Апаглифлозин (Forxiga); НОВИНИ ПО МЕДИЦИНА

Дапаглифлозин е антидиабетно лекарство, което се използва при диабет тип 2.
Това е инхибитор на SGLT-2.

Информация

Новини
Странични ефекти
Опит, препоръки
Търговски наименования: Forxiga, Farxiga, Edistride. В комбинация със (саксаглиптин): Qtern, Qtrilmet.
ATC кодът е A10BX09
Показания, употреба при: Диабет тип 2 (виж по-долу) и тип 1, хронична бъбречна недостатъчност

2012 г. ноември: ЕС одобрява лекарството за диабет Forxiga
2013 г. ноември: CHMP препоръчва одобрение за комбинирания препарат Xigduo (виж по-долу)
2014 г. януари: FDA одобрява Farxiga за лечение на възрастни със захарен диабет тип 2.
26.09.2015 г. Препоръка на EMA за одобрение за ЕС при захарен диабет за Ebymect
26.09.2015 CHMP: Препоръка за одобрение за Edistride при диабет тип II ... към статията
13.11.2015 г. Европейската комисия одобри Edistride за захарен диабет тип 2 като монотерапия и в комбинация ... към статията
15.06.2016 FDA засилва предупреждението за бъбреците за лекарства за диабет
13.06.2017 г. Положителни реални данни от пациенти с диабет тип 2
14.09.2017 г. Дапаглифлозин предлага значителни ползи за диабетици тип 1
10.10.2017 Подобни чести нежелани реакции като при плацебо
25.09.2018 DECLARE-TIMI 58: Положителни сърдечно-съдови резултати при пациенти с T2D
07.10.2018 Метформин или Инсулин + Форксига при T2D: подобряване на гликемичните параметри
01.02.2019 CHMP на EMA препоръчва разширяване на одобрението на Forxiga за лечение на захарен диабет тип 1 като добавка към инсулин при пациенти с ИТМ ≥ 27 kg/m 2, ако инсулинът сам по себе си не осигурява достатъчен гликемичен контрол въпреки оптималното лечение с инсулин.
19.03.2019 Дапаглифлозин ефективен срещу сърдечна недостатъчност при пациенти с диабет
26 март 2019 г. Европейската комисия одобри лекарството за употреба при диабет тип 1 като добавка към инсулин.
17.06.2019 DECLARE-TIMI 58: Forxiga поддържа бъбречната функция
20.08.2019 г. DAPA-HF: Дапаглифлозин достига основна крайна точка при лечението на пациенти със сърдечна недостатъчност
01.04.2020 г. Проучването на фаза III на Forxiga ще бъде прекратено преждевременно поради ефективност при пациенти с хронично бъбречно заболяване ... към статията
29.07.2020 г. Дапаглифлозин постигна всички първични и вторични крайни точки във фаза III проучване DAPA-CKD за лечение на пациенти с хронично бъбречно заболяване ... към статията
01.09.2020 г. Актуализация на DAPA-CKD: Дапаглифлозин намалява риска от влошаване на бъбречната функция или смърт при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност ... към статията
16.10.2020 г. ЕС: CHMP на EMA препоръчва показанието за Forxiga да се разшири и за лечение на възрастни със симптоматична хронична сърдечна недостатъчност и намалена фракция на изтласкване.
30.10.2020 г. Дапаглифлозин изглежда е в състояние да защити бъбреците на пациенти с диабет тип I ... прочетете статията
3 ноември 2020 г. Ефикасност и безопасност на екзенатид плюс дапаглифлозин в продължение на 2 години в проучването DURATION-8 ... към статията

FDA засилва предупреждението за бъбреците за лекарства за диабет

15 юни 2016 г. Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) засили съществуващото предупреждение за риска от остро увреждане на бъбреците при лекарствата за диабет тип 2, канаглифлозин (Invokana, Invokamet) и дапаглифлозин (Farxiga и Forxiga, Xigduo XR).

