Антипсихотици (невролептици, транквиланти)

АНТИПИХОТИЦИ (НЕВРОЛЕПТИЦИ, ТРАНКВИЛАНИ) транквиланти - успокоителни - при психотични състояния от различен произход - съединения със силно инхибиращо действие - предизвикват безразлично поведение в малки дози - но високите дози фенотипини не са хипнотични, ненаркотични, имунни състояния, каталепсия резерпин - везикуларен инхибиране на поглъщането - изчерпване на бутирофенон механизъм на действие: -DA антагонист ефективен -шизофрения-DA активност повишена -шизофреничен пациент влошен от DA подобрители на системата напр. DA рецепторите се увеличават при шизофрения - напоследък: нарушението на DA системата не е еднородно - повишено мезолимбично предаване на DA - нигростриална DA хипоактивност 5-HT роля: 5-HT антагонист

терапевтична стойност Блокаторите на глутамат-NMDA причиняват шизофренични симптоми в допълнение към централната роля на "регулаторно разстройство" DA 5-HT, глутаматергичното, GABA холецистокининовото разстройство може да има и антипсихотичен ефект: D2 рецептор инхибиране халюциноза дискинезия положителен: традиционни невролептици при шизофрения агонизация странични ефекти: екстрапирамидни симптоми (инхибиране на стриатален D2) хиперпролактинемия (инхибиране на тубероинфундибуларен D2) отрицателни симптоми няма ефект върху емоционалната урбанизация забавяне на мисленето намаляване на производителността HT антагонизъм -активност DA -активност 5 -отвън 5 HT2 инхибитор-увеличава освобождаването на DA в екстрапирамидната система селективно инхибиране на D4, лимбична система, кортекс -D2/D3 инхибиране: по-силен ефект върху мезолимбичната система -пресинаптични DA рецептори

частичен агонистичен ефект, техният ефект зависи от активирането на предаването на DA (DA дефицит като агонист, DA като преобладаващ антагонист) -ефект на друг предавател или модулатор въз основа на потентността: висока средна ниска потентност Класификация на антипсихотиците: 1./трициклични съединения: a ./фенотиазини: диметиламино производни пиперидин производни пиперазин производни б./тиоксантени в./дибензепини 2./бутирофенони 3./бензамиди 4./други хетероциклични съединения 1.а./фенотиазини са необходими за невролептично действие халоген, метокси, ацетил и диметил между 2 N: 3 C атом - невролептичен 2 C атом: антихистамин, антихолинергичен, базиран на заместване в позиция 10-диметиламино производни хлорпромазин * средна или ниска активност α1 инхибитор-хипотензивен антихистамин-седативен антихолинергичен 5-НТ2 рецептор свързване Хибернална 25,100 mg drg., капки, супозитория, inj. 2 левомепромазин * трифлупромазин *

прометазин * Tisercin °, Tisercinetta ° drg., филмирани таблетки, inj. Pipolphen ° drg. H1 rec. блокиращи пиперидинови производни ниска сила, силни антихолинергични (слаби екстрапирамидни симптоми) мезоридазин * пипотиазин * тионидазин * Пипотил 10 mg филмирани таблетки, inj. Melleril ° 25, 100, 200 mg филмирани таблетки. пиперазинови производни висока ефикасност чести екстрапирамидни симптоми, други странични ефекти по-слаби флуфеназин * трифлуоперазин * прохлорперазин * триетилперазин * Moditen depot ° inj. Терфлузин ° tabl. Торекан ° tabl. антиеметични 1.b./тиоксантени, заместени с 10 въглеродни атома N, диметиламин и пиперазинови производни хлорпротиксен * ° Truxal ° 15.50 mg таблетки, д-р, уд. (аналог на хлорпромазин: антисеротонинов ефект) хлопентиксол * флупентиксол * Fluanxol-Depot ° 20, 40, 100 mg inj. тиотиксен * заместител е двойна връзка 1. с./дибензепини средният пръстен съдържа 7 и 2 N, дибензодиазепин оланзапин * гуетиапин *

---