Амилорид - биология

Молекулярен компас за подравняване на клетките

Какво кара листата да стареят през есента

Демокрацията на лешоядите токачки

Околната среда на Ekembo: Хората също живееха в открити пейзажи

| Генетика | Земеделие, горско стопанство и животновъдство

Сортът пшеница е създаден чрез кръстосване на диви треви

| Генетика | Земеделие, горско стопанство и животновъдство

Ечемик Pangenom: Важен етап по пътя към стъкларския завод

С намален прием на храна, по-дълъг живот

Методът без животни прогнозира токсичността на наночастиците

Клетъчна миграция: новооткрита функция на известен протеин

Амилорид

бледожълт до зеленикавожълт прах (амилорид хидрохлорид) [1]

Амилорид е лекарство от групата на калий-съхраняващите диуретици (дехидратиращи агенти). Използва се в комбинация с друго диуретично вещество - обикновено хидрохлоротиазид - за лечение на калиев дефицит, причинен от сърдечна недостатъчност, и за лечение на високо кръвно налягане. [3] Амилорид се появи на пазара като лекарство през 1967 г. (Moduretik ®, MSD Sharp & Dohme).

Химически амилоридът е производно на пиразин. Съдържа и група гуанидино. Амилоридът е чувствителен към светлина.

Режим на действие

Ефектът на амилорида се основава на директно блокиране на епителния натриев канал (ENaC). Това се намира, наред с други неща, в дисталния участък на тръбната система на бъбречния нефрон, където гарантира, че натриевите йони се поемат отново от първичната урина. Чрез инхибиране на обратното поемане на натрий, амилоридът води до повишена загуба на натрий и вода, без да увеличава отделянето на калий.

Фармакологични свойства

Амилорид винаги се използва заедно с тиазиден диуретик или бримков диуретик. Калий-съхраняващият ефект може да доведе до повишаване нивото на калий в кръвта до хиперкалиемия. Рискът от това се увеличава при едновременно приемане на АСЕ инхибитори или спиронолактон, антагонист на алдостерона. Противопоказания са хиперкалиемия (повишено ниво на калий в кръвта), бременност и анурия (необичайно намалено производство на урина). [3]

Фармакокинетика

След перорален прием максималната концентрация в кръвната плазма настъпва след около 4 часа. [7] 50% от абсорбираната доза е бионалична [7], 50% се екскретира през бъбреците, 50% в изпражненията. [5] Едва ли има метаболизъм; по-голямата част се елиминира непроменена. [5] Амилорид има период на полуразпад около 18 часа [7] .

Проучване на други имоти

В миши модел на муковисцидоза, Zhou et al. [8], който вдишва амилорид през първите няколко дни от живота, предотвратява типичните симптоми на муковисцидоза и образуването/развитието на хронично белодробно заболяване. Ако обаче симптомите вече са налице, няма подобрение от лечението. Хроничното увреждане на белите дробове изглежда пречи на амилорида да работи. Това предполага, че промените, които болестта причинява в белите дробове, могат да бъдат необратими.

По-нататъшна употреба

Свойството на амилорида да блокира епителния натриев канал също се използва при изследване на усещането за вкус. ENaC се намира във вкусовите сензорни клетки на езика и в гърлото и участва във възприемането на вкуса на солта.

Търговски препарати

амилорид

Amiloretik (D, A), Comilorid (CH), Diaphal (D), Diursan (D), Ecodurex (CH), Escoretic (CH), Kalten (CH), Loradur (A), Moducrin (D), Moduretik (A), CH), Rhefluin (CH), Tensoflux (D), различни генерични лекарства (D, A, CH)

Други свойства

Амилорид хидрохлоридът флуоресцира в ултравиолетова светлина (при 365 nm [4] дължина на вълната). Това се използва за откриване на проверка на идентичността чрез тънкослойна хроматография съгласно Европейската фармакопея [4] .

Амилорид хидрохлоридът съдържа около 12% кристална вода [4]; отделянето на кристална вода при нагряване влияе върху точката на топене [5] .