Въз основа на най-новите доклади, FDA преразгледа предупрежденията за етикети на лекарства, за да добави информация за остра бъбречна недостатъчност и препоръки, за да помогне за минимизиране на този риск.

Търпелив

Пациентите трябва незабавно да посетят лекар, ако забележат някакви признаци и симптоми на остро увреждане на бъбреците. Това е сериозно състояние, при което бъбреците внезапно спират да работят, създавайки опасни количества отпадъци в тялото.

Признаците и симптомите на остро увреждане на бъбреците могат да включват: намалена урина или подуване на краката или стъпалата. Пациентите не трябва да спират да приемат лекарствата си, без първо да говорят с лекаря си. Това може да доведе до неконтролирани нива на кръвната захар, което може да бъде вредно.

лекари

Лекарите трябва да вземат предвид фактори, които могат да предразположат пациенти с бъбречно увреждане, преди да започнат лечение с канаглифлозин или дапаглифлозин. Те включват намален обем на кръвта; хронична бъбречна недостатъчност; застойна сърдечна недостатъчност; и прием на други лекарства като диуретици, лекарства за кръвно налягане като инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим (АСЕ) и блокери на ангиотензин рецепторите (ARB) и нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС).

Оценете бъбречната функция, преди да започнете лечение с канаглифлозин или дапаглифлозин и ги наблюдавайте редовно след това. Ако се появи остра бъбречна недостатъчност, лекарството трябва да се спре незабавно и да се лекува бъбречната функция.

Доклади от случаи

От март 2013 г., когато беше одобрен канаглифлозин, до октомври 2015 г. FDA получи доклади за 101 потвърдени случая на остра бъбречна недостатъчност (свързана с употребата на канаглифлозин или дапаглифлозин), някои от които изискват хоспитализация и диализа. Този номер включва само докладите, подадени до FDA.

В приблизително половината от случаите острите бъбречни увреждания са настъпили в рамките на 1 месец от началото на лечението и повечето пациенти са се възстановили след прекратяване на лечението. Някои случаи са настъпили при пациенти на възраст под 65 години. Някои хора са били дехидратирани, имали ниско кръвно налягане или са приемали други лекарства, които могат да повлияят на бъбреците.
© arznei-news.de - Източник: FDA, юни 2016 г.

ЕС одобри лекарството за диабет Forxiga

Фармацевтичните компании Bristol-Myers Squibb Co. и AstraZeneca PLC обявяват, че тяхното експериментално хапче за диабет, съдържащо активната съставка дапаглифлозин, е одобрено в Европейския съюз.

Форксига хапче за диабет

Forxiga, който съдържа дапаглифлозин, таблетка веднъж дневно за възрастни с диабет тип 2, е първото одобрено лекарство от нов клас, наречено SGLT2 инхибитори.

Как действа дапаглифлозин

Известен химически като дапаглифлозин, Forxiga работи независимо от инсулина, за да изчисти излишната кръвна захар от тялото, за разлика от други лекарства за диабет тип 2.

Може да се приема самостоятелно или с инсулин или други лекарства, които понижават кръвната захар.

Засега няма одобрение в САЩ: недостатъчно данни

Миналия януари САЩ Администрацията по храните и лекарствата, че няма да одобрят лекарството без допълнителни данни.

Бристол-Майерс заяви, че двете фармацевтични компании вече предоставят повече данни от текущи проучвания на пациенти и ще подадат друго заявление до FDA в средата на 2013 г.

Реални положителни данни от пациенти с диабет тип 2

13.06.2017 г. AstraZeneca публикува резултати от реалния анализ, които потенциално подкрепят по-ранна и по-широка употреба на лекарствата от клас инхибитори SGLT-2 при лечението на диабет.

Данните от повече от 30 000 пациенти с диабет тип II, чиито резултати са представени на 77-ата научна сесия на Американската диабетна асоциация, показват значително намаляване на

Постъпленията в болници за бъбречни заболявания са намалели с 62 процента,
Хоспитализации със сърдечна недостатъчност (HR) с 37 процента и
Смъртността от всички причини е намаляла с 27 процента

при пациенти, лекувани с Forxiga (активна съставка дапаглифлозин; търговско наименование в САЩ Farxiga) спрямо DPP-4 инхибитори.

