Анастрозол (Biocad)
Производител: ЗАО "Biocad" Русия
ATC код: L02BG03
Форма на освобождаване: Твърди лекарствени форми. Хапчета.
Основни характеристики. Състав:
Активна съставка: 1 mg анастрозол.
Помощни вещества: лактоза монохидрат, повидон, натриев карбоксиметил нишесте, магнезиев стеарат.
Съставът на обвивката на филма: бял опадрай (бял опадрай съдържа: хипромелоза, макрогол, титанов диоксид).
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. Анастрозолът е силно селективен инхибитор на ароматазата, ензим, чрез който при жените в постменопауза андростендионът се превръща в периферните тъкани в естрон и след това в естрадиол. Намаляването на концентрацията на циркулиращ естрадиол при пациенти с рак на гърдата има терапевтичен ефект. При жени в менопауза анастрозол в дневна доза от 1 mg причинява намаляване на концентрацията на естрадиол с 80%. Анастрозолът няма прогестогенна, андрогенна и естрогенна активност. Анастрозол в дневни дози до 10 mg няма ефект върху секрецията на кортизол и алдостерон, поради което, когато се използва анастрозол, не се изисква заместване на кортикостероиди.
Ефект върху минералната плътност на костите. Доказано е, че при пациенти с хормонално положителен ранен рак на гърдата в постменопауза, които приемат анастрозол, промените в костната система могат да бъдат предотвратени в съответствие със стандартите, установени за лечение на пациенти с определен риск от фрактури. По този начин предимството на анастрозол в комбинация с бисфосфонати (в сравнение с терапия само с анастрозол) при пациенти със среден и висок риск от фрактури е демонстрирано още след 12 месеца по отношение на костната минерална плътност, структурните промени в костната тъкан и маркерите на костта резорбция. Освен това в нискорисковата група не е имало промяна в минералната плътност на костите по време на терапия само с анастрозол и поддържащо лечение с витамин D и калций.
Липиди. По време на терапията с анастрозол, включително когато се приема в комбинация с бисфосфонати, няма промени в плазмената концентрация на липиди.
Фармакокинетика. Абсорбцията на анастрозол е бърза, максималната плазмена концентрация се постига в рамките на 2 часа след поглъщане (на гладно). Храната намалява незначително скоростта на абсорбция, но не и нейната степен и не води до клинично значим ефект върху равновесната концентрация на лекарството в плазмата с еднократен прием на дневна доза анастрозол. След 7 дни прием на лекарството се достига приблизително 90-95% от равновесната плазмена концентрация на анастрозол. Няма информация за зависимостта на фармакокинетичните параметри на анастрозол от времето или дозата.
Фармакокинетиката на анастрозол не зависи от възрастта на жените в постменопауза. Фармакокинетиката на анастрозол при деца не е проучена.
Комуникация с протеини в кръвната плазма - 40%.
Анастрозол се екскретира бавно, полуживотът от плазмата е 40-50 часа. Широко се метаболизира при жени в менопауза. По-малко от 10% от дозата се екскретира в урината непроменена в рамките на 72 часа след приема на лекарството. Метаболизмът на анастрозол се осъществява чрез N-деалкилиране, хидроксилиране и глюкуронизация. Метаболитите се екскретират главно с урината. Триазолът, основният плазмен метаболит, не инхибира ароматазата. Клирънсът на анастрозол след перорално приложение при чернодробна цироза или бъбречна дисфункция не се променя.