24 часа.
Когато се прилага външно, Artrozilene намалява възпалението и болката в засегнатите стави, сухожилия, връзки, мускули. При ставен синдром причинява намаляване на болки в ставите в покой и по време на движение, намаляване на сутрешната скованост и подуване на ставите.
Кетопрофен лизин солта няма катаболен ефект върху ставния хрущял.
Фармакокинетика
Всмукване. Приложен вътрешно, кетопрофенът се абсорбира достатъчно напълно от стомашно-чревния тракт и неговата бионаличност надвишава 80%. Cmax в плазмата при прием на капсули Artrosilene се отбелязва 4-10 часа след перорално приложение, стойността му директно зависи от приетата доза и е 3-9 mcg/ml. T1/2 е 6,5 часа. Максималният терапевтичен ефект се наблюдава в продължение на 4 до 24 часа. Храната помага да се намалят стойностите на Cmax и да се увеличи Tmax, без да се променя AUC.
Разпределение. До 99% от абсорбирания кетопрофен се свързва с плазмените протеини, главно албумин. Vd - 0,1–0,2 l/kg. Лесно прониква в хистохематогенните бариери и се разпределя в тъканите и органите. Кетопрофенът прониква добре в синовиалната течност и съединителните тъкани. Въпреки че концентрацията на кетопрофен в синовиалната течност е малко по-ниска от тази в плазмата, тя е по-стабилна (трае до 30 часа).
Метаболизъм. Кетопрофенът се метаболизира главно в черния дроб, където претърпява глюкурониране, за да образува естери на глюкуронова киселина.