Анализ от три държави на почти 100 000 пациенти с диабет тип II също показва значително намаляване на честотата на смъртност от CV с 47 процента и престой в болница поради СН с 30 процента за пациенти, приемащи SGLT-2 за първи път в сравнение с други диабет -Лекарства.

Фармацевтичната компания също така публикува резултатите от актуализиран анализ на безопасността на данните, събрани от 30 фаза IIb/III клинични изпитвания на Forxiga, които не показват нови сигнали за безопасност и честота на нежелани събития, като цяло подобни на контролните групи.

Също така няма значителни разлики в ампутациите на долните крайници, като засегнати са осем (0,1%) пациенти във Forxiga и седем (0,2%) в контролната група.

Понастоящем дапаглифлозин е одобрен като добавка към диета и упражнения за подобряване на контрола на кръвната захар при възрастни с диабет тип II, но не е показан за намаляване на риска от сърдечно-съдови заболявания, смърт или хоспитализация от сърдечна недостатъчност.

Проучването DECLARE за сърдечно-съдовите резултати в момента продължава и се очаква да предостави данни най-късно през 2019 г., пише компанията.
© arznei-news.de - Източник: AstraZeneca, юни 2017 г.

Дапаглифлозин предлага значителни ползи за диабетици тип 1

14 септември 2017 г. Повечето пациенти, лекувани с дапаглифлозин (търговско наименование Forxiga), са имали значително намаляване на нивата на кръвната си захар, според ново проучване, публикувано в The Lancet Diabetes and Endocrinology.

Участниците в DEPICT-1 - 24-седмично, двойно-сляпо, рандомизирано, трицентрово мултицентрово проучване от фаза 3 - са 833 пациенти на възраст 18-75 години, които са имали лошо контролирана кръвна глюкоза със среден изходен хемоглобин A1C (HbA1c) im Имах средно 8,53. Авторите на изследването пишат, че нивата на HbA1C за диабетици тип 1 се считат за оптимални, когато са под седем.

В проучването около половината от пациентите, приемащи Forxiga, намаляват нивата на HbA1C с повече от 0,5% без рязък спад в кръвната захар (хипогликемия). Изследователите заявяват, че всяко намаляване на HbA1c с около 0,5% се счита за значително и може да доведе до одобрение на лекарството като антидиабетно средство. Те обаче отбелязаха, че резултатите се нуждаят от допълнително потвърждение, преди лекарството да бъде одобрено от FDA за употреба при диабет тип 1.

Според изследователите интересен аспект на настоящото проучване е, че - за разлика от по-ранното пилотно проучване с дапаглифлозин - не са наблюдавани случаи на кетоацидоза; опасно усложнение, което възниква, когато киселини и вещества (кетони) се натрупват в кръвта поради липса на инсулин.
© arznei-news.de - Източник: Диабетът и ендокринологията на Lancet, септември 2017 г.

DECLARE-TIMI 58: Положителни сърдечно-съдови резултати при пациенти с T2D

25.09.2018 г. AstraZeneca публикува положителни резултати от проучване фаза III DECLARE-TIMI 58 за Forxiga (дапаглифлозин). Проучването оценява сърдечно-съдовите резултати на Forxiga vs. Плацебо до пет години - в 33 държави и при над 17 000 възрастни с диабет тип 2 (T2D), които са имали множество сърдечно-съдови рискови фактори или установено сърдечно-съдово заболяване.

В проучването DECLARE (Ефект на дапаглифлозин върху сърдечно-съдови събития) -TIMI 58, лекарството отговаря на основната крайна точка на безопасност за неинфериорност при големи неблагоприятни сърдечно-съдови събития (MACE).

Той постигна статистически значимо намаляване на съставната крайна точка на хоспитализация за сърдечна недостатъчност или сърдечно-съдова смърт, една от двете основни крайни точки за ефикасност.

Освен това при Forxiga са наблюдавани по-малко MACE събития за различна първична крайна точка на ефикасност, която обаче не достига статистическа значимост.

Данните от DECLARE-TIMI 58 потвърждават установения профил на безопасност на дапаглифлозин.
© arznei-news.de - източник: AstraZeneca

Метформин или инсулин + форксига при T2D: подобряване на гликемичните параметри

7 октомври 2018 г. Изследователите използваха непрекъснат мониторинг на глюкозата (CGM), за да оценят ефектите от добавянето на дапаглифлозин (търговско наименование Forxiga) към режим на метформин или инсулин при пациенти с диабет тип 2 (T2D).

Те откриха значително намаляване на средната глюкоза и други гликемични фактори, с по-големи подобрения, наблюдавани при пациенти, приемащи метформин - в сравнение с инсулина.

Ежедневни колебания в глюкозата

Определени са дневните колебания на глюкозата през седмицата преди приемане на дапаглифлозин и през последната седмица от лечението. CGM успя да покаже ефектите върху средната обща концентрация на глюкоза, глюкоза на гладно в плазмата, глюкоза след хранене, време на престой в целевия диапазон на глюкозата и вариабилност на глюкозата.

24-часовият MG (средна глюкоза) намалява с 18,2 mg/dL с дапаглифлозин и се увеличава с 5,8 mg/dL с плацебо (P © arznei-news.de - източник: Diabetes Technology & Therapeutics - doi. org/10.1089/dia.2018.0052

Дапаглифлозин е ефективен срещу сърдечна недостатъчност при пациенти с диабет

19.3.2019 г. Резултати от проучване, публикувани в Circulation, показват, че AstraZenecas Forxiga (дапаглифлозин) намалява относителния риск от големи сърдечно-съдови събития (MACE) с 16% в сравнение с плацебо при пациенти с диабет тип II, които са имали предишен инфаркт.

Също така във втори предварително определен частичен анализ на данни от проучването DECLARE-TIMI 58, инхибиторът SGLT2 намалява относителния риск от хоспитализация за сърдечна недостатъчност при пациенти със заболяването, независимо от техния статус на фракцията на изтласкване, мярка за процента на кръвта, който Сърцето оставя при всяко свиване, каза AstraZeneca.
© arznei-news.de - източник: AstraZeneca - https://dx.doi.org/10.1161/CIRCULATIONAHA.119.040130

DECLARE-TIMI 58: Forxiga поддържа бъбречната функция

17.06.2019 г. Данните, представени на срещата на Американската диабетна асоциация (ADA) в Сан Франциско, показват, че Forxiga на AstraZeneca показва 47% намаление на комбинацията от загуба на бъбречна функция, краен стадий на бъбречно заболяване (ESRD) или бъбречна недостатъчност в предварително определен анализ в проучване фаза III DECLARE-TIMI достигна 58 в сравнение с плацебо.

Инхибиторът на ко-транспортер 2 на натриева глюкоза (SGLT2) дапаглифлозин е проучен при 17 160 пациенти с диабет тип II и до голяма степен запазена бъбречна функция, независимо от основното атеросклеротично сърдечно-съдово заболяване.
© arznei-news.de - източник: AstraZeneca

DAPA-HF: Дапаглифлозин достига основна крайна точка при лечение на пациенти със сърдечна недостатъчност

20.08.2019 г. AstraZeneca публикува положителни резултати от проучване фаза III DAPA-HF, според което Forxiga (дапаглифлозин) е основната съставна крайна точка със статистически значимо и клинично значимо намаляване на сърдечно-съдовата смърт или влошаване на сърдечната недостатъчност (дефинирана като хоспитализация или спешен прием) поради сърдечна недостатъчност) в сравнение с плацебо.

Изследването е проведено при пациенти с намалена фракция на изтласкване (необичайно намалена помпена функция на сърцето) след стандартно лечение, включително при пациенти със и без диабет тип 2.

Профилът на безопасност на дапаглифлозин в проучването DAPA-HF съответства на установения профил на безопасност на лекарството, пише компанията.